Bei Cefetametpivoxetill (Formel oben) handelt es sich um ein oral
verfügbares Prodrug, welches im Körper zu Cefetamet (Formel
unten), der eigentlichen Wirkform, gespalten wird.
Wirkstoffklasse
β-Lactam-Antibiotikum
Cephalosporin
Fertigpräparate
Globocef® (A/CH/PL; außer Handel)
keine Fertigarzneimittel mehr im Handel
Wirkung
Cefetamet zählt zu den
Cephalosporin-Antibiotika der 3. Generation
(Breitspektrum-Cephalosporine) und hemmt die bakterielle
Zellwandsynthese durch Bindung an Penicillin-bindende Proteine
(Transpeptidasen). Die Substanzen dieser Generation wirken bakterizid
auf aerobe gramnegative Bakterien, sind aber im Gegensatz zu den
früheren Generationen schwächer wirksam gegen grampositive
Bakterien. Die β-Lactamase-Stabilität ist im Vergleich zur 1.
Generation erhöht.
Wirkungsmechanismus
Allgemeine Informationen zum
Wirkmechanismus der Cephalosporine finden sich hier.
Cefetametpivoxil ist
ein Resorptionsester. Es wird in der Darmschleimhaut und bei der ersten
Leberpassage zur eigentlichen Wirkform, der freien Säure
Cefetamet, hydrolysiert.
Cefetamet leitet sich von den parenteralen Aminothiazolyl-Cephalosporinen Cefotaxim bzw. Ceftizoxim ab.
Wie alle Cephalosporine wirkt auch Cefetamet durch eine Hemmung der
bakteriellen Zellwandsynthese, indem es an penicillinbindende Proteine
(besonders an die PBP-s 3, 1b und 1a) bindet. Der Wirktyp ist somit
bakterizid.
Im Vergleich zu den älteren Oralcephalosporinen, wie z.B.
Cefalexin und Cefaclor, besitzt Cefetamet ein im gramnegativen Bereich
erweitertes Spektrum bei gleichzeitig abgeschwächter
Aktivität im grampositiven Bereich (Staphylokokken-Lücke).
Anaerobier sind resistent.
Von den grampositiven Bakterien werden penicillinsensible Stämme
von Streptococcus pneumoniae und pyogenes gut erfaßt. Nicht
empfindlich sind Staphylokokken und Enterokokken. Gut wirksam ist
Cefetamet vor allem gegen gramnegative Keime, wie Enterobacteriaceae,
Haemophilus influenza, Neisserien, und Moraxella catarrhalis.
Pseudomonaden und Acinetobacter sind resistent.
Auf nüchternen Magen werden etwa 40% der Dosis resorbiert, bei
Gabe mit einer Mahlzeit erhöht sich die resorbierte Menge auf 58%.
Cefetametpivoxil wird eingesetzt bei Infektionen der oberen und unteren
Atemwege, komplizierten Harnwegsinfekten, akuter unkomplizierter
Gonorrhoe. In den wenigen klinischen Vergleichsstudien bietet es keine
Vorteile gegenüber der etablierten Medikation (z.B. Amoxicillin,
Amoxicillin/Clavulansäure, Cefaclor, Cefadroxil, Penicillin V).
Vergleichsstudien mit anderen Oralcephalosporinen der 3. Generation
fehlen bisher ganz.
Gegenanzeigen
(Kontraindikationen)
Im
Folgenden sind absolute Gegenanzeiegn (Situationen in denen der
Arzneistoff auf keinen Fall verabreicht werden sollte) und relative
Gegenanzeigen (Situationen in denen der Arzneistoff nur mit Vorsicht
verabreicht werden sollte) aufgelistet. Für
genauere Informationen bzw.
Antworten auf Ihre Fragen nutzen Sie bitte das Forum
oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker.
Absolute Gegenanzeigen
- bekannte Überempfindlichkeit gegen Cefetametpivoxil oder andere Cephalosporine
- stark eingeschränkte Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance < 10 ml/min)
- primärer Carnitinmangel
- Stoffwechselerkrankungen bzw. Begleitmedikation bei denen die
Carnitinkonzentration im Plasma erniedrigt sein kann (z.B. Diabetes
mellitus, Hämodialyse, Valproinsäure-Therapie) evtl.
Substitution von Carnitin
Relative Gegenanzeigen
- bei bekannter Überempfindlichkeit gegen andere β-Lactam-Antibiotika muß an eine Kreuzreaktion gedacht werden.
- ausgeprägte Asthma-oder Allergieneigung (nur mit Vorsicht)
- leichte bis mittlere Niereninsuffizienz
- gastrointestinalen Erkrankungen
- ulzerative Colitis
- Schwangerschaft (Erfahrungsmangel)
- Stillzeit (Erfahrungsmangel)
Nebenwirkungen (unerwünschte
Wirkungen)
Es
handelt sich hier um eine
vollständige
Liste der bekannten Nebenwirkungen, für genauere Informationen
bzw.
Antworten auf Ihre Fragen nutzen Sie bitte das Forum
oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker.
Gelegentliche unerwünschte Wirkungen (1-10%)
- Diarrhoe
- Colitis
- Übelkeit
- Erbrechen
Seltene unerwünschte Wirkungen (< 1%)
- Juckreiz
- Bauchschmerzen
- Magenschmerzen
- Blähungen
- Sodbrennen
- Urtikaria
- lokale Ödeme
Bei Cefpodoximproxetil (Formel oben) handelt es sich um ein oral
verfügbares Prodrug, welches im Körper zu Cefpodoxim (Formel
unten), der eigentlichen Wirksubtanz, gespalten wird.
- Hautausschläge
- Ekzeme
- Purpura
- Leukopenie
- Eosinophilie
- Thrombozytose
- Schwäche
- Müdigkeit
- Kopfschmerzen
- Schwindel
- Anstieg des Bilirubins
- vorübergehende Erhöhung der Transaminasen
Unerwünschte Wirkungen, ohne Angabe der Häufigkeit
- Verminderung der Carnitinkonzentration im Blut, jedoch bisher ohne klinische Auswirkungen
- schwere systemische Überempfindlichkeitsreaktionen (bis hin zum
anaphylaktischen Schock) sind auch bei anderen oralen Cephalosporinen
beobachtet worden, wenn auch wesentlich seltener als bei parenteraler
Applikation. Dieses können sich äußern als:
Gesichtsödeme, Zungenschwellung, innere Kehlkopfschwellung mit
Einengung der Luftwege, Herzjagen, Atemnot, Blutdruckabfall bis hin zum
bedrohlichen Schock.