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Desloratadin


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DesloratadinFormel Desloratadin



Wirkstoffklasse

  • Antiallergikum
  • H1-Antihistaminikum
    (2. Generation)

Fertigpräparate

  • AERIUS®


Wirkung

Desloratadin ist ein H1-Rezeptor-Antagonist und wird als Antihistaminikum zur Besserung der Symptomatik bei saisonaler allergischer Rhinitis sowie bei Urtikaria angewendet. Der aktive Metabolit von Loratadin zeigte in in vitro-Studien eine höhere Affinität zum H1-Rezeptor als bisherige Antihistaminika. Die Hemmung der Freisetzung einer Vielzahl von Entzündungsmediatoren (Histamin, Leukotriene, Zytokine u.a.) lassen eine antiinflammatorische sowie eine antiobstruktive Wirkkomponente von Desloratadin vermuten.

Wirkungsmechanismus

Allgemeine Informationen zum Wirkmechanismus der H1-Antihistaminika finden sich hier.

Desloratadin ist ein nicht sedierender, lang wirksamer Histaminrezeptor-Antagonist. Nach oraler Applikation hemmt es selektiv die peripheren Histamin-H1-Rezeptoren und tritt allenfalls geringfügig in das zentrale Nervensystem über.
Desloratadin (Descarboethoxyloratadin) ist ein aktiver Metabolit des H1-Rezeptorenblockers Loratadin. Präklinische Bindungsstudien an klonierten humanen H1-Rezeptoren zeigen, dass die Affinität von Desloratadin etwa 200mal höher ist als die von Loratadin, für die Hemmung des Histamin-induzierten Calcium-Einstroms in die CHO-H1-Zellen wurde eine etwa 40mal stärkere Wirksamkeit festgestellt. Desloratadin war gegenüber Loratadin stärker bei der Inhibition der Histamin-Freisetzung aus Anti-IgE-behandelten menschlichen Basophilen wirksam. Ferner ließen sich sowohl die PAF-induzierte Eosinophilen-Chemotaxis als auch die TNF-alpha-induzierte Eosinophilen-Adhäsion und die Hydroperoxid-Produktion unterdrücken (Hemmung der Expression des Adhäsionsmoleküls P-Selektin auf Endothelialzellen). Desloratadin beeinflusst Vorgänge, die an der Entzündungsreaktion in den Atemwegen beteiligt sind: So inhibiert Desloratadin die Freisetzung von IL-6 und IL-8 aus stimulierten humanen Mastzellen (HMC-1-Zellen) und war hierbei deutlich potenter als Loratadin und Cetirizin. In weiteren Zellversuchen ließ sich auch die Freisetzung anderer Mediatoren wie Tryptase, Leukotriene und Prostaglandine sowie von Zytokinen (IL-3, IL-4, IL-13, GM-CSF, TNF) aus Mastzellen und Basophilen hemmen. Diese Eigenschaften lassen vermuten, dass Desloratadin eine starke antiinflammatorische Wirkkomponente aufweist, die insbesondere in der Langzeitanwendung die allergische Entzündung und damit auch die nasale Obstruktion bzw. Juckreiz und Quaddelbildung einer chronischen idiopathischen Urtikaria positiv beeinflussen kann. Die klinische Relevanz dieser Beobachtungen ist noch zu bestätigen.
Im Rahmen einer klinischen Studie mit Mehrfachdosen, in der Desloratadin in einer Dosierung von bis zu 20 mg täglich über 14 Tage verabreicht wurde, wurde keine statistisch signifikante oder klinisch relevante kardiovaskuläre Wirkung beschrieben. In einer klinisch-pharmakologischen Studie, in der Desloratadin in einer Dosierung von 45 mg täglich (das 9fache der klinischen Dosis) über 10 Tage verabreicht wurde, zeigte sich keine Verlängerung des QTc-Intervalls.


Gegenanzeigen (Kontraindikationen)

Im Folgenden sind absolute Gegenanzeiegn (Situationen in denen der Arzneistoff auf keinen Fall verabreicht werden sollte) und relative Gegenanzeigen (Situationen in denen der Arzneistoff nur mit Vorsicht verabreicht werden sollte) aufgelistet. Für genauere Informationen bzw. Antworten auf Ihre Fragen nutzen Sie bitte das Forum oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker.

Absolute Gegenanzeigen
- Überempfindlichkeit gegen Desloratadin oder Loratadin
- Alter <1 Jahr

Relative Gegenanzeigen

- schwere Niereninsuffizienz
- Schwangerschaft
- Stillzeit

Nebenwirkungen (unerwünschte Wirkungen)

Es handelt sich hier um eine vollständige Liste der bekannten Nebenwirkungen, für genauere Informationen bzw. Antworten auf Ihre Fragen nutzen Sie bitte das Forum oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker.

Häufige unerwünschte Wirkungen (> 1/100)
- Müdigkeit
- Bei Kindern zwischen 6 und 23 Monaten waren die am häufigsten aufgetretenen Nebenwirkungen Diarrhoe, Fieber und Schlaflosigkeit.

Gelegentliche unerwünschte Wirkungen (> 1/1000)

- Mundtrockenheit
- Kopfschmerzen

Sehr seltene unerwünschte Wirkungen (< 1/10000)

- Schwindel, Somnolenz, Schlaflosigkeit, psychomotorische Hyperaktivität, Anfälle
- Tachykardie, Herzklopfen
- Abdominalschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Dyspepsie, Diarrhoe
- Leberenzym-Erhöhungen, erhöhtes Bilirubin, Hepatitis
- Überempfindlichkeitsreaktionen (wie Anaphylaxie, Angioödem, Dyspnoe, Pruritus, Hautausschlag und Urtikaria)
- Myalgie