Agebildet sind (S)-Baclofen (links) und
(R)-Baclofen (rechts).
Pharmazeutisch wird das Racemat (Mischnung aus beiden) genutzt.
Chemisch handelt es sich um ein chirales Derivat der
γ-Aminobuttersäure, das als spezifischer Agonist am
GABAB-Rezeptor von Säugetieren wirkt.
Baclofen ist ein Arzneistoff aus der
Gruppe der Muskelrelaxantien. Das zentral angreifende Muskelrelaxans
führt zur Verminderung der Erregungsübertragung und
damit zu
einer Abnahme des spastischen Muskeltonus. Eingesetzt wird Baclofen bei
spastischen Syndromen mit pathologisch gesteigertem Muskeltonus
unterschiedlicher Ursache (z.B. Multiple Sklerose).
Wirkungsmechanismus
Baclofen ist das racemische
beta-(p-Chlorphenyl)-Derivat der ubiquitär im ZNS vorkommenden
gamma-Aminobuttersäure (GABA), dem wichtigsten hemmenden
Neurotransmitter im ZNS. Baclofen stimuliert GABA-B-Rezeptoren, die
prä- und postsynaptisch lokalisiert sind. Daher ist die
Baclofen-induzierte präsynaptische Hemmung von Motoneuronen -
anders als bei GABAergen Effekten - nicht durch Bicucullin inhibierbar.
Die myotonolytische Wirkung von Baclofen beruht auf einer vorwiegend im
Rückenmark ansetzenden Verstärkung der
präsynaptischen
Hemmung, die zu einer Dämpfung der
Erregungsübertragung
führt. Dadurch kommt es zu einer Abnahme des spastischen
Muskeltonus und der pathologischen Massenreflexe bei der Spastik.
Die neuromuskuläre Reizübertragung wird nicht
beeinflusst.
Unterstützend für die Behandlung von Spasmen wirkt
sich die
antinozizeptive Wirkung von Baclofen aus. Die Substanz stimuliert die
Magensäure-Sekretion.
Gegenanzeigen
(Kontraindikationen)
Im
Folgenden sind absolute Gegenanzeiegn (Situationen in denen der
Arzneistoff auf keinen Fall verabreicht werden sollte) und relative
Gegenanzeigen (Situationen in denen der Arzneistoff nur mit Vorsicht
verabreicht werden sollte) aufgelistet. Für
genauere Informationen bzw.
Antworten auf Ihre Fragen nutzen Sie bitte das Forum
oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker.
Absolute
Gegenanzeigen
- Überempfindlichkeit gegen Baclofen
orale Behandlung:
- Epilepsie und andere zerebrale Anfallsleiden
- terminale Niereninsuffizienz
- Spastizität bei Erkrankungen des rheumatischen Formenkreises
(Therapie nicht geeignet)
- Spastizität bei Morbus Parkinson (Therapie nicht geeignet)
- Spastizität bei Trauma-induzierten zerebralen Erkrankungen
(Therapie nicht geeignet)
intrathekale Anwendung:
- Therapie-resistente Epilepsie
- Alter <4 Jahre
Relative Gegenanzeigen
- eingeschränkte Nierenfunktion
- schwere Leberfunktionsstörungen
- Ulzera des Magen-Darm-Traktes
- akute oder chronische Verwirrtheitszustände
- zerebrovaskuläre Störungen/Insuffizienz
- bulbär-paralytische Symptome
- Schwangerschaft (strenge Nutzen/Risiko-Abwägung)
- Stillzeit (strenge Nutzen/Risiko-Abwägung)
- höheres Lebensalter, körperliche Schwäche,
hirnorganische Erkrankungen, Herz-Kreislauf-Erkrankung,
Ateminsuffizienz (besonders langsame Dosissteigerung)
orale Anwendung zusätzlich:
- schwere psychische Erkrankungen
- Syringomyelien mit schlaffer Lähmung im Schulterbereich und
ausgeprägter Atrophie der betroffenen Muskulatur
- akute Vergiftung, z.B. mit Alkohol oder Schlafmitteln
intrathekale Anwendung zusätzlich:
- verlangsamte Liquor-Zirkulation infolge Passage-Behinderung
- Dysreflexie des autonomen Nervensystems in der Anamnese
- Epilepsie und andere zerebrale Anfallsleiden
- Paresen der Atemmuskulatur
- psychotische Zustände, Schizophrenie, Morbus Parkinson
- respiratorische Insuffizienz
- vorbestehende Sphinkterhypotonie der Blase
- Alter <6 Jahre
Nebenwirkungen
(unerwünschte
Wirkungen)
Es handelt sich hier um eine
vollständige
Liste der bekannten Nebenwirkungen, für genauere Informationen
bzw.
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oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker.
