Enrofloxacin

Wirkstoffklasse Antibiotikum Gyrasehemmer

Fertigpräparate (Auswahl) Baytril®  Enrostarl®  Enroxil®

Wirkung

Enrofloxacin ist ein Chinolon der 2. Generation, welches seit 1983 ausschließlich in der Veterinärmedizin verwendet wird. Es wirkt gegen gramnegative und grampositive Bakterien, die Wirksamkeit gegen Anaerobier ist nur schwach.

Wirkungsmechanismus

Allgemeine Informtionen zum Wirkmechanismus von Gyrasehemmern finden sich hier

Enrofloxacin ist ein bakterizid wirkendes Antibiotikum, das sowohl in die stationäre Phase, als auch in die Wachstumsphase der Bakterienreplikation eingreift.Es verfügt wie die meisten Fluorochinolone über einen postantibiotischen Effekt, so daß auch nach Absinken des notwendigen Blutwirkspiegel noch das Bakterienwachstum unterdrückt werden kann.

Enrofloxacin und sein Metabolit Ciprofloxacin besitzen sehr niedrige minimale Hemmkonzentrationswerte (MHK-Werte, bzw. MIC-Werte (minimum inhibitory concentration)): zwischen 0,008 µg/ml (Pasteurella multocida) und 0,75 µg/ml (C. pyogenes). Gegen viele gramnegative Mikroorganismen hat Ciprofloxacin niedrigere MHK-Werte als Enrofloxacin. Somit beruht die Wirksamkeit von Enrofloxacin auch auf seinen Metaboliten Ciprofloxacin. Die meisten pathogenen Keime des Respirations- und Gastrointestinaltraktes bei Schweinen haben MHK-Werte zwischen 0,01 - 2 µg/ml.

Die MIC-Werte von Enrofloxacin gegen verschiedene pathogene Organismen bei Kameliden betragen 0,03 µg/ml für E. coli, Actinobacillus spp., Pasteurella haemolytica und Klebsiella pneumoniae; 0,15 µg/ml für Pasteurella multocida; 0,25 µg/ml für Clostridium perfringens und Proteus mirabilis; 0,13 µg/ml für Staphyllococcus aureus bzw. 0,125 µg/ml für Corynebacterium pseudotuberculosis.

Gegenanzeigen (Kontraindikationen)

Im Folgenden sind absolute Gegenanzeigen (Situationen in denen der Arzneistoff auf keinen Fall verabreicht werden sollte) und relative Gegenanzeigen (Situationen in denen der Arzneistoff nur mit Vorsicht verabreicht werden sollte) aufgelistet. Für genauere Informationen bzw. Antworten auf Ihre Fragen nutzen Sie bitte das Forum oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker.

Jungtiere / Wachstum
Hunde und Katzen, jünger als 12 Monate (Riesenrassen bis 18 Monate), sollten nicht mit Enrofloxacin behandelt werden, da es zu Knorpelschäden kommen kann. Auch Tiere mit bereits vorhandenen Knorpelschäden sollten nicht mit Fluorochinolonen therapiert werden. Eine rassespezifische Disposition wird beim Labrador vermutet.

Trächtigkeit / Laktation
Trächtigen oder laktierenden Tieren darf kein Enrofloxacin verabreicht werden.

ZNS-Symptome
Tiere mit bestehenden Anfallsleiden dürfen nicht mit Enrofloxacin behandelt werden.

Hypersensibilität
Tiere, die empfindlich auf Chinolone sind, sollten nicht mit Enrofloxacin behandelt werden.

Katzen / Hunde
Bei Katzen und Hunden mit ausgeprägter Niereninsuffizienz, jungen oder trächtigen Tieren, sowie Zuchtkatzen sollte die Anwendung von Enrofloxacin vermieden oder die Dosis reduziert werden.

Pferd
Enrofloxacin ist bei Pferden wegen möglicher Arthropathien kontraindiziert. Es sollte nur im Notfall bei Pferden verwendet werden. Der Besitzer muss in jedem Fall auf die möglichen Nebenwirkungen hingewiesen werden.

Nebenwirkungen (unerwünschte Wirkungen)

Es handelt sich hier um eine vollständige Liste der Nebenwirkungen, für genauere Informationen bzw. Antworten auf Ihre Fragen nutzen Sie bitte das Forum oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker.


Lokale Nebenwirkungen

Vor allem bei jungen Kälbern kann es aufgrund der geringeren Muskelmasse zu Reizungen an der Injektionsstelle kommen. Deshalb ist bei Kälbern eine s.c. oder i.v.-Applikation zu bevorzugen. Bei Pferden sollte Enrofloxacin, falls erforderlich, oral oder i.v. verabreicht werden. Allgemein sollte eine i.v.-Injektion von Enrofloxacin bei Rindern, Pferden, Schweinen und Geflügel vorsichtig durchgeführt werden, da es sehr alkalisch ist.
Bei Reptilien kann es nach intramuskulärer Applikation zu schweren Muskelnekrosen kommen. Ebenso können beim Elefanten vor allem nach mehreren intramuskulären Injektionen sterile Abszesse, Muskelnekrosen und Entzündungen auftreten.


Systemische Nebenwirkungen

Gastrointestinaltrakt
Vereinzelt können gastrointestinale Störungen, wie Erbrechen, Durchfall oder Anorexie auftreten. Beim Menschen sind gastrointestinale Reaktionen die häufigste Nebenwirkung während einer Therapie mit Quinolonen. Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Diarrhoe und Geschmacksstörungen können beobachtet werden.

Bewegungsapparat (Arthropathien / Tendopathien)
Quinolone haben toxische Effekte auf den immaturen Gelenksknorpel bei allen bis jetzt untersuchten Tierspezies. Bei Neugeborenen und sehr jungen Tieren kann der Knorpel der Epiphysenfuge ebenfalls geschädigt werden. Adulter Gelenksknorpel ist hingegen wesentlich weniger empfindlich. Die für eine knorpelschädigende Wirkung benötigten Dosierungen liegen im therapeutischen Bereich: aus diesem Grund sind Quinolone bei pädiatrischen Patienten kontraindiziert.

Quinolone können auch Tendopathien verursachen. 1991 wurde erstmals eine Fluoroquinolon-assozierte Sehnenruptur beim Menschen beschrieben. Als frühes Symptom einer Tendopathie kommt es zu einem kongestiven und/oder entzündlichen Ödem (Sehne schmerzhaft und geschwollen). Diese Veränderungen treten in 50% der Fälle bilateral auf und können mehrere Wochen oder Monate bestehen bleiben. Im weiteren Verlauf, insbesondere wenn therapeutische Massnahmen unterbleiben, kann es zur Ruptur der Sehne kommen. Betroffen sind überwiegend Patienten über 60 Jahre, Patienten, welche gleichzeitig Kortikosteroide einnehmen und im Training stehende Athleten. Die Zeit zwischen der Behandlung mit Quinolonen und dem Auftreten der Tendopathie liegt zwischen 1 - 152 Tagen. Das Potential eine Tendopathie auszulösen, ist innerhalb der Fluoroquinolone unterschiedlich: sehr gross ist es bei Pefloxacin (Inzidienz 2,7%) und Fleroxacin  bzw. Ofloxacin. Hingegen können mit Ciprofloxacin, Norfloxacin und Tosufloxacin bei juvenilen Ratten auch in hohen Dosierungen keine toxischen Effekte auf die Sehnen beobachtet werden.

ZNS-Symptome
Bei einigen Tieren wurden Empfindlichkeitsreaktionen und ZNS-Symptome beobachtet. Chinolone dringen schnell durch die Bluthirnschranke und binden an die γ-Aminobuttersäurerezeptoren (GABA) im Gehirn. Sie hemmen so den Neurotransmitter, wodurch es zu Krämpfen kommt. Dies kann mit Diazepam therapiert werden.

Bei Pferden wurden bei einer i.v. Dosierung von 15 - 25 mg/kg vorübergehende neurologische Symptome, wie Muskelzucken oder erhöhte Reizbarkeit beobachtet, welche innerhalb von 10 Minuten komplett verschwanden. Eine Verdünnung und langsame Injektion dient zur Vorbeugung.

Auch beim Menschen sind neurologische Nebenwirkungen bei einer Therapie mit Quinolonen bekannt. Milde neurotoxische Reaktionen sind z.B. Kopfschmerzen, Schwindel, Müdigkeit, Schlaflosigkeit, Sehstörungen, Ruhelosigkeit und Alpträume, die Inzidienz beträgt 1 - 2%. Schwere neurologische Effekte, wie Psychosen, Halluzinationen, Depressionen und Konvulsionen sind selten (<0,5%). Junge, weibliche Patienten sind häufiger betroffen. Der genaue Mechanismus der ZNS Toxizität ist noch nicht vollständig geklärt. Möglicherweise kommt es aufgrund struktureller Ähnlichkeiten zwischen bestimmten Gruppen an Position 7 des Quinolon-Ringes und der GABA zu einer Vedrängung von GABA an den Rezeptoren im ZNS und somit zu einer Stimulation.

Hautreaktionen, Phototoxizität
Beim Menschen kann es zu kutanen Überempfindlichkeitsreaktionen, in Form von Erythemen, Pruritus, Urtikaria und Hautauschlag, kommen. Die Inzidienz ist jedoch gering (<1%).
Phototoxizität kann durch alle Quinolone verursacht werden, es bestehen jedoch signifikante Unterschiede zwischen den einzelnen Wirkstoffen. Insbesondere Quinolone mit einem zusätzlichen Fluorin-Atom an Position 8 besitzen ein hohes Potential phototoxische Reaktionen auszulösen. Klinisch kann es von milden Erythemen bis zu schweren bullösen Eruptionen auf der sonnenexponierten Haut kommen. Es wird empfohlen sich während einer Therapie mit Quinolonen vor dem Sonnenlicht und vor künstlicher UVA-Strahlung zu schützen.

Urogenitaltrakt
Da der Metabolit Ciprofloxacin eine Kristallurie auslösen kann, sollte eine Dehydrierung des Patienten oder eine zu hohe Dosis bei alkalischen Urin vermieden werden.
Bei Graupapageien trat während der Behandlung mit Enrofloxacin PU/PD auf. Nach dem Absetzen normalisierte sich die Wasseraufnahme innerhalb kurzer Zeit.