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Cefetamet


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Cefetamet / Cefetametpivoxetil

Bei Cefetametpivoxetill (Formel oben) handelt es sich um ein oral verfügbares Prodrug, welches im Körper zu Cefetamet (Formel unten), der eigentlichen Wirkform, gespalten wird.

Formel Cefetametpivoxil
Formel Cefetamet

Wirkstoffklasse

  • β-Lactam-Antibiotikum
  • Cephalosporin

Fertigpräparate 

  • Globocef® (A/CH/PL; außer Handel)

keine Fertigarzneimittel mehr im Handel

Wirkung

Cefetamet zählt zu den Cephalosporin-Antibiotika der 3. Generation (Breitspektrum-Cephalosporine) und hemmt die bakterielle Zellwandsynthese durch Bindung an Penicillin-bindende Proteine (Transpeptidasen). Die Substanzen dieser Generation wirken bakterizid auf aerobe gramnegative Bakterien, sind aber im Gegensatz zu den früheren Generationen schwächer wirksam gegen grampositive Bakterien. Die β-Lactamase-Stabilität ist im Vergleich zur 1. Generation erhöht.

Wirkungsmechanismus

Allgemeine Informationen zum Wirkmechanismus der Cephalosporine finden sich hier.

Cefetametpivoxil ist ein Resorptionsester. Es wird in der Darmschleimhaut und bei der ersten Leberpassage zur eigentlichen Wirkform, der freien Säure Cefetamet, hydrolysiert.
Cefetamet leitet sich von den parenteralen Aminothiazolyl-Cephalosporinen Cefotaxim bzw. Ceftizoxim ab.
Wie alle Cephalosporine wirkt auch Cefetamet durch eine Hemmung der bakteriellen Zellwandsynthese, indem es an penicillinbindende Proteine (besonders an die PBP-s 3, 1b und 1a) bindet. Der Wirktyp ist somit bakterizid.
Im Vergleich zu den älteren Oralcephalosporinen, wie z.B. Cefalexin und Cefaclor, besitzt Cefetamet ein im gramnegativen Bereich erweitertes Spektrum bei gleichzeitig abgeschwächter Aktivität im grampositiven Bereich (Staphylokokken-Lücke). Anaerobier sind resistent.
Von den grampositiven Bakterien werden penicillinsensible Stämme von Streptococcus pneumoniae und pyogenes gut erfaßt. Nicht empfindlich sind Staphylokokken und Enterokokken. Gut wirksam ist Cefetamet vor allem gegen gramnegative Keime, wie Enterobacteriaceae, Haemophilus influenza, Neisserien, und Moraxella catarrhalis. Pseudomonaden und Acinetobacter sind resistent.
Auf nüchternen Magen werden etwa 40% der Dosis resorbiert, bei Gabe mit einer Mahlzeit erhöht sich die resorbierte Menge auf 58%.
Cefetametpivoxil wird eingesetzt bei Infektionen der oberen und unteren Atemwege, komplizierten Harnwegsinfekten, akuter unkomplizierter Gonorrhoe. In den wenigen klinischen Vergleichsstudien bietet es keine Vorteile gegenüber der etablierten Medikation (z.B. Amoxicillin, Amoxicillin/Clavulansäure, Cefaclor, Cefadroxil, Penicillin V). Vergleichsstudien mit anderen Oralcephalosporinen der 3. Generation fehlen bisher ganz.

Gegenanzeigen (Kontraindikationen)

Im Folgenden sind absolute Gegenanzeiegn (Situationen in denen der Arzneistoff auf keinen Fall verabreicht werden sollte) und relative Gegenanzeigen (Situationen in denen der Arzneistoff nur mit Vorsicht verabreicht werden sollte) aufgelistet. Für genauere Informationen bzw. Antworten auf Ihre Fragen nutzen Sie bitte das Forum oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker.

Absolute Gegenanzeigen
- bekannte Überempfindlichkeit gegen Cefetametpivoxil oder andere Cephalosporine
- stark eingeschränkte Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance < 10 ml/min)
- primärer Carnitinmangel
- Stoffwechselerkrankungen bzw. Begleitmedikation bei denen die Carnitinkonzentration im Plasma erniedrigt sein kann (z.B. Diabetes mellitus, Hämodialyse, Valproinsäure-Therapie) evtl. Substitution von Carnitin

Relative Gegenanzeigen
- bei bekannter Überempfindlichkeit gegen andere β-Lactam-Antibiotika muß an eine Kreuzreaktion gedacht werden.
- ausgeprägte Asthma-oder Allergieneigung (nur mit Vorsicht)
- leichte bis mittlere Niereninsuffizienz
- gastrointestinalen Erkrankungen
- ulzerative Colitis
- Schwangerschaft (Erfahrungsmangel)
- Stillzeit (Erfahrungsmangel)


Nebenwirkungen (unerwünschte Wirkungen)

Es handelt sich hier um eine vollständige Liste der bekannten Nebenwirkungen, für genauere Informationen bzw. Antworten auf Ihre Fragen nutzen Sie bitte das Forum oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker.

Gelegentliche unerwünschte Wirkungen (1-10%)
- Diarrhoe
- Colitis
- Übelkeit
- Erbrechen

Seltene unerwünschte Wirkungen (< 1%)

- Juckreiz
- Bauchschmerzen
- Magenschmerzen
- Blähungen
- Sodbrennen
- Urtikaria
- lokale Ödeme
Bei Cefpodoximproxetil (Formel oben) handelt es sich um ein oral verfügbares Prodrug, welches im Körper zu Cefpodoxim (Formel unten), der eigentlichen Wirksubtanz, gespalten wird.
- Hautausschläge
- Ekzeme
- Purpura
- Leukopenie
- Eosinophilie
- Thrombozytose
- Schwäche
- Müdigkeit
- Kopfschmerzen
- Schwindel
- Anstieg des Bilirubins
- vorübergehende Erhöhung der Transaminasen

Unerwünschte Wirkungen, Einzelfälle

- Gingivitis
- Proktitis
- Vaginitis
- Konjunktivitis
- Pseudomembranöse Colitis
- Tendinitis
- Arzneimittelfieber

Unerwünschte Wirkungen, ohne Angabe der Häufigkeit

- Verminderung der Carnitinkonzentration im Blut, jedoch bisher ohne klinische Auswirkungen
- schwere systemische Überempfindlichkeitsreaktionen (bis hin zum anaphylaktischen Schock) sind auch bei anderen oralen Cephalosporinen beobachtet worden, wenn auch wesentlich seltener als bei parenteraler Applikation. Dieses können sich äußern als:
Gesichtsödeme, Zungenschwellung, innere Kehlkopfschwellung mit Einengung der Luftwege, Herzjagen, Atemnot, Blutdruckabfall bis hin zum bedrohlichen Schock.