Atenolol ist ein hydrophiler
Beta-Rezeptorblocker mit relativer β1-Selektivität
(Kardioselektivität), ohne intrinsische, sympathomimetische
Aktivität (ISA) und ohne membranstabilisierende Wirkung. Die
Substanz wirkt hypotensiv und antiarrhythmisch.
Wirkungsmechanismus
Allgemeine
Informationen zum
Wirkmechanismus der Betablocker finden sich hier.
Atenolol
ist
ein hydrophiler Beta-Rezeptorblocker mit relativer
β1-Selektivität (Kardioselektivität) ohne
intrinsische,
sympathomimetische Aktivität (ISA). Atenolol
unterscheidet
sich von anderen Betablockern durch seinen geringen Lipophilie, daher
hat die Substanz nur eine geringe Permeabilität ins zentrale
Nervensystem und zeigt deshalb keine membranstabilisierende Wirkung.
Die β1-Selektivität nimmt mit steigender Dosis ab.
Die Dosis-Wirkungskurve ist im therapeutischen Bereich flach.
Die Substanz senkt in Abhängigkeit der Höhe des
Sympathikustonus die Frequenz (negativ chronotrop) und
Kontraktionskraft des Herzens (negativ inotrope Wirkung), die
AV-Überleitungsgeschwindigkeit und die
Plasma-Renin-Aktivität. Atenolol kann durch Hemmung von
β2-Rezeptoren eine Erhöhung des Tonus der glatten
Muskulatur
bewirken.
Wenn eine Erhöhung des Atemwegwiderstandes auftritt, sollte
Atenolol abgesetzt und eine bronchodilatative Therapie (z.B. mit
Salbutamol) eingeleitet werden.
Atenolol senkt Herzfrequenz und Blutdruck. Es erhöht die
AV-Überleitungszeit, die Refraktärzeit des Vorhofes
und des
Atrioventrikularknotens. Die Blutdrucksenkung durch Atenolol setzt
rasch ein und erreicht das volle Ausmaß nach einer Woche. Bei
gleichzeitiger Gabe anderer Antihypertonika verstärkt sich die
therapeutische Wirkung. Pulsfrequenz- und Blutdruckspitzen werden unter
der Behandlung mit Atenolol weitgehend vermieden. Der frühe
Einsatz von Atenolol beim akuten Herzinfarkt reduziert die
Infarktgröße und senkt die Morbidität und
Mortalität. Patienten mit drohendem Infarkt entwickeln
seltener
einen definitiven Infarkt, die Häufigkeit
ventrikulärer
Arrhythmien ist vermindert und die ausgeprägte
Schmerzlinderung
führt zu einer Reduktion des Analgetikabedarfs.
Atenolol ist bei den meisten ethnischen Gruppen wirksam und gut
verträglich, obgleich schwarze Patienten
möglicherweise
weniger stark ansprechen. Es ist unwahrscheinlich, dass
zusätzliche Eigenschaften von (S)-(-)Atenolol, verglichen mit
dem
Racemat, zu anderen therapeutischen Wirkungen führen
würden.
Aufgrund ihres negativ inotropen Effekts sollte die Anwendung von
Betablockern bei nicht kompensierter Herzinsuffizienz vermieden werden.
Gegenanzeigen
(Kontraindikationen)
Im
Folgenden sind absolute Gegenanzeiegn (Situationen in denen der
Arzneistoff auf keinen Fall verabreicht werden sollte) und relative
Gegenanzeigen (Situationen in denen der Arzneistoff nur mit Vorsicht
verabreicht werden sollte) aufgelistet. Für
genauere Informationen bzw.
Antworten auf Ihre Fragen nutzen Sie bitte das Forum
oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker.
Absolute Gegenanzeigen
- manifeste
Herzinsuffizienz;
- Schock;
- AV-Block II. oder III. Grades;
- Sinuatrialer Block;
- Sinusknotensyndrom (sick sinus syndrome);
- Bradykardie (Ruhepuls <50 Schläge/min vor
Behandlungsbeginn);
- Hypotonie (systolisch kleiner als 90 mm Hg);
- Spätstadien peripherer Durchblutungsstörungen;
- bronchiale Hyperreagibilität (z. B. Asthma bronchiale);
- Azidose;
- Überempfindlichkeit gegen Atenolol oder andere
Beta-Rezeptorblocker
Relative Gegenanzeigen
- Psoriasis in der Eigen-
oder Familienanamnese;
- AV-Block I. Grades (aufgrund des negativen Effektes auf die
Reizleitung);
- Diabetiker mit stark schwankenden Blutzucker-Werten, Zustand nach
längerem strengem Fasten oder schwerer körperlicher
Belastung
(Gefahr schwerer hypoglykämischer Zustände); die
hypoglykämische Tachykardie kann modifiziert werden.
- Phäochromozytom (Nebennierenmarktumor), vorherige Therapie
mit α-Rezeptorblockern erforderlich;
- eingeschränkte Nierenfunktion;
- Prinzmetal-Angina (Gefahr der Verstärkung) auf Grund
ungehinderter α-Rezeptor-vermittelter Vasokonstruktion der
Koronararterien können sich die Anzahl und Dauer der
Anfälle
bei Patienten erhöhen;
- anamnestisch bekannte schwere
Überempfindlichkeitsreaktionen,
gleichzeitige Desensibilisierungstherapie (Gefahr der Erhöhung
der
Empfindlichkeit gegenüber Allergenen bzw. der Schwere
anaphylaktischer Reaktionen);
- leichtere periphere Durchblutungsstörungen;
- Schwangerschaft;
- Stillzeit
Nebenwirkungen (unerwünschte
Wirkungen)
Es
handelt sich hier um eine
vollständige
Liste der bekannten Nebenwirkungen, für genauere Informationen
bzw.
Antworten auf Ihre Fragen nutzen Sie bitte das Forum
oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker.
Unerwünschte Wirkungen, ohne Angabe der Häufigkeit
- Verschleierung der Warnzeichen einer Hypoglykämie
(Tachykardie, Tremor);
- hypoglykämische Zustände im Anschluss an
längeres
strenges Fasten oder gleichzeitige schwere körperliche
Belastung;
- Störungen im Fett-Stoffwechsel (Verminderung des
HDL-Cholesterols, Erhöhung der Triglyceride im Plasma, meist
normales Gesamt-Cholesterol);
- gleichzeitige Hyperthyreose: Verschleierung der Anzeichen einer
Thyreotoxikose (z. B. Tachykardie, Tremor);
- schwere Leberschäden.
Gelegentliche
unerwünschte Wirkungen (> 1/1000)
- verstärkte Traum-Aktivität;
- Schlafstörungen;
- erhöhte Transaminasenspiegel;
- Konjunktivitis;
- Muskelschwäche;
- Muskelkrämpfe;
- Manifestation eines latenten oder Verschlechterung eines manifesten
Diabetes mellitus.
Seltene
unerwünschte Wirkungen (> 1/10000)
- Verstärkung einer Herzinsuffizienz;
- atrioventrikuläre Überleitungsstörungen;
- Hypotonie mit Orthostase oder Synkope;
- Verstärkung der Beschwerden bei vorbestehenden peripheren
Durchblutungsstörungen (Claudicatio intermittens,
Raynaud-Syndrom);
- Benommenheit;
- Verwirrtheit;
- Halluzinationen;
- Psychosen;
- Parästhesien,
- Kopfschmerzen;
- depressive Verstimmungen;
- Alpträume;
- Mundtrockenheit;
- Leberschäden einschl. intrahepatischer Cholestase.
- Purpura;
- Thrombozytopenie;
- allergische Reaktionen wie Rötung, Pruritus, Exantheme;
- Haarausfall;
- Auslösung oder Verschlechterung einer Psoriasis vulgaris
oder Auslösung von psoriasiformen Exanthemen;
- Libido-, Potenzstörungen;
- Atemnot, insbesondere bei vorbestehender Neigung zu
bronchospastischen Reaktionen, v.a. bei obstruktiven
Atemwegserkrankungen;
- Sehstörungen;
- verminderter Tränenfluss (Kontaktlinsenträger).
Sehr
seltene unerwünschte Wirkungen (< 1/10000)
- Verstärkung der Anfälle bei bestehender Angina
pectoris;
- Verstärkung von allergischen Reaktionen, die nicht auf die
üblichen Adrenalindosen ansprechen;
- Anstieg des ANA-Titers, klinische Bedeutung noch unklar;
- Verschlechterung einer vorbestehenden schweren
Nierenfunktionsstörung.
