Wirkstoffklasse
- Opiat
- Opioid-Analgetikum
- Antitussivum
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- Gelonida®
- Tryasol®
- Tirtretta®
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Wirkung
Codein wird als Schmerzmittel (zumeist
in Kombination mit Paracetamol),
und als Hustenstiller verabreicht. Codein ist ein Phenanthren-Alkaloid
mit Opiatrezeptor-agonistischen Eigenschaften, das aus dem Schlafmohn
(Opium) oder durch Methylierung von Morphin gewonnen wird. Es wirkt
stärker antitussiv und schwächer analgetisch als
Morphin (bei
geringerer Suchtgefahr). Beide Wirkungen sind dosisabhängig.
Codein ist indiziert bei Reizhusten und mäßig
starken
Schmerzen (vor allem in Kombination).
Wirkungsmechanismus
Codein, ein aus dem
Schlafmohn
(Opium) bzw. durch Methylierung von Morphin gewonnenes
Phenanthren-Alkaloid, zählt zu den zentralwirksamen
Antitussiva/Analgetika vom Opiattyp. Codein hat eine
ausgeprägt
antitussive Wirkung, bereits in Dosierungen, die nur sehr schwach
analgetisch wirken. Die relative analgetische Wirkungsstärke
im
Vergleich zu Morphin beträgt ca.0,08. 120 mg Codein phospat
i.m.
appliziert entsprechen ungefähr 10 mg Morphin i.m gegeben.
Für die antitussive Wirkung scheinen nicht die
Opiat-Rezeptoren,
sondern andere Codein-bindende Rezeptoren verantwortlich zu sein.
Periphere Mechanismen werden diskutiert, seit in tierexperimentellen
Untersuchungen auch Opiat-Rezeptoren im Nervus vagus nachgewiesen
werden konnten. Codein unterdrückt den Hustenreflex durch
Interaktion mit supraspinalen Opiat-Rezeptoren im Hustenzentrum des
Stammhirns, überwiegend durch Stimulation von μ und
κ
Rezeptoren in der Medulla oblongata. Die Häufigkeit und die
Intensität der Hustenstöße wird vermindert.
Auf
Gewichtsbasis ist die antitussive Wirkung von Codein geringer als die
von Morphin. Codein erhöht die Viskosität des
Bronchialsekrets und besitzt einen trocknenden Effekt auf die
Schleimhaut des Respirationstrakts.
Die analgetische Wirkung von Codein beruht zum
größten Teil
auf der metabolischen Umwandlung (O-Demethylierung) in Morphin, da die
Affinität von Codein an den Opiat-Rezeptoren relativ gering
ist.
Etwa 10% des Codeins werden im Organismus zu Morphin demethyliert. In
diesem Falle ist dann die Analgesie vermutlich durch direkte Wirkungen
auf verschiedene Bereiche des ZNS zurückzuführen,
wobei
Angriffe am Hinterhorn des Rückenmarks und am zentralen
Höhlengrau des Mittelhirns besonders relevant zu sein
scheinen.
Beide Bereiche sind offenbar von besonderer Bedeutung für die
Regulierung der Schmerzleitung und Schmerzempfindung. Durch Hemmung der
aufsteigenden Schmerzleitungsbahnen ändert sich die
Schmerzwahrnehmung und -reaktion darauf. Die genaueren
Wirkungsmechanismen sind noch nicht endgültig
geklärt.
Dosisabhängig besitzt Codein sedierende Wirkung. Die
atemdepressive Wirkung von Codein, die wie bei allen Opioid-Analgetika
über eine Änderung der Empfindlichkeit des
Atemzentrums im
Hirnstamm gegen CO2 im Blut zustande kommt, ist in antitussiver
Dosierung nur gering, kommt aber in äquianalgetischen Dosen
der
von Morphin nahe. Weiterhin ist eine leichte Obstipation zu beobachten,
die wahrscheinlich zum Teil über direkte Wirkungen auf den
Darm,
zum Teil über zentrale Angriffspunkte mit hieraus
resultierenden
Veränderungen der Darmfunktion zu erklären ist.
Gegenanzeigen
(Kontraindikationen)
Im Folgenden sind absolute
Gegenanzeiegn
(Situationen in denen der Arzneistoff auf keinen Fall verabreicht
werden sollte) und relative Gegenanzeigen (Situationen in denen der
Arzneistoff nur mit Vorsicht verabreicht werden sollte) aufgelistet.
Für genauere Informationen bzw. Antworten auf Ihre Fragen
nutzen
Sie bitte das Forum oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker.
Absolute
Gegenanzeigen
- Überempfindlichkeit gegen Codein
- Ateminsuffizienz, Atemdepression, akuter Asthmaanfall, Pneumonie
- Koma
- nahender Geburt, drohender Fehlgeburt
- tiefe Bewusstlosigkeit
- Kinder unter 2 Jahren
Relative
Gegenanzeigen
- Störungen des Atemzentrums (z.B. bei Zuständen mit
erhöhtem Hirndruck) und der Atemfunktion
- chronisch obstruktiven Atemwegserkrankungen
- Bewusstseinsstörungen
- Abhängigkeit von Opioiden
- bei höheren Dosen: Hypotension und gleichzeitig bestehende
Hypovolämie
- Chronischer Husten kann ein Frühsymptom eines Asthma
bronchiale
sein, daher ist Codein zur Dämpfung dieses Hustens -
insbesondere
bei Kindern - nicht indiziert.
- produktiver Husten mit erheblicher Schleimproduktion (Gefahr des
Sekretstaus)
- Schwangerschaft, v.a. 1. Trimenon
- Stillzeit
Nebenwirkungen (unerwünschte
Wirkungen)
Es
handelt sich hier um eine
vollständige
Liste der bekannten Nebenwirkungen, für genauere Informationen
bzw.
Antworten auf Ihre Fragen nutzen Sie bitte das Forum
oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker.
Unerwünschte
Wirkungen, ohne Angabe der Häufigkeit
- Verschlechterung der
visuomotorischen Koordination und der Sehleistung, v.a. bei
höheren Dosen;
- Euphorie;
- Ataxie;
- Atemdepression;
- bei Einzeldosen >60 mg: Erhöhung des Muskeltonus der
glatten Muskulatur;
- Synkopen;
- Lungenödeme, v.a. bei Patienten mit vorbestehenden
Lungenfunktionsstörungen;
- Blutdruckabfall.
Sehr
häufige unerwünschte Wirkungen (> 1/10)
- Übelkeit,
Erbrechen (insbesondere bei Therapiebeginn);
- Obstipation.
Häufige
unerwünschte Wirkungen (> 1/100)
- leichte Kopfschmerzen;
- leichte Somnolenz.
Gelegentliche
unerwünschte Wirkungen (> 1/1000)
- Kurzatmigkeit;
- Mundtrockenheit;
- Schlafstörungen;
- allergische Reaktionen und/oder Hautreaktionen, wie z.B. Pruritus,
Exanthem und Urtikaria.
Seltene
unerwünschte Wirkungen (> 1/10000)
- schwere allergische
Reaktionen einschließlich Stevens-Johnson Syndrom
Sehr seltene
unerwünschte Wirkungen (< 1/10000)
Gewichtszunahme