Carvedilol

Wirkstoffklasse β-Adrenozeptorenblocker (Betablocker) und Alphablocker

Fertigpräparate (Auswahl) Querto®  Dilatrend® Carvedilol HEXAL®

Wirkung

Carvedilol ist ein nicht selektiver kompetitiver beta-Adrenozeptorenblocker ohne partialagonistische Aktivität, der gleichzeitig antagonistisch an alpha1-Adrenozeptoren wirkt. Carvedilol wird bei essentieller Hypertonie, chronisch stabiler Angina pectoris und in Kombinationstherapien (ergänzend zur Basistherapie) bei chronisch stabiler Herzinsuffizienz eingesetzt.

Wirkungsmechanismus

Allgemeine Informationen zum Wirkmechanismus der Betablocker finden sich hier.
Allgemeine Informationen zum Wirkmechanismus der selektiven Alpha-1-Rezeptorantagonisten finden sich hier.

Carvedilol ist eine nicht-selektive kompetitiv beta-blockierende Substanz mit vasodilatierenden Eigenschaften. Die Vasodilatation erfolgt primär auf Grund einer selektiven alpha1-Rezeptor-Blockade. Carvedilol besitzt keine partial-agonistische sympathomimetische Aktivität und wirkt Membran-stabilisierend. Affinität zum alpha2-Rezeptor ist nicht vorhanden.
Carvedilol besitzt antioxidative Eigenschaften und kann die Wirkung freier Sauerstoffradikale hemmen. Die antioxidativen Eigenschaften von Carvedilol und seiner Metabolite wurden mittels in vitro- und in vivo-Experimenten im Tiermodell und in vitro an verschiedenen menschlichen Zelltypen demonstriert.
Auf Grund der vasodilatierenden Eigenschaft reduziert Carvedilol den peripheren Gefäßwiderstand, auf Grund der beta-Blockade wird die Plasma-Renin-Aktivität vermindert.
Carvedilol weist keine negativen Auswirkungen auf Serum-Lipid- oder -Elektrolyt-Spiegel auf. Das Verhältnis von HDL und LDL bleibt normal.
Hypertonie:
Bei hypertonen Patienten wird die Blutdruck-Senkung nicht von einer Erhöhung des totalen peripheren Widerstandes begleitet, der periphere Blutfluss bleibt erhalten. Die Herzfrequenz wird geringgradig gesenkt, das Herzschlagvolumen bleibt unverändert, der renale Blutfluss und die Nierenfunktion bleiben ebenfalls normalerweise unverändert. Carvedilol bewirkt bei Hypertonikern eine Erhöhung der Plasma-Norepinephrin-Konzentration.
Koronare Herzkrankheit:
Bei Patienten mit koronarer Herzkrankheit wirkt Carvedilol antiischämisch und antianginös. Studien zur hämodynamischen Akutwirkung zeigten eine Verringerung der ventrikulären Vor- und Nachlast.
Herzinsuffizienz:
Bei Patienten mit linksventrikulärer Dysfunktion oder Stauungsherzinsuffizienz bewirkt Carvedilol günstige Effekte auf hämodynamische Parameter sowie eine Verbesserung der linksventrikulären Ejektionsfraktion und eine Verringerung der Herzgröße. Des Weiteren bewirkt Carvedilol bei Patienten mit gering und mäßig ausgeprägter Herzinsuffizienz (entsprechend NYHA II und III), die aus ischämischer oder dilatativer Kardiomyopathie resultiert, eine Verbesserung der Herzinsuffizienz-Symptomatik sowie eine Reduktion der Notwendigkeit von Hospitalisierungen und tendenziell eine Zunahme der Überlebenszeit. Nutzen und Risiko bei Patienten mit schwerer Herzinsuffzienz (NYHA IV) sind derzeit noch unzureichend untersucht, so dass Carvedilol derzeit bei diesem Kollektiv nicht angewendet werden soll.

Gegenanzeigen (Kontraindikationen)

Im Folgenden sind absolute Gegenanzeiegn (Situationen in denen der Arzneistoff auf keinen Fall verabreicht werden sollte) und relative Gegenanzeigen (Situationen in denen der Arzneistoff nur mit Vorsicht verabreicht werden sollte) aufgelistet. Für genauere Informationen bzw. Antworten auf Ihre Fragen nutzen Sie bitte das Forum oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker.

Absolute Gegenanzeigen
- Überempfindlichkeit gegenüber Carvedilol
- kardiogener Schock
- dekompensierte Herzinsuffizienz, Herzinsuffizienz NYHA Klasse IV (mit Indikation für eine i.v. inotrope Behandlung)
- akute Lungenembolie
- chronisch obstruktive Lungenerkrankung (COPD) mit Bronchialobstruktion
- Prinzmetal Angina
- schwere Hypotonie (systolischer Blutdruck <85 mmHg)
- schwere Bradykardie (Frequenz <50/min)
- AV-Block II. oder III. Grades
- Sinusknoten-Syndrom (einschließlich SA-Block)
- Asthma bronchiale
- unbehandeltes Phäochromozytom
- klinisch signifikante Leberfunktionsstörungen
- metabolische Azidose
- schwere periphere arterielle Kreislauf-Störungen
- Stillzeit

Relative Gegenanzeigen
- labile oder sekundäre Hypertonie
- Blutdruck systolisch <100 mm Hg
- Orthostase
- akute entzündliche Herzerkrankungen
- hämodynamisch relevante Obstruktion der Herzklappen oder des Ausflusstraktes
- anamnestisch bekannte Neigung zu schweren Überempfindlichkeitsreaktionen
- Psoriasis
- Endstadium einer peripheren Arterienerkrankung, Raynaud-Phänomen (unzureichende Erfahrung, Risiko einer Verschlechterung der Symptomatik)
- Diabetes mellitus
- Hyperthyreose
- AV-Block I. Grades
- Schwangerschaft (strenge Nutzen/Risiko-Abwägung)
- Alter <18 Jahre

Nebenwirkungen (unerwünschte Wirkungen)

Es handelt sich hier um eine vollständige Liste der bekannten Nebenwirkungen, für genauere Informationen bzw. Antworten auf Ihre Fragen nutzen Sie bitte das Forum oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker.

Anwendung bei Hypertonie/Angina pectoris:
- Mundtrockenheit
- Miktionsstörungen
- Impotenz
- Erhöhung der gamma-GT
- Psychosen
- allergische Reaktionen
Anwendung bei Herzinsuffizienz:
- Leukozytopenie