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Alfuzosin


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Alfuzosin

Formel Alfuzosin

Wirkstoffklasse

  • alpha-1-Rezeptorantagonist

Fertigpräparate (Auswahl)

  • Alfunar® 
  • Alfusin® 

Wirkung

Alfuzosin ist ein alpha1-Blocker, der durch Blockade der alpha1-Rezeptoren zu einer Senkung des peripheren Gefäßwiderstandes führt. Alfuzosin wird zur Behandlung benigner Prostatahyperplasie und zur Anwendung bei akutem Harnverhalt auf Grund einer benignen Prostatahyperplasie eingesetzt.

Wirkungsmechanismus

Allgemeine Informationen zum Wirkmechanismus der selektiven Alpha-1-Rezeptorantagonisten finden sich hier.

Alfuzosin ist ein oral wirksames Chinazolin-Derivat und ein selektiver peripher wirkender Antagonist der postsynaptischen alpha1-Adrenozeptoren. Die Alpha-Blockade wirkt direkt an der glatten Prostatamuskulatur und führt damit zu einer verringerten intravesikalen Obstruktion.
Pharmakologische Studien in vitro haben die Selektivität von Alfuzosin für alpha1-Adrenozeptoren des Blasengrundes, der Urethra und Prostata belegt. An Homogenaten aus der Großhirnrinde der Ratte war die Affinität von Alfuzosin zu alpha1-Adrenozeptoren 40mal höher als zu alpha2-Adrenozeptoren. Eine Affinität von Alfuzosin zu anderen Rezeptoren, z.B. zu zentralen beta1- und beta2-Adrenozeptoren sowie zu Dopamin-, Serotonin-, Acetylcholin-, Histamin- und Benzodiazepin-Rezeptoren, besteht nach diesen Bindungsstudien dagegen nicht.
Studien bei Versuchstieren in vivo zeigten, dass Alfuzosin den Urethraverschlussdruck und somit den Miktionswiderstand reduziert. Alfuzosin hemmt den Tonus der Muskulatur der Urethra stärker als den der Gefäßmuskulatur. Die Substanz zeigt funktionelle Uroselektivität in wachen Ratten mit normalem Blutdruck durch Senkung des Urethraldruckes bei Dosierungen, die den Blutdruck nicht beeinflussen.
Beim Menschen verbessert Alfuzosin die Miktionsparameter durch Senkung des Blasendrucks und Verminderung des Blasenauslasswiderstandes und erleichtert somit die Entleerung der Blase.
Diese erwünschten urodynamischen Wirkungen verringern nachgewiesenermaßen die Beschwerden im unteren Harntrakt, insbesondere bei der Füllung (irritative Symptome) als auch bei der Entleerung der Blase (obstruktive Symptome).
Alfuzosin könnte zu einem geringgradigen antihypertensiven Effekt führen.
Selbst eine höhergradige chronische Niereninsuffizienz (mit einer Kreatinin-Clearance zwischen 15 und 40 ml/min) verschlechtert sich nicht durch Alfuzosin.
Die Tätigkeit des Sinusknotens wird durch Alfuzosin nicht beeinträchtigt, die atrioventrikuläre Überleitung wird verbessert.

Gegenanzeigen (Kontraindikationen)

Im Folgenden sind absolute Gegenanzeiegn (Situationen in denen der Arzneistoff auf keinen Fall verabreicht werden sollte) und relative Gegenanzeigen (Situationen in denen der Arzneistoff nur mit Vorsicht verabreicht werden sollte) aufgelistet. Für genauere Informationen bzw. Antworten auf Ihre Fragen nutzen Sie bitte das Forum oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker.

Absolute Gegenanzeigen
- Überempfindlichkeit gegenüber Alfuzosin oder anderen Chinazolinen (z.B. Terazosin, Doxazosin)
A) schnell freisetzend:
- schwere Leberinsuffizienz
B) retardiert:
- Leberinsuffizienz

Relative Gegenanzeigen
- bekannte syptomatische orthostatische Hypotonie: mit Vorsicht verabreichen
- Bei Koronarpatienten sollte Alfuzosin nicht allein verordnet werden. Eine spezifische Behandlung der Koronarinsuffizienz sollte fortgeführt werden. Bei Wiederauftreten oder Verschlimmerung der Angina pectoris sollte Alfuzosin jedoch abgesetzt werden.
- Bei Patienten, die gleichzeitig eine Obstruktion der oberen Harnwege, einen chronischen Harnwegsinfekt oder Blasensteine aufweisen, sollte Alfuzosin, wie andere Alpha1-Rezeptoren-Blocker auch, nicht angewendet werden.
- Überlaufinkontinenz, Anurie oder fortgeschrittenem Nierenversagen auf Grund einer Blasenhalsobstruktion: Alfuzosin sollte nicht angewendet werden.
- Die Erfahrungen bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz sind begrenzt. Eine vorsichtige Anwendung wird empfohlen.
- Bei älteren Patienten über 65 Jahre wird eine vorsichtige Anwendung empfohlen.
- Wie bei allen Alpha1-Rezeptoren-Blockern üblich, sollte Alfuzosin bei Patienten mit den folgenden akuten Herzbeschwerden vorsichtig eingesetzt werden:
-- Lungenödem durch Aorten- oder Mitralklappenstenose
-- High-output-Herzinsuffizienz
-- Rechtsherzinsuffizienz durch Lungenembolie oder Herzbeutelerguss
-- Linksherzinsuffizienz mit niedrigem Füllungsdruck.
B) retardiert:
- Patienten mit bekannter ausgeprägter hypotensiver Reaktion auf andere Alpha1-Rezeptoren-Blocker: mit Vorsicht verabreichen

Nebenwirkungen (unerwünschte Wirkungen)

Es handelt sich hier um eine vollständige Liste der bekannten Nebenwirkungen, für genauere Informationen bzw. Antworten auf Ihre Fragen nutzen Sie bitte das Forum oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker.


Unerwünschte Wirkungen, ohne Angabe der Häufigkeit
B) retardiert:
- IFIS (intra-operative floppy iris syndrome)
- Leberzellschädigungen, cholestatische Lebererkrankungen

Häufige unerwünschte Wirkungen (> 1/100)
- Mattigkeit
- Benommenheit
- Kopfschmerzen
- Übelkeit
- Oberbauchbeschwerden
- Asthenie
A) Schnell freisetzend:
- Schwindel
- Unwohlsein
- Orthostatische Hypotonie
- Durchfall
- Mundtrockenheit

Gelegentliche unerwünschte Wirkungen (> 1/1000)
- Schläfrigkeit
- Synkopen
- Tachykardie
- Palpitationen
- Hautausschlag
- Pruritus
- Hitzewallungen
- Ödeme
- Brustschmerzen
- Rhinitis
- gestörtes Sehvermögen
- Harninkontinenz
B) retardiert:
- Schwindel
- Unwohlsein
- Orthostatische Hypotonie
- Durchfall
- Erbrechen
- Mundtrockenheit

Sehr seltene unerwünschte Wirkungen (< 1/10000)
- Verschlimmerung oder Wiederauftreten einer Angina pectoris
- Generell wird das Auftreten von Priapismus allen Alpha-Blockern zugeschrieben und kann daher nicht ausgeschlossen werden, obwohl für Alfuzosin nur Berichte von Einzelfällen vorliegen.



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