Ceftriaxon zählt zu den
Cephalosporin-Antibiotika der 3. Generation
(Breitspektrum-Cephalosporine) und hemmt die bakterielle
Zellwandsynthese durch Bindung an Penicillin-bindende Proteine
(Transpeptidasen). Die Substanzen dieser Generation wirken bakterizid
auf aerobe gramnegative Bakterien, sind aber im Gegensatz zu den
früheren Generationen schwächer wirksam gegen grampositive
Bakterien. Die β-Lactamase-Stabilität ist im Vergleich zur 1.
Generation erhöht.
Wirkungsmechanismus
Allgemeine Informationen zum
Wirkmechanismus der Cephalosporine finden sich hier.
Ceftriaxon ist ein bakterizid wirkendes Cephalosporin-Antibiotikum der dritten Generation zur parenteralen Anwendung. Zusammen mit Cefotaxim, Ceftizoxim, Ceftazidim und Cefmenoxim
wird es der Cefotaxim-Gruppe zugeordnet, die sich gegenüber
anderen Cephalosporinen durch wesentlich stärkere antibakterielle
Aktivität und ein breiteres Wirkungsspektrum auszeichnet (sog.
Breitspektrumcephalosporine). Die Vertreter der Cefotaxim-Gruppe weisen
eine ausgeprägte bis vollständige
Betalactamase-Stabilität auf. Aufgrund der langen
Eliminationshalbwertszeit von 8 Stunden ist es für die einmal
tägliche i.v. oder i.m. Applikation geeignet.
Wichtigste Anwendungsgebiete sind Meningitiden, verursacht durch
gramnegative Erreger, sowie gegen andere Antibiotika multiresistente
Infektionen.
In einer komparativen Studie zur Therapie der Lyme-Borreliose (ohne
Befall der Meningen) erwies sich Ceftriaxon (2 g/d über 14 Tage)
als vergleichbar wirksam wie Doxycyclin (200 mg/d über 21 Tage).
Vorteil des Cephalosporins sind bessere Heilungschancen bei schweren
Verlaufsformen mit Meningitis, da hier der Therapie mit Doxycyclin dessen geringe Liquorgängigkeit entgegensteht.
Gegenanzeigen
(Kontraindikationen)
Im
Folgenden sind absolute Gegenanzeiegn (Situationen in denen der
Arzneistoff auf keinen Fall verabreicht werden sollte) und relative
Gegenanzeigen (Situationen in denen der Arzneistoff nur mit Vorsicht
verabreicht werden sollte) aufgelistet. Für
genauere Informationen bzw.
Antworten auf Ihre Fragen nutzen Sie bitte das Forum
oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker.
Absolute Gegenanzeigen
- Überempfindlichkeit gegen Ceftriaxon und andere Cephalosporine
- Frühere Soforttyp- und/oder schwerwiegende
Überempfindlichkeitsreaktionen gegen ein Penicillin oder ein
anderes Beta-Lactam-Arzneimittel
- Frühgeborene
- Neugeborene mit Hyperbilirubinämie
- Neugeborene, die eine Calciumbehandlung erhalten
Relative Gegenanzeigen
- Schwangerschaft, v.a. erstes Trimenon
- Stillzeit
- allgemeine allergische Reaktionsbereitschaft
- Die gleichzeitige Gabe Calcium-haltiger Lösungen sollte, auch
bei Verwendung getrennter Infusionslinien, bei Patienten aller
Altersgruppen vermieden werden.
Nebenwirkungen (unerwünschte
Wirkungen)
Es
handelt sich hier um eine
vollständige
Liste der bekannten Nebenwirkungen, für genauere Informationen
bzw.
Antworten auf Ihre Fragen nutzen Sie bitte das Forum
oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker.
Unerwünschte Wirkungen, ohne Angabe der Häufigkeit
- rasche (<1 min) Injektion in einen zentralvenösen Katheter: Risiko schwerer Herzrhythmusstörungen
- rasche i.v. Injektion: Unverträglichkeitsreaktionen in Form von Hitzegefühl oder Brechreiz
- nach höherer Dosierung: Präzipitationen in der Gallenblase
(Ceftriaxon-Calcium-Salz), ggf. mit klinischer Symptomatik (Schmerzen)
Häufige unerwünschte Wirkungen (> 1/100)
- allergische Hautreaktionen (z.B. Dermatitis, Urtikaria, Exantheme)
- Juckreiz
- Haut- und Gelenkschwellungen
- Arzneimittelfieber
- Schüttelfrost
- Anstieg von Leberenzymen im Serum (SGOT, SGPT, alkalische Phosphatase)
- i.v. Anwendung: entzündliche Reizungen der Venenwand bis zur Thrombophlebitis, Schmerzen an der Injektionsstelle
Bei schneller intravenöser Injektion können
Unverträglichkeitsreaktionen in Form von Hitzegefühl und
Nausea auftreten.
- i.m. Anwendung: Schmerzen und Gewebsverhärtung an der Injektionsstelle
- Behandlung von Spirochätosen (wie der Lyme-Borreliose):
Herxheimer-artige Reaktionen in Form von Fieber, Schüttelfrost,
Kopf-, Gelenkschmerzen (bakterizide Wirkung auf Borrelia burgdorferi)
- nach längerer Behandlung der Lyme-Borreliose: Hautreaktionen,
Pruritus, Fieber, Leukopenie, Anstieg der Leberenzyme, Atembeschwerden,
Gelenkschmerzen (teilweise als Symptome der Erkrankung selbst bekannt)
Gelegentliche unerwünschte Wirkungen (> 1/1000)
- Stomatitis
- Glossitis
- (meist leichte) gastrointestinale Störungen in Form von
Appetitlosigkeit, Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, weichem
Stuhl oder Durchfällen (häufig während, sonst nach
Absetzen der Therapie reversibel)
- Erhöhung des Serum-Kreatinins
- Oligurie
- Kopfschmerzen
- Schwindel
- Mykosen des Genitaltraktes
Seltene unerwünschte Wirkungen (> 1/10000)
- Erythema multiforme
- Stevens-Johnson-Syndrom
- Lyell-Syndrom/toxische Epidermolyse
- Anaphylaxie, anaphylaktoide Reaktionen (anaphylaktischer Schock bis etwa eine halbe Stunde nach Applikation möglich)
- meist bei Vorliegen von Risikofaktoren: Pankreatitis,
möglicherweise verursacht durch Obstruktion von Gallengängen
(zusätzlich Kausalzusammenhang mit Präzipitationsbildung
durch Ceftriaxon möglich)
- Neutropenie
- Leukozytopenie
- Granulozytopenie
- Eosinophilie
- meist bei Kindern >3 Jahre, Behandlung mit Tagesdosen >= 80
mg/kg KG/d oder kumulativen Gesamtdosen >10g Ceftriaxon, bei
Vorliegen mehrerer Risikofaktoren (z.B. Einschränkungen der
Flüssigkeitszufuhr): Ausfällungen von Ceftriaxon in der
Niere, ggf. mit Beschwerden und/oder Beeinträchtigungen der
Nierenfunktion
- geringgradige Verlängerung der Prothrombinzeit (ohne erhöhte Blutungsneigung)
- Seltene schwerwiegende Nebenwirkungen wurden bei Früh- und
Neugeborenen berichtet. Diese führten in einigen Fällen zum
Tod. Diese Neugeborenen waren mit intravenösem Ceftriaxon und
Calcium behandelt worden. Einige von ihnen hatten Ceftriaxon und
Calcium zu verschiedenen Zeiten und auf verschiedenen intravenösen
Wegen erhalten. Ausfällungen von Ceftriaxon-Calciumsalz wurden bei
den toten Frühgeborenen in Lungen und Nieren beobachtet. Das hohe
Ausfällungsrisiko ist durch das geringe Blutvolumen der
Neugeborenen bedingt. Darüber hinaus ist die Halbwertszeit
länger als bei Erwachsenen.
Sehr seltene unerwünschte Wirkungen (< 1/10000)
- Thrombozytopenie
- Agranulozytose (nach 10-tägiger Behandlung und nach kumulativer Gesamtdosis von >= 20g Ceftriaxon)
- hämolytische Anämie
