Erythromycin

Wirkstoffklasse Makrolidantibiotikum

Fertigpräparate (Auswahl) Infectomycin®  Zineryt®

Wirkung

Erythromycin ist ein Makrolidantibiotikum mit einem weiten Spektrum gegen grampositive Keime (Streptokokken, Staphylokokken), Anaerobier (P. acnes, Corynebakterien) sowie Mykoplasmen. Die Substanz ist gut verträglich und insbesondere bei der Akne papulopustulosa wirksam.

Wirkungsmechanismus

Allgemeine Informationen zum Wirkmechanismus der Makrolide finden sich hier.

Erythromycin ist ein Makrolid-Antibiotikum zur oralen, kutanen und parenteralen Anwendung, das bakteriostatisch auf proliferierende Keime wirkt. Erythromycin besteht aus einem 14-gliedrigen Lactonring und 2 Zuckern: einem neutralen Zucker (Cladinose) und einem Aminozucker (Desosamin). Erythromycin ist eine schwache Base. Mittels seiner Dimethylaminogruppe kann es mit Säuren Salze bilden. Die alkoholische Hydroxygruppe in 2'-Stellung des Desosamins kann verestert werden. Mikrobiologisch wirksam ist nur die freie Erythromycin-Base. Diese ist bei einem pH unter 6,0 sehr instabil; das Wirkungsmaximum wird bei einem pH-Wert von 8,5 erreicht.
Therapeutisch verwendet werden die Erythromycin-Base, die Erythromycinester Erythromycinethylsuccinat und Erythromycinpropionat (letzteres als Salz mit Lauralsulfonsäure unter dem Namen Erythromycinestolat), das in Wasser unlösliche Salz Erythromycinstearat (für die orale Anwendung) sowie die in Wasser löslichen Salze Erythromycinglucoheptonat und Erythromycinlactobionat (beide für die parenterale Applikation).
Erythromycin ist säurelabil. Deshalb sind für die orale Anwendung magensaftresistente Filmtabletten üblich. Ferner werden Erythromycinmethylsuccinat, Erythromycinestolat und Erythromycinstearat p.o. appliziert. Diese Verbindungen sind als Prodrug anzusehen.
Erythromycin wirkt bakteriostatisch gegen sämtliche Keime, die bei der Entstehung der Akne von Bedeutung sind, insbesondere gegen Propionibacterium acnes (Corynebacterium acnes). Dies schließt u.a. eine Hemmung der Lipolyse der Serumlipide ein. Aufgrund seiner antiinflammatorischen Wirkung hat sich Erythromycin für die topische Aknebehandlung als besonders günstig erwiesen.

Gegenanzeigen (Kontraindikationen)

Im Folgenden sind absolute Gegenanzeiegn (Situationen in denen der Arzneistoff auf keinen Fall verabreicht werden sollte) und relative Gegenanzeigen (Situationen in denen der Arzneistoff nur mit Vorsicht verabreicht werden sollte) aufgelistet. Für genauere Informationen bzw. Antworten auf Ihre Fragen nutzen Sie bitte das Forum oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker.

Absolute Gegenanzeigen
Erythromycin darf nicht angewendet werden bei Überempfindlichkeit gegen Makrolid-Antibiotika. Eine Kreuzreaktion mit anderen Makrolidantibiotika kann bestehen.

Relative Gegenanzeigen
- Bei Patienten mit Lebererkrankungen ist besondere Vorsicht geboten.
- Wegen des leberschädigenden Potentials einiger Erythromycinsalze sollte die Anwendung von Erythromycin bei Säuglingen und Kleinkindern mit Vorsicht erfolgen.

Nebenwirkungen (unerwünschte Wirkungen)

Es handelt sich hier um eine vollständige Liste der bekannten Nebenwirkungen, für genauere Informationen bzw. Antworten auf Ihre Fragen nutzen Sie bitte das Forum oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker.



Häufige unerwünschte Wirkungen (1-10%)
- Gastrointestinale Störungen in Form von Magendrücken, Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Blähungen, weichen Stühle oder Durchfall, meist leichter Natur und häufig während, sonst nach Absetzen der Therapie rasch abklingend. Diese Nebenwirkungen sind applikations- und dosisabhängig.
- Von Erythromycinlactobionat bzw. -glucoheptonat können venöse Reizerscheinungen auftreten, die im Allgemeinen jedoch flüchtiger Natur sind und durch Verlangsamung der Infusionsgeschwindigkeit vermindert werden können. Außerdem können bei i.v.-Applikation krampfartige Oberbauchbeschwerden auftreten, die mit Spasmolytika kontrolliert werden können.

Gelegentliche unerwünschte Wirkungen (< 1%)
- Allergische Reaktionen in Form von Hautausschlag und Juckreiz, Nesselsucht, (sehr selten:) Schwellungen (Quincke-Ödem, Gelenkschwellungen) und Arzneimittelfieber; diese Reaktionen treten teilweise schon nach Erstanwendung auf.
- Anstieg bestimmter Leberenzyme (GPT,GOT, LDH, AP, gamma-GT) als Ausdruck einer leichten Leberzellschädigung
- (sehr selten:) nach längerdauernder Therapie (2-3 Wochen) intrahepatische Cholestase bzw. cholestatischer Ikterus z.T. mit kolikartigen Leibschmerzen, besonders bei schon vorher bestehender Leberschädigung, bei Wiederholungsbehandlungen und bei Allergikern; Begleitsymptome einer Cholestase können u.a. Brechreiz, Erbrechen, Urtikaria, Eosinophilie, Fieber und Bauchkrämpfe sein; (Reaktionen schon bei Erstanwendungen möglich, Gefahr des Auftretens steigt durch wiederholte Anwendung bzw. bei länger als 10 Tage andauernder Therapie)
- Agranulozytose
- interstitielle Nephritis (sehr selten)
- Demaskierung bzw. Verschlimmerung des Krankheitsgeschehens bei Myasthenia gravis (sehr selten)
Lokal: mildes Erythem oder leichte Schälung (zu Beginn der Behandlung, verschwinden bei Weiterbehandlung).

Unerwünschte Wirkungen, Einzelfälle
- lebensbedrohlicher, anaphylaktischer Schock (teilweise schon bei Erstanwendung); hier muss die Therapie sofort abgebrochen werden und die entsprechenden Notfallmaßnahmen (z.B. Antihistaminika, Corticosteroide, Sympathomimetika und gegebenenfalls Beatmung) eingeleitet werden
- schwere Hauterscheinungen (Erythema exsudativum multiforme) mit lebensbedrohlichen Allgemeinreaktionen bis hin zu einem Stevens-Johnson-Syndrom (vor allem bei Kindern aller Altersstufen) und einer toxischen epidermalen Nekrolyse
- Hepatitis, Hepatomegalie und Leberversagen
- akute Pankreatitis
- Tinnitus und verübergehender Hörverlust bzw. Taubheit; diese Störungen sind konzentrationsabhängig und treten eher bei Patienten mit stark eingeschränkter Nieren- und/oder Leberfunktion bzw. nach Erythromycin-Infusionen oder bei hoher Dosierung (4g Erythromycin pro Tag und mehr) auf.
- bei Kindern: spastisch-hypertrophische Pylorusstenose.
- insbesondere bei Patienten, die ein verlängertes QT-Intervall im EKG haben: gefährliche ventrikuläre Arrhythmien (Torsades de pointes) und ventrikuläre Tachykardien (besonders zu beachten bei gleichzeitiger Gabe von potentiell proarrhythmogenen oder QT-Zeit beeinflussenden Substanzen)
- sehr selten: pseudomembranöse Kolitis (schwere, anhaltende, manchmal blutig-schleimige Durchfälle und krampfartige Bauchschmerzen) während oder nach der Therapie; in diesem Fall ist ein sofortiger Therapieabbruch erforderlich und eine geeignete Therapie einzuleiten. Peristaltikhemmende Präparate sind kontraindiziert.
- vorübergehende zentralnervöse Störungen, wie Verwirrtheitszustände, Krampfanfälle, Halluzinationen und Schwindel (ursächlicher Zusammenhang fraglich)
- lokal: mildes Erythem oder leichte Schälung als Ausdruck einer Überempfindlichkeitsreaktion (allerg. Kontaktekzem)

Unerwünschte Wirkungen, ohne Angabe der Häufigkeit
Bei Patienten unter hoher Erythromycin-Gabe (über 4 g/Tag und intravenöser Anwendung) wurden Fälle von Abdominalkrämpfen und Ototoxizität mit reversiblem Hörverlust beobachtet.