Enfuvirtid
Es handelt sich bei Enfuvirtid um einen peptidischen Arzneistoff, der aus 36 Aminosäuren aufgebaut ist.
Ac-Tyr-Thr-Ser-Leu-Ile-His-Ser-Leu-
Ile-Glu-Glu-Ser-Gln-Asn-Gln-Gln-Glu-
Lys-Asn-Glu-Gln-Glu-Leu-Leu-Glu-
Leu-Asp-Lys-Trp-Ala-Ser-Leu-Trp-Asn-
Trp-Phe-NH2
Wirkstoffklasse
- Virustatikum
- Fusionsinhibitor (Entry-Inhibitor)
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Fertigpräparate
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Wirkung
Das HIV-Therapeutikum Enfuvirtid ist ein
Vertreter der therapeutischen Klasse der Fusionshemmer
("Entry-Inhibitoren"). Die Fusion zwischen der viralen Zellmembran und
der Zellmembran der Zielzelle wird extrazellulär blockiert, indem
Enfuvirtid an eine Peptidregion des viralen Transmembranproteins
GP-41 bindet, das für die Annäherung von Virus- und Zielzelle
verantwortlich ist. Damit wird das Eindringen der viralen RNA in die
Zielzelle verhindert.
Wirkungsmechanismus
Enfuvirtid ist ein Vertreter
der therapeutischen Klasse der Fusionshemmer. Es handelt sich um ein
synthetisches Peptid aus 36 Aminosäuren, das mit den
Aminosäuren 127 bis 162 des extrazellulären Teils des viralen
Transmembranproteins GP-41 korrespondiert. Enfuvirtid hemmt die
räumliche Umstrukturierung von GP-41 durch spezifische
extrazelluläre Bindung an ein "Heptad-repeat"-Muster (HR1)
innerhalb des nativen GP-41 auf der Virusoberfläche. Dadurch wird
die Fusion zwischen der viralen Zellmembran und der Zellmembran der
Zielzelle blockiert und das Eindringen der viralen RNA in die Zielzelle
verhindert. Enfuvirtid benötigt keine intrazelluläre
Aktivierung.
Gegenanzeigen
(Kontraindikationen)
Im
Folgenden sind absolute Gegenanzeiegn (Situationen in denen der
Arzneistoff auf keinen Fall verabreicht werden sollte) und relative
Gegenanzeigen (Situationen in denen der Arzneistoff nur mit Vorsicht
verabreicht werden sollte) aufgelistet. Für
genauere Informationen bzw.
Antworten auf Ihre Fragen nutzen Sie bitte das Forum
oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker.
Absolute Gegenanzeigen
Überempfindlichkeit gegenüber Enfuvirtid
Relative Gegenanzeigen
- Schwangerschaft
- Stillzeit
Nebenwirkungen (unerwünschte
Wirkungen)
Es
handelt sich hier um eine
vollständige
Liste der bekannten Nebenwirkungen, für genauere Informationen
bzw.
Antworten auf Ihre Fragen nutzen Sie bitte das Forum
oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker.
Unerwünschte Wirkungen, ohne Angabe der Häufigkeit
Fälle von Osteonekrose wurden insbesondere bei Patienten mit
allgemein bekannten Risikofaktoren, fortgeschrittener HIV-Erkrankung
oder Langzeitanwendung einer antiretroviralen Kombinationstherapie
berichtet.
Sehr häufige unerwünschte Wirkungen (> 1/10)
Schlaflosigkeit, Kopfschmerzen, lokale Reaktionen an der
Injektionsstelle (z.B. Schmerzen/Beschwerden, Verhärtungen,
Erythem, Knoten und Zysten, Pruritus, Ekchymose)
Häufige unerwünschte Wirkungen (> 1/100)
Sinusitis, orale Candidose, Herpes simplex, Hautpapillom, Influenza,
Follikulitis, Lymphadenopathie, verminderter Appetit, Anorexie,
Depressionen und Angstzustände, periphere Neuropathie,
Schwindelgefühl (außer Vertigo), Störungen des
Geschmacksempfindens, Bindehautentzündung, Pneumonie, Husten,
Verstopfung, Schmerzen im Oberbauch, Halsschmerzen, Pankreatitis,
Juckreiz der Haut, Nachtschweiß, trockene Haut und vermehrtes
Schwitzen, Muskel- und Gelenkschmerzen, Rücken- und
Gliederschmerzen, Muskelkrämpfe, Asthenie, grippeähnliche
Beschwerden, Gewichtsabnahme
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