Das orale Antidiabetikum Acarbose ist ein
kompetitiver α-Glucosidase-Hemmer, der die enzymatische Spaltung
von Poly-, Oligo- und Disacchariden zu Glucose im Dünndarm
verhindert. Durch die langsamere Freisetzung wird die Resorption von
Glucose aus höhermolekularen Kohlenhydraten verzögert und
postprandiale Blutzuckerspitzen lassen sich vermeiden. Die Substanz hat
keinen Einfluss auf die Resorption von peroral zugeführter Glucose.
Wirkungsmechanismus
Die Wirkung der
α-Glucosidase-Inhibitoren beruht auf der reversiblen kompetitiven
Hemmung der intestinalen Enzyme, die am Abbau von Di-, Oligo- und
Polysacchariden beteiligt sind. Dies führt dosisabhängig zu
einer Verzögerung der Kohlenhydrat-Spaltung (Verdauung) im
intestinalen Bürstensaum. Dadurch wird die aus Kohlenhydraten
stammende Glucose langsamer freigesetzt und kann nur ebenso langsam
resorbiert werden. Der postprandiale Blut-Glucose-Spiegel wird somit
reduziert und die kompensatorische Hyperinsulinämie vermieden.
Unter der Behandlung nehmen damit auch die Werte von
Nüchtern-Blut-Glucose und glycosyliertem Hämoglobin (HbA1c)
ab. Bei Langzeitanwendung lässt der Effekt nicht nach, da die
Hemmbarkeit der Enzyme nicht beeinträchtigt wird. Die Resorption
peroral verabreichter Glucose wird nicht gehemmt. Im Gegensatz zu den
Sulfonylharnstoffen stimulieren α-Glucosidase-Inhibitoren die
Insulin-Sekretion des Pankreas nicht, eine Monotherapie führt
daher nicht zu Hypoglykämie. Weiterhin kommt es unter der
Behandlung weder zu einer Steigerung noch zu einer Reduktion des
Körpergewichts. Eine bestehende Hypertriglyceridämie wird
parallel verbessert.
Acarbose, ein
Pseudotetrasaccharid, ist ein orales Antidiabetikum aus der Klasse der
α-Glucosidase-Inhibitoren. Die Enzym-Affinität beträgt
das etwa 15000-fache des natürlichen Substrats Saccharose. Unter
Acarbose nimmt die Konzentration an glycosyliertem Hämoglobin
(HbA1c) um 0,7-1 % ab.
Acarbose kann bei einem Teil der Patienten mit gestörter
Glucose-Toleranz die Entwicklung eines Diabetes mellitus verhindern.
Bei Patienten mit manifestem Diabetes wurde eine Verbesserung der
Insulin-Sensitivität beobachtet. Die Kombination mit Acarbose
reduziert die Körpergewichtszunahme bei Anwendung von
Sulfonylharnstoffen. In einer Metaanalyse von 7 doppelt-blinden
Placebo-kontrollierten Studien mit 2180 Typ II-Diabetikern und einer
Studiendauer von mindestens 52 Wochen nahm unter Acarbose das Risiko
kardiovaskulärer Ergeignisse, insbesondere des Myokardinfarkts,
deutlich ab. Acarbose beeinflusst die Aktivität der Lactase nicht.
Gegenanzeigen
(Kontraindikationen)
Im
Folgenden sind absolute Gegenanzeiegn (Situationen in denen der
Arzneistoff auf keinen Fall verabreicht werden sollte) und relative
Gegenanzeigen (Situationen in denen der Arzneistoff nur mit Vorsicht
verabreicht werden sollte) aufgelistet. Für
genauere Informationen bzw.
Antworten auf Ihre Fragen nutzen Sie bitte das Forum
oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker.
Absolute Gegenanzeigen
- Überempfindlichkeit gegen Acarbose
- chronische Darmerkrankungen mit deutlichen Verdauungs- und Resorptionsstörungen
- Zustände, die sich durch vermehrte Gasbildung im Darm
verschlechtern können (z. B. Roemheld-Symptomenkomplex,
größere Hernien, Verengungen und Geschwüre des Darms)
- schwere Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance < 25 ml/min)
- schwere Leberfunktionsstörungen
Es
handelt sich hier um eine
vollständige
Liste der bekannten Nebenwirkungen, für genauere Informationen
bzw.
Antworten auf Ihre Fragen nutzen Sie bitte das Forum
oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker.
Unerwünschte Wirkungen, ohne Angabe der Häufigkeit
- Pneumatosis cystoidis intestinalis
Sehr häufige unerwünschte Wirkungen (> 1/10)
- Flatulenz, Meteorismus, Darmgeräusche
