Carbamazepin ist ein
Dibenzoazepin-Derivat,
das hauptsächlich als Antiepileptikum eingesetzt wird. Ferner
wird
es als Antineuralgikum z.B. bei Trigeminus-Neuralgien und diabetischen
Neuropathien, zur Anfallsverhütung beim Alkoholentzugssyndrom
und
zur Prophylaxe manisch-depressiver Phasen verwendet.
Wirkungsmechanismus
Carbamazepin ist ein
Dibenzoazepin-Derivat,
welches strukturelle Gemeinsamkeiten mit tricyclischen Antidepressiva
und pharmakologische Parallelen zu Phenytoin aufweist. Die Substanz
besitzt hauptsächlich antikonvulsive, daneben aber auch
sedierende, anticholinerge, antidepressive und muskelrelaxierende
Eigenschaften.
Elektrophysiologische und biochemische Mechanismen der
antiepileptischen Wirkung bedürfen noch der
endgültigen
Klärung, bekannt ist lediglich, dass Carbamazepin die
synaptische
Übertragung hemmt und damit die Fortleitung konvulsiver
Entladungen reduziert.
Carbamazepin interferiert mit spannungsabhängigen
Natrium-Kanälen (im Sinne einer Frequenz- und
spannungsabhängigen Blockade der Kanäle in inaktivem
Zustand)
und beeinflusst die GABA-erge Übertragung.
In höherer Dosierung setzt Carbamazepin die posttetanische
Potenzierung herab.
Die analgetischen Eigenschaften bei der Trigeminus-Neuralgie werden
wahrscheinlich über eine Hemmung der synaptischen
Reizübertragung im spinalen Trigeminuskern verursacht.
Carbamazepin weist sedative, anticholinerge, antidepressive,
muskelrelaxierende sowie antiarrhythmische Effekte auf und kann die
neuromuskuläre Übertragung hemmen.
Vor allem bei Langzeitbehandlung ist ein antidiuretischer Effekt von
Carbamazepin zu beachten, der zu Nierenfunktionsstörungen und
Veränderungen der Serum-Elektrolyte führen kann.
Durch beschleunigten Metabolismus von 25-Hydroxy-Cholecalciferol kann
es zudem zu einer Senkung des Serum-Calcium-Spiegels mit weiteren
Effekten auf den Skelett-Stoffwechsel kommen.
Gegenanzeigen
(Kontraindikationen)
Im
Folgenden sind absolute Gegenanzeiegn (Situationen in denen der
Arzneistoff auf keinen Fall verabreicht werden sollte) und relative
Gegenanzeigen (Situationen in denen der Arzneistoff nur mit Vorsicht
verabreicht werden sollte) aufgelistet. Für
genauere Informationen bzw.
Antworten auf Ihre Fragen nutzen Sie bitte das Forum
oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker.
Relative Gegenanzeigen
- vorbestehende Absencen
strenge Nutzen-Risiko-Abwägung und entsprechende
Vorsichtsmaßnahmen erforderlich:
- bestehende oder anamnestisch bekannte hämatologischen
Erkrankungen bzw. anamnestisch bekannte hämatologische
Reaktionen
auf andere Substanzen
- gestörter Natrium-Stoffwechsel
- schwere Herzfunktionsstörungen
- myotone Dystrophie (Risiko kardialer
Überleitungsstörungen unter Carbamazepin)
- schwere Leberfunktionsstörungen
- schwere Nierenfunktionsstörungen
- Schwangerschaft
- Stillperiode
Nebenwirkungen
Es
handelt sich hier um eine
vollständige
Liste der bekannten Nebenwirkungen, für genauere Informationen
bzw.
Antworten auf Ihre Fragen nutzen Sie bitte das Forum
oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker.
Unerwünschte
Wirkungen, ohne Angabe der Häufigkeit
- bei höherem Lebensalter bzw. vorbestehender
Hirnschädigung:
dyskinetische Störungen wie orofaziale Dyskinesien,
Choreoathetose
- aseptische Meningitis
- Verschlechterung der Symptomatik einer bestehenden Multiplen Sklerose
- Anfallshäufung, insbesondere verstärktes oder neues
Auftreten von Absencen
- Linsentrübung
- Pankreatitis
- Senkung des Calcium-Serum-Spiegels in Folge beschleunigter
Biotransformation von 25-Hydroxy-Cholecalciferol, Senkung des
Folsäure-Spiegels im Serum, Senkung des Vitamin B12-Spiegels,
Erhöhung des Homocystein-Spiegels
- Veränderung von Schilddrüsenparametern insbesondere
bei einer Kombinationstherapie
- Thrombophlebitis, Thromboembolie, bei hoher Dosierung Blutdruckabfall
- vereinzelt bis gelegentlich: Alopezie, vermehrtes Schwitzen,
Veränderung der Hautpigmentierung, Akne, Hirsutismus,
Vaskulitis
Sehr häufige unerwünschte Wirkungen (> 1/10)
- Somnolenz, Sedierung, Schläfrigkeit, Ataxie, Schwindel
- allergische Hautreaktionen mit oder ohne Fieber, wie z.B. Urtikaria
oder Pruritus
- Blutbild-Veränderungen in Form von Leukozytose (meist
gutartig
und dann v.a. innerhalb der ersten 4 Therapie-Monate, teilweise
persisitierend), Eosinophilie, Leukopenie, Thrombozytopenie
Gelegentliche unerwünschte Wirkungen (> 1/1000)
- Kopfschmerzen, v.a. im höheren Lebensalter Verwirrtheit und
Agitation
- unwillkürliche Bewegungen wie Asterixis, Ticks,
Störungen
der Okulomotorik mit Nystagmus und/oder Diplopie,
Akkomodationsstörungen
- Flüssigkeitsretention, Ödeme, Gewichtszunahme,
verminderte Plasma-Osmolalität (in Folge
Hyponatriämie)
- Nierenfunktionsstörungen (teilweise in Folge
antidiuretischer
Wirkung von Carbamazepin), wie z.B. Proteinurie, Hämaturie,
Oligurie sowie andere Symptome einer Nierenerkrankung
- v.a. bei höherem Lebensalter oder vorbestehenden
Herzfunktionsstörungen: Bradykardie,
Herzrhythmusstörungen,
Verschlechterung einer vorbestehenden koronaren Herzkrankheit
- AV-Block
- verzögerte, mehrere Organ-Systeme betreffende
Überempfindlichkeitsreaktionen mit Fieber, Hautausschlag,
Vaskulitis, Lymphknoten-Schwellung, Gelenkschmerz, Leukozytopenie,
Eosinophilie, Vergrößerung von Leber und Milz und
veränderten Leberfunktionswerten (verschiedene Kombinationen
möglich, ggf. auch Beteiligung von Lunge, Nieren,
Bauchspeicheldrüse, Herzmuskel, Dickdarm)
Seltene unerwünschte Wirkungen (> 1/10000)
- Diarrhoe, Obstipation
- Ikterus, v.a. innerhalb der ersten Therapie-Monate: allergisch
bedingte lebensbedrohliche Hepatitis mit Leberversagen
- Wasser-Intoxikation mit Erbrechen, Kopfschmerz, Verwirrung,
Lethargie, u.a. neurologische Anomalien (in Folge
Hyponatriämie)
Sehr seltene unerwünschte Wirkungen (< 1/10000)
- Stimmungsveränderungen wie depressive oder manische
Verstimmungen, phobische Störungen, aggressives Verhalten,
Denkerschwernis, Antriebsverarmung, akustische bzw. visuelle
Halluzinationen, Tinnitus, Hyper- bzw. Hypoakusis, Änderungen
der
Wahrnehmung von Tonhöhen, Aktivierung latenter Psychosen
- Sprechstörungen, Missempfindungen, Muskelschwäche,
Polyneuropathie, periphere Neuritis, Paresen der Beine,
Geschmacksstörungen
- bei Absetzen reversible Retinotoxizität (2 Fälle),
Konjunktivitiden, Linsentrübung
- bei Absetzen reversibel: Arthralgien, Myalgien, Muskelkrämpfe
- exfoliative Dermatitis, Erythrodermie, Lyell-Syndrom,
Photosensibilität, Erythema exsudativum multiforme et nodosum,
Stevens-Johnson-Syndrom, Purpura, Lupus erythematodes disseminatus
- z.T. lebensbedrohliche Blutzellschäden wie Agranulozytose,
aplastische Anämie, andere Anämie-Formen wie
hämolytische oder megaloblastische Anämie,
Retikulozytose,
Lymphadenopathie, Milz-Vergrößerung
- Bauchschmerzen, Glossitis, Stomatitis, Gingivitis
- cholestatische, hepatozelluläre, granulomatöse bzw.
gemischte Formen von Hepatitis
- Gynäkomastie, Galactorrhoe
- Osteomalazie
- erhöhte Cholesterol-, HDL-, Triglycerid-Spiegel,
Erhöhung des freien Cortisols im Serum
- Auslösung einer akuten intermittierenden Porphyrie (2
Fälle)
- Hypersensitivitätsreaktionen der Lunge mit Fieber, Dyspnoe,
Pneumonitis oder Pneumonie (Alveolitiden), Lungenfibrose
- interstitielle Nephritis, Nierenversagen, Dysurie, Pollakisurie,
Harnretention
- sexuelle Funktionsstörungen wie z.B. Impotenz, verminderte
Libido, verminderte männliche Fertilität und/oder
abnorme
Spermiogenese
- Synkope in Folge AV-Block, Hyper-, Hypotonie
- akute allergische Allgemeinreaktion, aseptische
Hirnhautentzündung mit Myoklonus und Eosinophilie,
anaphylaktische
Reaktionen, Angioödeme