Der Endothelin-A-Rezeptor-Antagonist
Ambrisentan antagonisiert die Wirkung des Neurohormons Endothelin-1,
einem starken Vasokonstriktor, der auch Fibrose, Zellproliferation und
Herzhypertrophie fördert und pro-inflammatorisch wirkt. Die
Substanz verringert sowohl den pulmonalen als auch den systemischen
Gefäßwiderstand und wirkt dadurch antihypertensiv.
Wirkungsmechanismus
Allgemeine Informationen zum
Wirkungsmechanismus der Endothelin-Rezeptorantagonisten finden sich hier.
Ambrisentan
ist ein oral wirksamer Endothelin-Rezeptorantagonist mit einer hohen
Selektivität für den Endothelin-A-(ET-A-)Rezeptor. Endothelin
spielt eine wichtige Rolle in der Pathophysiologie der pulmonal
arteriellen Hypertonie. Ambrisentan blockiert den ET-A-Rezeptorsubtyp,
der vorwiegend auf den glatten Muskelzellen der Gefäße und
den Myozyten des Herzens lokalisiert ist. Dadurch wird die
Endothelin-vermittelte Aktivierung von Second-Messenger-Systemen
verhindert, die zur Vasokonstriktion und zur Proliferation der glatten
Muskelzellen führen. Aufgrund der Selektivität von
Ambrisentan für den ET-A-Rezeptor im Verhältnis zum
ET-B-Rezeptor ist zu erwarten, dass die durch den ET-B-Rezeptor
vermittelte Produktion der Vasodilatatoren Stickoxid und Prostacyclin
erhalten bleibt.
Gegenanzeigen
(Kontraindikationen)
Im
Folgenden sind absolute Gegenanzeiegn (Situationen in denen der
Arzneistoff auf keinen Fall verabreicht werden sollte) und relative
Gegenanzeigen (Situationen in denen der Arzneistoff nur mit Vorsicht
verabreicht werden sollte) aufgelistet. Für
genauere Informationen bzw.
Antworten auf Ihre Fragen nutzen Sie bitte das Forum
oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker.
Absolute Gegenanzeigen
- Überempfindlichkeit gegenüber Ambrisentan
- stark eingeschränkte Leberfunktion (mit oder ohne Zirrhose)
- Ausgangswerte der Leber-Aminotransferasen (Aspartat-Aminotransferase AST und/oder Alanin-Aminotransferase ALT) > 3 x ULN
- Schwangerschaft
- Stillzeit
Relative Gegenanzeigen
- klinisch relevante Anämie
Vorsichtige Anwendung:
- Patienten mit einer schweren Beeinträchtigung der Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance < 30 ml/min)
Nebenwirkungen (unerwünschte
Wirkungen)
Es
handelt sich hier um eine
vollständige
Liste der bekannten Nebenwirkungen, für genauere Informationen
bzw.
Antworten auf Ihre Fragen nutzen Sie bitte das Forum
oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker.
Unerwünschte Wirkungen, ohne Angabe der Häufigkeit
- Herzinsuffizienz
- Atemnot
- Schwindel
- erniedrigter Hämoglobinwert
