Citalopram

Wirkstoffklasse

Antidepressivum
selektiver Serotonin-Reuptake-Inhibitor (SSRI)

Fertigpräparate (Auswahl)

Cipramil^®
Seropram^®
Citalopram HEXAL^®

Wirkung

Citalopram ist ein selektiver Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (SSRI), der als Antidepressivum zur Behandlung von Depressionen in Verbindung mit affektiven Störungen eingesetzt wird. Es findet auch Anwendung bei anderen psychischen Erkrankungen.

Wirkungsmechanismus

Allgemeine Informationen zum Wirkmechanismus der SSRI und SNRI finden sich hier.

Citalopram ist ein potenter Wiederaufnahmehemmer von 5-Hydroxytryptophan (5-HT, Serotonin). Die Rückaufnahme-Hemmung im ZNS und die relativ langsam mit der erhöhten synaptischen Serotonin-Konzentration erfolgenden Adaptionsprozesse an Rezeptoren gelten als Erklärung für seine antidepressive Wirkung: Durch die Anreicherung von Serotonin im synaptischen Spalt wird eine Kaskade von weiteren Prozessen ausgelöst, wie z. B. eine "Down-Regulation" einiger Serotoninrezeptorsubtypen am postsynaptischen Neuron, z. B: der Serotonin-5-HT2-Rezeptor. Aufgrund von theoretischen Überlegungen geht man davon aus, dass durch diesen Wirkmechanismus Veränderungen im serotonergen System korrigiert werden. Citalopram ist dabei der selektivste bisher beschriebene Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (SSRI) und hat keinen oder nur minimalen Effekt auf die Noradrenalin- (NA-), Dopamin- und Gamma-Aminobuttersäure- (GABA-) Aufnahme. Eine Langzeitbehandlung induziert keine Toleranzentwicklung.
Im Gegensatz zu vielen tricyclischen Antidepressiva und einigen SSRI hat Citalopram keine oder nur eine sehr niedrige Affinität zu einer Reihe von anderen Rezeptoren, darunter 5-HT1a-, 5HT2-, D1- und D2-Rezeptoren sowie α1-, α2-, β-Adrenorezeptoren und Histamin H1-, Benzodiazepin- und Opioidrezeptoren und cholinerge Rezeptoren von Muskarin-Typ. Das Fehlen dieser Rezeptoraffinitäten wurde in einer Reihe von in vitro-Tests an isolierten Organen und durch in vivo-Versuche nachgewiesen. Die fehlenden Effekte an diesen Rezeptorsystemen könnten erklären, warum Citalopram im Vergleich zu den tricyclischen Antidepressiva weniger der typischen Nebenwirkungen wie trockener Mund, Blasen- und Darmmotilitätsstörungen, verschwommenes Sehen, Kardiotoxizität und orthostatische Dysregulation verursacht.
Citalopram unterdrückt wie tricyclische Antidepressiva, andere SSRI und MAO-Hemmer den REM-Schlaf und verlängert die Tiefschlafphasen. Dies gilt als Indikator für eine antidepressive Wirkung.
Obwohl Citalopram an Opioidrezeptoren nicht bindet, wird die analgetische Wirkung üblicherweise verwendeter Opioidanalgetika verstärkt.
Die aktiven Metaboliten von Citalopram tragen nicht zum antidepressiven Gesamteffekt bei.
Kognitive und psychomotorische Fähigkeiten werden durch Citalopram nicht beeinträchtigt. Allein und auch in Kombination mit Alkohol hat Citalopram keine oder nur minimale sedierende Eigenschaften.
In Studien mit Probanden hatte Citalopram keinen Einfluß auf die Serumspiegel von Prolaktin und Wachstumshormon.
Citalopram ist ein bicyclisches Isobenzofuran-Derivat, das mit keinem anderen Antidepressivum chemisch verwandt ist.

Gegenanzeigen (Kontraindikationen)

Im Folgenden sind absolute Gegenanzeiegn (Situationen in denen der Arzneistoff auf keinen Fall verabreicht werden sollte) und relative Gegenanzeigen (Situationen in denen der Arzneistoff nur mit Vorsicht verabreicht werden sollte) aufgelistet. Für genauere Informationen bzw. Antworten auf Ihre Fragen nutzen Sie bitte das Forum oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker.

Absolute Gegenanzeigen
- Bekannte Überempfindlichkeit gegen Citalopram.
- Stark eingeschränkte Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance unter 20 ml/min)

Relative Gegenanzeigen
- Schwere Leberfunktionsstörungen
- Schwangerschaft
- Krampfanfälle in der Anamnese
- Anamnestisch bekannte Blutungsanomalien
- Kinder und Jugendliche unter 18 Jahren
- Stillzeit

Nebenwirkungen (unerwünschte Wirkungen)

Es handelt sich hier um eine vollständige Liste der bekannten Nebenwirkungen, für genauere Informationen bzw. Antworten auf Ihre Fragen nutzen Sie bitte das Forum oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker.

Unerwünschte Wirkungen, ohne Angabe der Häufigkeit

- Fälle von QT-Verlängerungen; überwiegend bei Patienten mit vorbestehenden Herzerkrankungen
- Fälle von suizidalen Gedanken oder suizidalem Verhalten während der Therapie mit Citalopram oder kurze Zeit nach Beendigung der Behandlung sind berichtet worden.
- Das Absetzen von Citalopram führt, insbesondere wenn es abrupt geschieht, häufig zu Absetzreaktionen. Schwindelgefühl, Empfindungsstörungen (einschließlich Parästhesien), Schlafstörungen (einschließlich Schlaflosigkeit und intensiver Träume), Erregtheit oder Angst, Übelkeit und/ oder Erbrechen, Zittern und Kopfschmerzen sind die am häufigsten berichteten Reaktionen. Im Allgemeinen sind diese Symptome leicht bis mäßig schwer und gehen von selbst zurück, bei einigen Patienten können sie jedoch schwerwiegend sein und länger andauern.

Sehr häufige unerwünschte Wirkungen (> 1/10)

- Kopfschmerzen,
- Übelkeit,
- Mundtrockenheit,
- Schlaflosigkeit,
- Somnolenz,
- verstärkte Schweißneigung,
- Tremor,
- Verstopfung,
- Asthenie.

Häufige unerwünschte Wirkungen (> 1/100)

- Hautausschlag,
- Juckreiz,
- Myalgie,
- Arthralgie,
- Harnretention,
- Müdigkeit
- Schwindel,
- Parästhesie,
- EPS-Störungen,
- Geschmacksstörungen,
- Sehstörungen,
- Tinnitus,
- Nervosität,
- Ängstlichkeit,
- Agitiertheit,
- abnormale Träume,
- Libidoabnahme,
- weibliche Orgasmusstörungen,
- Apathie,
- Anorexie,
- Verwirrtheit,
- Gähnen,
- Konzentrationsstörungen,
- Durchfall,
- Erbrechen,
- Abdominalschmerzen,
- Verdauungsstörungen,
- vermehrter Speichelfluss,
- Flatulenz,
- Gewichtszunahme,
- Gewichtsabnahme,
- lageabhängige Hypotonie,
- Herzklopfen,
- Tachykardie,
- Rhinitis,
- Ejakulationsstörungen,
- ausbleibende Ejakulation,
- Impotenz,
- gestörtes Allgemeinbefinden.

Gelegentliche unerwünschte Wirkungen (> 1/1000)

- Allergische Reaktion,
- Gesteigerter Appetit,
- Bradykardie,
- Aggression,
- Halluzinationen,
- Manie,
- Depersonalisation,
- Atemnot,
- Photosensibilität;
- Purpura,
- Urtikaria,
- Haarausfall,
- Menorrhagie,
- Ödeme,
- Krampfanfälle,
- Mydriasis,
- Euphorie,
- Ergebnisse von Leberfunktionstests abnormal,
- Husten,
- Synkope.

Seltene unerwünschte Wirkungen (> 1/10000)

- Inadäquate ADH Sekretion,
- Hyponatriämie,
- Serotonin Syndrom,
- Grand mal,
- Dyskinesien,
- Psychomotorische Unruhe/Akathisie,
- Hepatitis,
- Ekchymosen.

Sehr seltene unerwünschte Wirkungen (< 1/10000)

- Thrombozytopenie
- Anaphylaktische Reaktion
- Panikattacken
- Nächtliches Zähneknirschen
- Ruhelosigkeit
- Bewegungsstörungen
- Nasenbluten
- Gastrointestinale Blutungen (einschließlich rektale Blutungen),
- Pankreatitis
- Angioödem
- Erhöhung des Prolaktinspiegels
- Metrorrhagie
- Priapismus
- Galactorrhö