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Desloratadin
Wirkstoffklasse
Antiallergikum
H1-Antihistaminikum
(2. Generation)
Fertigpräparate
AERIUS®
Wirkung
Desloratadin ist ein
H1-Rezeptor-Antagonist
und wird als Antihistaminikum zur Besserung der Symptomatik bei
saisonaler allergischer Rhinitis sowie bei Urtikaria angewendet. Der
aktive Metabolit von Loratadin
zeigte in
in vitro-Studien eine höhere Affinität zum
H1-Rezeptor als
bisherige Antihistaminika. Die Hemmung der Freisetzung einer Vielzahl
von Entzündungsmediatoren (Histamin, Leukotriene, Zytokine
u.a.)
lassen eine antiinflammatorische sowie eine antiobstruktive
Wirkkomponente von Desloratadin vermuten.
Wirkungsmechanismus
Allgemeine Informationen zum
Wirkmechanismus der H1-Antihistaminika finden sich hier.
Desloratadin
ist
ein nicht sedierender, lang wirksamer Histaminrezeptor-Antagonist. Nach
oraler Applikation hemmt es selektiv die peripheren
Histamin-H1-Rezeptoren und tritt allenfalls geringfügig in das
zentrale Nervensystem über.
Desloratadin (Descarboethoxyloratadin) ist ein aktiver Metabolit des
H1-Rezeptorenblockers Loratadin. Präklinische Bindungsstudien
an
klonierten humanen H1-Rezeptoren zeigen, dass die Affinität
von
Desloratadin etwa 200mal höher ist als die von Loratadin,
für
die Hemmung des Histamin-induzierten Calcium-Einstroms in die
CHO-H1-Zellen wurde eine etwa 40mal stärkere Wirksamkeit
festgestellt. Desloratadin war gegenüber Loratadin
stärker
bei der Inhibition der Histamin-Freisetzung aus Anti-IgE-behandelten
menschlichen Basophilen wirksam. Ferner ließen sich sowohl
die
PAF-induzierte Eosinophilen-Chemotaxis als auch die
TNF-alpha-induzierte Eosinophilen-Adhäsion und die
Hydroperoxid-Produktion unterdrücken (Hemmung der Expression
des
Adhäsionsmoleküls P-Selektin auf Endothelialzellen).
Desloratadin beeinflusst Vorgänge, die an der
Entzündungsreaktion in den Atemwegen beteiligt sind: So
inhibiert
Desloratadin die Freisetzung von IL-6 und IL-8 aus stimulierten humanen
Mastzellen (HMC-1-Zellen) und war hierbei deutlich potenter als
Loratadin und Cetirizin. In weiteren Zellversuchen ließ sich
auch
die Freisetzung anderer Mediatoren wie Tryptase, Leukotriene und
Prostaglandine sowie von Zytokinen (IL-3, IL-4, IL-13, GM-CSF, TNF) aus
Mastzellen und Basophilen hemmen. Diese Eigenschaften lassen vermuten,
dass Desloratadin eine starke antiinflammatorische Wirkkomponente
aufweist, die insbesondere in der Langzeitanwendung die allergische
Entzündung und damit auch die nasale Obstruktion bzw. Juckreiz
und
Quaddelbildung einer chronischen idiopathischen Urtikaria positiv
beeinflussen kann. Die klinische Relevanz dieser Beobachtungen ist noch
zu bestätigen.
Im Rahmen einer klinischen Studie mit Mehrfachdosen, in der
Desloratadin in einer Dosierung von bis zu 20 mg täglich
über
14 Tage verabreicht wurde, wurde keine statistisch signifikante oder
klinisch relevante kardiovaskuläre Wirkung beschrieben. In
einer
klinisch-pharmakologischen Studie, in der Desloratadin in einer
Dosierung von 45 mg täglich (das 9fache der klinischen Dosis)
über 10 Tage verabreicht wurde, zeigte sich keine
Verlängerung des QTc-Intervalls.
Gegenanzeigen
(Kontraindikationen)
Im
Folgenden sind absolute Gegenanzeiegn (Situationen in denen der
Arzneistoff auf keinen Fall verabreicht werden sollte) und relative
Gegenanzeigen (Situationen in denen der Arzneistoff nur mit Vorsicht
verabreicht werden sollte) aufgelistet. Für
genauere Informationen bzw.
Antworten auf Ihre Fragen nutzen Sie bitte das Forum
oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker.
Absolute
Gegenanzeigen
- Überempfindlichkeit gegen Desloratadin oder Loratadin
- Alter <1 Jahr
Es handelt sich hier um eine
vollständige
Liste der bekannten Nebenwirkungen, für genauere Informationen
bzw.
Antworten auf Ihre Fragen nutzen Sie bitte das Forum
oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker.
Häufige
unerwünschte Wirkungen (> 1/100)
- Müdigkeit
- Bei Kindern zwischen 6 und 23 Monaten waren die am
häufigsten
aufgetretenen Nebenwirkungen Diarrhoe, Fieber und Schlaflosigkeit.