Bisoprolol

Wirkstoffklasse β-Adrenozeptorenblocker (Betablocker)

Fertigpräparate (Auswahl) Concor®  Bisobeta® Jutabis®

Wirkung

Bisoprolol gehört zu den herzselektiven Betablockern, die hauptsächlich an β1-Rezeptoren binden. Eingesetzt wird es unter anderem zur Behandlung des Bluthochdrucks, der koronaren Herzkrankheit und der Herzinsuffizienz.

Wirkungsmechanismus

Allgemeine Informationen zum Wirkmechanismus der Betablocker finden sich hier.

Bisoprolol ist ein Betarezeptorenblocker, der bezüglich seiner lipophilen/hydrophilen Eigenschaften eine Mittelstellung innerhalb der Reihe der therapeutisch eingesetzten Derivate einnimmt. Die Substanz besitzt eine hohe β-1-Selektivität ohne ISA (PAA) und ohne klinisch relevanten membranstabilisierenden Effekt (ein lokalanaesthetischer Effekt tritt erst in hohen Konzentrationen auf). Die beta-1-Selektivität geht über den therapeutischen Dosisbereich hinaus.
In Abhängigkeit von der Ausgangshöhe des Sympathikustonus wirkt Bisoprolol negativ inotrop (relativ wenig ausgeprägt) und negativ chronotrop sowie negativ dromotrop (Senkung der AV-Überleitungsgeschwindigkeit). Durch Senkung der Herzfrequenz und des Schlagvolumens sinkt das Herzzeitvolumen. Bei chronischer Gabe sinkt der initial erhöhte periphere Widerstand.
Die Wirkung einer Dosis von 10 mg/Tag entspricht etwa der von 100 mg Atenolol bzw. 160 mg Propanolol.
Durch eine restliche β-2-blockierende Wirkung kann der Tonus der glatten Muskulatur (Gefäße, Bronchien, Uterus) geringfügig erhöht werden.
Außerdem wird als metabolische Reaktion auf die β-1-Blockade die Renin-Freisetzung verringert (möglicherweise ein Mechanismus der antihypertensiven Wirkung); Glykogenolyse, Insulinfreisetzung und Lipolyse werden u.U. in geringem Ausmaß gesteigert.
Neben der Therapie der Hypertonie und der koronaren Herzkrankheit wird Bisoprolol auch in Kombinationstherapien zur Behandlung der chronisch stabilen Herzinsuffizienz eingsetzt. Nach Kompensation der Insuffizienz mit ACE-Hemmer/Diuretikum senkt Bisoprolol (ähnlich wie das bereits länger in dieser Indikation angewendete Carvedilol) den Tonus des reflektorisch überstimulierten Sympathikus und reduziert so die Gesamtmortalität dieser Erkrankung.

Gegenanzeigen (Kontraindikationen)

Im Folgenden sind absolute Gegenanzeiegn (Situationen in denen der Arzneistoff auf keinen Fall verabreicht werden sollte) und relative Gegenanzeigen (Situationen in denen der Arzneistoff nur mit Vorsicht verabreicht werden sollte) aufgelistet. Für genauere Informationen bzw. Antworten auf Ihre Fragen nutzen Sie bitte das Forum oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker.

Absolute Gegenanzeigen
- akute Herzinsuffizienz oder während einer Dekompensation einer Herzinsuffizienz, die eine i.v. Therapie mit inotropen Substanzen erfordert;
- kardiogener Schock;
- AV-Block II. und III. Grades (ohne Herzschrittmacher);
- sinuatrialer Block;
- Sinusknotensyndrom;
- Bradykardie (Ruhepuls < 60 Schläge/min vor Behandlungsbeginn);
- Hypotonie (systolisch weniger als 100 mm Hg);
- metabolische Azidose;
- schweres Asthma bronchiale, schwere chronisch obstruktive Lungenerkrankung;
- Spätstadien peripherer Durchblutungsstörungen;
- gleichzeitige Gabe von MAO-Hemmstoffen (Ausnahme: selektive MAO-B-Hemmstoffe);
- Überempfindlichkeit gegenüber Betarezeptorenblockern;
- Kinder und Jugendliche;
- Kombination mit Floctafenin und Sultoprid.

Relative Gegenanzeigen
Derzeit liegen noch keine ausreichenden Therapieerfahrungen mit Bisoprolol bei herzinsuffizienten Patienten mit folgenden Begleiterkrankungen/-umständen vor:
- Herzinsuffizienz NYHA II;
- insulinabhängiger Diabetes mellitus (Typ I);
- Nierenfunktionsstörungen (Serum-Kreatinin ≥ 300 μmol/l);
- Leberfunktionsstörungen;
- Alter > 60 Jahre;
- restriktive Kardiomyopathie;
- kongenitale Herzerkrankung;
- hämodynamisch relevante Herzklappenerkrankungen;
- Myokardinfarkt in den letzten drei Monaten.
Besondere ärztliche Überwachung bei:
- AV-Block I. Grades;
- Diabetes mellitus mit stark schwankenden Blutzuckerwerten;
- strenges Fasten;
- Phäochromozytom (vor Applikation von Bisoprolol muss eine Blockade der alpha-Adrenozeptoren durchgeführt werden);
- Prinzmetal-Angina;
- Leber-, Nierenfunktionsstörungen (Dosisanpassung);
- Psoriasis (Nutzen/Risiko-Abwägung);
- anamnestisch bekannte schwere Überempfindlichkeitsreaktionen oder Desensibilisierungstherapie (Gefahr überschießender anaphylaktischer Reaktionen).
- Schwangerschaft, Stillzeit;
- periphere arterielle Verschlusskrankheit;
- Hyperthyreose;
- Bronchospasmen (Asthma bronchiale, obstruktive Atemwegserkrankung).

Nebenwirkungen (unerwünschte Wirkungen)

Es handelt sich hier um eine vollständige Liste der bekannten Nebenwirkungen, für genauere Informationen bzw. Antworten auf Ihre Fragen nutzen Sie bitte das Forum oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker.

- Manifestation eines latenten, Verstärkung eines manifesten Diabetes mellitus, Verschlechterung der Glucose-Toleranz;
- hypoglykämische Zustände bei längerem strengem Fasten und schwerer körperlicher Anstrengung, Verschleierung der sympathisch übertragenen Warnsymptome.
- Erhöhung der Empfindlichkeit gegen Allergene und der Schwere anaphylaktischer Reaktionen, besonders bei anamnestisch bekannten schweren Überempfindlichkeitsreaktionen oder unter Desensibilisierungstherapie