Abamectin

Wirkstoffklasse Avermectin (Makrozyklische Laktone) Breitspektrumantiparasitikum

Fertigpräparate keine Fertigarzneimittel im Handel (ehemals in Enzec®)

Wirkung

Abamectin ist ein natürliches Fermentationsprodukt der Aktinomyzete Streptomyces avermitilis. Abamectin wird wegen seiner Wirkung als Akarizid, Nematizid und Insektizid als Tierarzneimittel angewendet, die jedoch in Deutschland nicht zugelassen sind. 

Wirkungsmechanismus

Der Wirkmechanismus beruht auf der Erhöhung der Membranpermeabilität von Nervenzellen der Nematoden und von Nerven- und Muskelzellen der Arthropoden für Chlorid-Ionen. Avermectine besitzen die Fähigkeit an Glutamat-aktivierte Chloridkanäle zu binden. Diese Glutamat-kontrollierten Chloridkanäle sind typisch für Wirbellose und kommen bei höheren Tieren nicht vor. Die Bindung führt zur Öffnung oder beschleunigten Öffnung der Kanäle und somit zum Einstrom von Chloridionen in die Zelle. Dadurch kommt es zur Hyperpolarisation der Zellmembran und somit zur Blockierung der Erregungsüberleitung. Als Folge können keine exzitatorischen Stimuli die Motoneuronen (Nematoden) bzw. die Muskelzellen (Arthropoden) mehr erreichen. Es kommt zu einer schlaffen Paralyse und zum Tod der Parasiten. In der neueren Literatur wird dieser Mechanismus als hauptverantwortlich für die anthelminthische und insektizide Wirkung der Avermectine angesehen.

Bei Konzentrationen oberhalb der chemotherapeutisch relevanten findet zusätzlich eine Bindung an GABA(γ-aminobuttersäure)-abhängige Rezeptoren statt. An GABA-vermittelten Chloridkanälen kommt es durch die Avermectine zur Potenzierung der Wirkung der Gammaaminobuttersäure (GABA). GABA spielt eine wichtige Rolle als inhibitorischer Neurotransmitter in peripheren Unterneuronen von Nematoden und in den neuromuskulären Synapsen von Arthropoden, aber auch im Gehirn von Säugern. GABA ist für die Übermittlung inhibitorischer Signale von den Interneuronen zu den Motorneuronen in Nematoden und von den Motorneuronen zu den Muskelzellen in Arthropoden verantwortlich. Als inhibitorischer Neurotransmitter reguliert GABA den Chlorid-Ionen Einstrom in die Zelle.

Avermectine stimulieren die präsynaptische Freisetzung von GABA und erhöhen die Affinität der postsynaptischen GABA-Rezeptoren für GABA. Durch diese prä- und postsynaptische Wirkung auf das GABA-System kommt es zu einer längerfristigen Öffnung der Chloridkanäle der Membranen der Nervenzellen und somit zur Blockierung der Erregungsüberleitung. Da GABA auch im Gehirn von Säugern vorkommt, wird die Bindung an GABA-Rezeptoren auch als Ursache für die toxischen Wirkungen der Avermectine angesehen.
Als Nebeneffekt wird eine suppressive Wirkung der Avermectine auf Reproduktionsprozesse der Parasiten beobachtet. In-vitro-Experimente zeigten, dass die Eier im Uterus der weiblichen Würmer bei einer Dosierung ab 10 µg/kg schwer geschädigt und die Larven bereits bei Konzentrationen ab 0,0025 µg/ml abgetötet werden. Die Schädigung der adulten Würmer tritt ab 5,6 µg/ml ein.

Bei Zecken wird durch Avermectine die Eiproduktion und die Häutung unterdrückt. Avermectine verursachen keinen prompten Tod oder ein Abfallen der Zecken, aber greift in verschiedene biologische Prozesse ein, welche für das Überleben der Zecke essentiell sind (z.B. Häutung der Nymphe zum Adulten wird gehemmt) und hat eine Suppression des Reproduktionspotentials der Zecke zur Folge.

Gegenanzeigen (Kontraindikationen)

Im Folgenden sind absolute Gegenanzeiegn (Situationen in denen der Arzneistoff auf keinen Fall verabreicht werden sollte) und relative Gegenanzeigen (Situationen in denen der Arzneistoff nur mit Vorsicht verabreicht werden sollte) aufgelistet. Für genauere Informationen bzw. Antworten auf Ihre Fragen nutzen Sie bitte das Forum oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker.

Kälber unter 4 Monaten sollten aufgrund höherer Empfindlichkeit nicht mit Abamectin behandelt werden.

Nebenwirkungen (unerwünschte Wirkungen)

Es handelt sich hier um eine vollständige Liste der bekannten Nebenwirkungen, für genauere Informationen bzw. Antworten auf Ihre Fragen nutzen Sie bitte das Forum oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker.

Die Verträglichkeit des Abamectins ist schlechter als die des Ivermectins.

Nach subkutaner Applikation kann es zu Schwellungen an der Injektionsstelle kommen.