Dabigatran

Wirkstoffklasse Antikoagulans

Fertigpräparate Pradaxa®

Wirkung

Dabigatran greift in die Blutgerinnung ein (genauer: in die sekundäre Hämostase) und vermindert die Fähigkeit des Blutes zu gerinnen ("Blutverdünner").

Wirkungsmechanismus

Dabigatran ist ein stark wirksamer, kompetitiver, reversibler direkter Thrombin-Hemmer. Da Thrombin (Serinprotease) in der Gerinnungskaskade die Umwandlung von Fibrinogen zu Fibrin bewirkt, verhindert seine Hemmung folglich die Thrombusentstehung. Darüber hinaus hemmt Dabigatran sowohl freies als auch fibringebundenes Thrombin und die thrombininduzierte Thrombozytenaggregation.

Nebenwirkungen

1. Blutungen (schwere Blutungen/Blutungen insgesamt) in den pivotalen Studien zum Hüft- und Kniegelenksersatz:
(Angaben der unerwünschten Wirkungen in Prozent (%) in Abhängigkeit von der Dabigatranetexilat-Dosis (150 mg bzw. 220 mg))

Sehr häufige unerwünschte Wirkungen (≥ 10%):
- Blutungen (insgesamt) (13,8% bzw. 13.8%).

Häufige unerwünschte Wirkungen (≥ 1% und < 10%):
- schwere Blutungen (1,3% bzw. 1,8%).

2. Nebenwirkungen insgesamt:
(Angaben der unerwünschten Wirkungen in Prozent (%) in Abhängigkeit von der Dabigatranetexilat:Dosis (150 mg bzw. 220 mg))

Häufige unerwünschte Wirkungen (≥ 1% und < 10%):
- Anämie (4,0% bzw. 4,4%)
- Hämatom (1,4% bzw. 1,4%), Traumatisches Hämatom (1,4% bzw. 1,5%)
- Wundblutung (1,3% bzw. 1,0%)
- Gastrointestinale Blutung (1,2% bzw. 0,6%)
- Hautblutung (1,6% bzw. 2,1%)
- Hämaturie (1,4% bzw. 1,4%)
- Hämoglobin vermindert (1,6% bzw. 1,3%)
- Wundsekretion (4,8% bzw. 4,9%)
- Anämie, postoperativ (3,6% bzw. 3,2%)
- Hämatom, postoperativ (2,4% bzw. 1,7%)
- Blutung, postoperativ (1,4% bzw. 2,0%)Pradaxa^® 
- Absonderung, postoperativ (1,1% bzw. 1,3%).

Gelegentliche unerwünschte Wirkungen (≥ 0,1% und < 1%):
- Thrombozytopenie (0,2% bzw. 0,1%)
- Blutung (0,2% bzw. 0,7%)
- Nasenbluten (0,7% bzw. 0,6%)
- Rektale Blutung (0,4% bzw. 0,6%)
- Hämorrhoidale Blutung (0,2% bzw. 0,3%)
- ALT erhöht (0,7% bzw. 0,3%)
- AST erhöht (0,3% bzw. 0,2%)
- Abnormer Leberfunktionstest (0,2% bzw. 0,4%)
- Leberenzyme, erhöht (0,2% bzw. 0,2%)
- Hyperbilirubinämie (0,1% bzw. 0,1%)
- Transaminasen, erhöht (0,0% bzw. 0,1%)
- Hämarthrose (0,3% bzw. 0,3%)
- Blutung an der Injektionsstelle (0,8% bzw. 0,7%)
- Blutige Absonderung (0,1% bzw. 0,2%)
- Blutung an der Eintrittsstelle des Katheters (0,1% bzw. 0,0%)
- Hämatokrit vermindert (0,0% bzw. 0,2%)
- Drainage, postoperativ (0,4% bzw. 0,5%)
- Wunddrainage (0,0% bzw. 0,2%).

3. Neben den berichteten ALT-Werten wurden folgende laborchemische Daten in den Phase-3-Studien ermittelt:
- Gesamthäufigkeit von ALT-Erhöhungen auf das 3fache der oberen Grenze des Normbereichs: 2,5% bzw. 2,2%.