Alfuzosin ist ein alpha1-Blocker, der
durch Blockade der alpha1-Rezeptoren zu einer Senkung des peripheren
Gefäßwiderstandes führt. Alfuzosin wird zur
Behandlung
benigner Prostatahyperplasie und zur Anwendung bei akutem Harnverhalt
auf Grund einer benignen Prostatahyperplasie eingesetzt.
Wirkungsmechanismus
Allgemeine Informationen zum
Wirkmechanismus der selektiven Alpha-1-Rezeptorantagonisten finden sich
hier.
Alfuzosin
ist ein oral wirksames Chinazolin-Derivat und ein selektiver peripher
wirkender Antagonist der postsynaptischen alpha1-Adrenozeptoren. Die
Alpha-Blockade wirkt direkt an der glatten Prostatamuskulatur und
führt damit zu einer verringerten intravesikalen Obstruktion.
Pharmakologische Studien in vitro haben die Selektivität von
Alfuzosin für alpha1-Adrenozeptoren des Blasengrundes, der
Urethra
und Prostata belegt. An Homogenaten aus der Großhirnrinde der
Ratte war die Affinität von Alfuzosin zu alpha1-Adrenozeptoren
40mal höher als zu alpha2-Adrenozeptoren. Eine
Affinität von
Alfuzosin zu anderen Rezeptoren, z.B. zu zentralen beta1- und
beta2-Adrenozeptoren sowie zu Dopamin-, Serotonin-, Acetylcholin-,
Histamin- und Benzodiazepin-Rezeptoren, besteht nach diesen
Bindungsstudien dagegen nicht.
Studien bei Versuchstieren in vivo zeigten, dass Alfuzosin den
Urethraverschlussdruck und somit den Miktionswiderstand reduziert.
Alfuzosin hemmt den Tonus der Muskulatur der Urethra stärker
als
den der Gefäßmuskulatur. Die Substanz zeigt
funktionelle
Uroselektivität in wachen Ratten mit normalem Blutdruck durch
Senkung des Urethraldruckes bei Dosierungen, die den Blutdruck nicht
beeinflussen.
Beim Menschen verbessert Alfuzosin die Miktionsparameter durch Senkung
des Blasendrucks und Verminderung des Blasenauslasswiderstandes und
erleichtert somit die Entleerung der Blase.
Diese erwünschten urodynamischen Wirkungen verringern
nachgewiesenermaßen die Beschwerden im unteren Harntrakt,
insbesondere bei der Füllung (irritative Symptome) als auch
bei
der Entleerung der Blase (obstruktive Symptome).
Alfuzosin könnte zu einem geringgradigen antihypertensiven
Effekt führen.
Selbst eine höhergradige chronische Niereninsuffizienz (mit
einer
Kreatinin-Clearance zwischen 15 und 40 ml/min) verschlechtert sich
nicht durch Alfuzosin.
Die Tätigkeit des Sinusknotens wird durch Alfuzosin nicht
beeinträchtigt, die atrioventrikuläre
Überleitung wird
verbessert.
Gegenanzeigen
(Kontraindikationen)
Im
Folgenden sind absolute Gegenanzeiegn (Situationen in denen der
Arzneistoff auf keinen Fall verabreicht werden sollte) und relative
Gegenanzeigen (Situationen in denen der Arzneistoff nur mit Vorsicht
verabreicht werden sollte) aufgelistet. Für
genauere Informationen bzw.
Antworten auf Ihre Fragen nutzen Sie bitte das Forum
oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker.
Absolute
Gegenanzeigen
- Überempfindlichkeit gegenüber Alfuzosin oder
anderen Chinazolinen (z.B. Terazosin, Doxazosin)
A) schnell freisetzend:
- schwere Leberinsuffizienz
B) retardiert:
- Leberinsuffizienz
Relative
Gegenanzeigen
- bekannte syptomatische orthostatische Hypotonie: mit Vorsicht
verabreichen
- Bei Koronarpatienten sollte Alfuzosin nicht allein verordnet werden.
Eine spezifische Behandlung der Koronarinsuffizienz sollte
fortgeführt werden. Bei Wiederauftreten oder Verschlimmerung
der
Angina pectoris sollte Alfuzosin jedoch abgesetzt werden.
- Bei Patienten, die gleichzeitig eine Obstruktion der oberen Harnwege,
einen chronischen Harnwegsinfekt oder Blasensteine aufweisen, sollte
Alfuzosin, wie andere Alpha1-Rezeptoren-Blocker auch, nicht angewendet
werden.
- Überlaufinkontinenz, Anurie oder fortgeschrittenem
Nierenversagen auf Grund einer Blasenhalsobstruktion: Alfuzosin sollte
nicht angewendet werden.
- Die Erfahrungen bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz sind
begrenzt. Eine vorsichtige Anwendung wird empfohlen.
- Bei älteren Patienten über 65 Jahre wird eine
vorsichtige Anwendung empfohlen.
- Wie bei allen Alpha1-Rezeptoren-Blockern üblich, sollte
Alfuzosin bei Patienten mit den folgenden akuten Herzbeschwerden
vorsichtig eingesetzt werden:
-- Lungenödem durch Aorten- oder Mitralklappenstenose
-- High-output-Herzinsuffizienz
-- Rechtsherzinsuffizienz durch Lungenembolie oder Herzbeutelerguss
-- Linksherzinsuffizienz mit niedrigem Füllungsdruck.
B) retardiert:
- Patienten mit bekannter ausgeprägter hypotensiver Reaktion
auf
andere Alpha1-Rezeptoren-Blocker: mit Vorsicht verabreichen
Nebenwirkungen
(unerwünschte
Wirkungen)
Es handelt sich hier um eine
vollständige
Liste der bekannten Nebenwirkungen, für genauere Informationen
bzw.
Antworten auf Ihre Fragen nutzen Sie bitte das Forum
oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker.
Unerwünschte Wirkungen, ohne Angabe der Häufigkeit B) retardiert: - IFIS (intra-operative floppy iris
syndrome)
- Leberzellschädigungen, cholestatische Lebererkrankungen
Sehr seltene unerwünschte Wirkungen (< 1/10000) - Verschlimmerung oder Wiederauftreten
einer Angina pectoris
- Generell wird das Auftreten von Priapismus allen Alpha-Blockern
zugeschrieben und kann daher nicht ausgeschlossen werden, obwohl
für Alfuzosin nur Berichte von Einzelfällen vorliegen.
