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Doxazosin


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Doxazosin

Dargestellt sind die beiden Stereoisomere des Doxazosins, in Arzneimitteln findet sich der Wirkstoff als Racemat.


Formel Doxazosin


Wirkstoffklasse

  • Alphablocker
  • Alpha-1-Rezeptorantagonist

Fertigpräparate (Auswahl)

  • Cardular® PP
  • Doxacor®
  • Uriduct®

Wirkung

Doxazosin ist ein Alpha-1-Adrenozeptor-Antagonist, der durch Blockade der alpha-1-Rezeptoren zu einer Senkung des peripheren Gefäßwiderstandes führt. Doxazosin wird zur Behandlung von Hypertonie (oft in Kombination mit anderen Medikamenten) und benigner Prostatahyperplasie eingesetzt.

Wirkungsmechanismus

Allgemeine Informationen zum Wirkmechanismus der selektiven Alpha-1-Rezeptorantagonisten finden sich hier.

Doxazosin ist auf Gewichtsbasis weniger wirksam als Prazosin. So wird nach oraler Gabe eine äquieffektive Senkung des Blutdrucks mit 4,5 mg Doxazosin bzw. 2,4 mg Prazosin erreicht. Im Vergleich mit Prazosin setzt die Wirkung von Doxazosin langsamer ein, was zumindest im Hinblick auf orthostatische Beschwerden (first-dose-Phänomen) von Vorteil sein kann.
Eine Toleranzentwicklung bezüglich der antihypertensiven Wirkung wurde bei Langzeittherapie mit Doxazosin bisher nicht beobachtet. Gelegentlich kommt es bei fortgesetzter Anwendung zum Anstieg der Plasmareninaktivität und zu Tachykardien.
Die Behandlung mit Doxazosin bewirkte eine Rückbildung einer linksventrikulären Hypertrophie, eine Hemmung der Thrombozytenaggregation sowie eine Erhöhung der Kapazität des Gewebsplasminogenaktivators. Die klinische Relevanz dieser Ergebnisse ist unklar.
Doxazosin verbessert außerdem die Insulinempfindlichkeit bei Patienten mit eingeschränkter Insulinempfindlichkeit, aber auch bezüglich dieser Ergebnisse ist die klinische Relevanz unklar. Es wurde gezeigt, dass die Einnahme von Doxazosin nicht mit einer Verschlechterung der Stoffwechseleinstellung von Patienten, die gleichzeitig an Asthma, Diabetes, linksventrikulärer Dysfunktion oder Gicht leiden, einhergeht.
Doxazosin hat eine günstige Wirkung auf Blutfette mit einem geringen Anstieg des Quotienten von HDL/Gesamtcholesterol (etwa 4% bis 13% Erhöhung gegenüber dem Ausgangswert). Die klinische Bedeutung dieser Ergebnisse muss noch gezeigt werden.

Gegenanzeigen (Kontraindikationen)

Im Folgenden sind absolute Gegenanzeiegn (Situationen in denen der Arzneistoff auf keinen Fall verabreicht werden sollte) und relative Gegenanzeigen (Situationen in denen der Arzneistoff nur mit Vorsicht verabreicht werden sollte) aufgelistet. Für genauere Informationen bzw. Antworten auf Ihre Fragen nutzen Sie bitte das Forum oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker.

Absolute Gegenanzeigen
- Überempfindlichkeit gegenüber Doxazosin und anderen Chinazolin-Derivaten wie Prazosin, Terazosin und Trimazosin
- Stillzeit
a) retardierte Darreichungsformen:
- anamnestisch bekannte gastrointestinale oder ösophageale Obstruktion oder verringerter Lumendurchmesser des Gastrointestinaltraktes
- Hypotonie oder anamnestisch bekannte orthostatische Hypotonie.
- Patienten mit benigner Prostatahyperplasie, die gleichzeitig eine Stauung der oberen Harnwege, einen chronischen Harnwegsinfekt oder Blasensteine aufweisen
- Patienten mit Überlaufblase, Anurie oder fortgeschrittenem Nierenversagen

Relative Gegenanzeigen
- Schwangerschaft: sorgfältige Nutzen-Risiko-Abwägung
Besondere Vorsicht ist angebracht:
- Hypotonie
- anamnestisch bekannter orthostatischer Dysregulation
- leichte bis mäßig eingeschränkte Leberfunktion. Da keine klinischen Erfahrungen bei Patienten mit schwerwiegender Leberfunktionsstörung vorliegen, wird die Anwendung bei diesen Patienten nicht empfohlen.
Doxazosin sollte aufgrund der vasodilatatorischen Wirkung bei folgenden kardialen Notfallsituationen vorsichtig eingesetzt werden: - Lungenödem durch Aorten- oder Mitralklappenstenose
- High-Output-Herzinsuffizienz
- Rechtsherzinsuffizienz durch Lungenembolie oder Pericarderguss
- Linksherzinsuffizienz mit niedrigem Füllungsdruck.
a) normal-freisetzende Darreichungsformen:
Doxazosin sollte nicht angewendet werden bei Patienten mit:
- benigner Prostatahyperplasie, die gleichzeitig eine Stauung der oberen Harnwege, einen chronischen Harnwegsinfekt oder Blasensteine aufweisen
- einer Überlaufblase, Anurie oder fortgeschrittenem Nierenversagen
b) retardierte Darreichungsformen:
- autonome diabetische Neuropathie: mit Vorsicht anwenden.

Nebenwirkungen (unerwünschte Wirkungen)

Es handelt sich hier um eine vollständige Liste der bekannten Nebenwirkungen, für genauere Informationen bzw. Antworten auf Ihre Fragen nutzen Sie bitte das Forum oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker.

Unerwünschte Wirkungen - (Art und Schweregrad)
Das Auftreten von Nebenwirkungen beruht in erster Linie auf den pharmakologischen Eigenschaften des Doxazosins. Die Mehrzahl der Nebenwirkungen sind vorübergehend oder werden bei fortgesetzter Behandlung toleriert.
In klinischen Studien entsprach das Nebenwirkungsprofil bei Patienten mit benigner Prostatahyperplasie dem bei Hypertonie.
Zu Beginn der Behandlung und insb. bei zu hoher Dosierung oder bei erneuter Einnahme nach kurzer Einnahmepause können Symptome einer orthostatischen Dysregulation und Synkopen auftreten. Dies kann auch auftreten, wenn die Therapie nach einer kurzen Unterbrechung wieder aufgenommen wird.

Häufige unerwünschte Wirkungen (> 1/100)
- Blutdruckabfall bei Lagewechsel
- Palpitationen
- Ödeme
- Übelkeit
- Dyspepsie
- Kopfschmerzen
- Schläfrigkeit
- Benommenheit
- Schwindel
- Schwäche
- Apathie
- Muskelkrämpfe
- Müdigkeit
- Akkommodationsstörungen
- Obstipation
- Verstärkter Harndrang
- häufigeres Wasserlassen
- Ejakulationsstörungen
a) normal-freisetzende Darreichungsformen:
- verstopfte Nase
- Erregtheit
b) Retardierte Darreichungsformen:
- Atemwegsinfektionen
- Harnwegsinfektionen
- Hypotonie
- Husten
- Bronchitis
- Rhinitis
- Bauchschmerzen
- Mundtrockenheit
- Pruritus
- Myalgie
- Rückenschmerzen
- Cystitis
- Harninkontinenz
- Brustschmerzen
- Grippeähnliche Symptome

Gelegentliche unerwünschte Wirkungen (> 1/1000)
- Myokardinfarkt
- Arrhythmie
- Synkopen
- Angina pectoris
- gesteigerter Appetit
- Erhöhung der Leberenzyme
- Dysurie
- Tremor
- Tinnitus
- Gelenkschmerzen
- Gicht
- Hypokaliämie
- Durstgefühl
- Alpträume
- Gedächtnisverlust
- emotionale Labilität
- Muskelsteifigkeit
- Abnormer Tränenfluss
- Photophobie
- Bronchospasmus
- Pharyngitis
- Geschmacksstörungen
- Muskelschmerzen
- Muskelschwäche
- Inkontinenz
- Miktionsstörungen
- Fieber
- Schüttelfrost
- Flush
- Blässe
a) normal-freisetzende Darreichungsformen:
- Husten
- Tachykardie
- periphere Ischämie
- Epistaxis
- Appetitlosigkeit
- Mundtrockenheit
- Ikterus
- Haarausfall
- Generalisierte Ödeme
- Gesichtsödeme
b) retardierte Darreichungsformen:
- Allergische Arzneimittelreaktionen
- Anorexie
- Ängstlichkeit
- Depression
- Schlaflosigkeit
- Zerebrovaskuläre Ereignisse
- Hyperästhesie
- Nasenbluten
- Durchfall
- Blähungen
- Erbrechen
- Gastroenteritis
- Hautauschlag
- Hämaturie
- Impotenz
- Gynäkomastie
- Priapismus
- Schmerzen
- Gewichtszunahme

Seltene unerwünschte Wirkungen (> 1/10000)
- Hypoglykämie
- Agitiertheit
- Parästhesien
- Verschwommenes Sehen
- Kehlkopfödem
- Erbrechen
- Hautausschlag
- Pruritus
- Purpura
- Verringerte Körpertemperatur bei älteren Patienten
a) normal-freisetzende Darreichungsformen:
- Durchblutungsstörungen der Hirngefäße
- Magenschmerzen
- Depression
- Diarrhoe
- Priapismus
- Impotenz

Sehr seltene unerwünschte Wirkungen (< 1/10000)
- Hepatitis
- Cholestase
- Verminderung der roten und weißen Blutkörperchen und der Blutplättchen
- Anstieg von Harnstoff und Kreatinin im Plasma
a) normal-freisetzende Darreichungsformen:
- Rhinitis
- Hämuturie
- Allergische Reaktionen
b) retardierte Darreichungsformen:
- Nervosität
- Lageabhängiger Schwindel
- Bradykardie
- Herzrhythmusstörungen
- Ikterus
- Miktionsbeschwerden
- Nykturie
- Polyurie
- Diurese
- Erschöpfung
- Unwohlsein




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