Esomeprazol

Wirkstoffklasse Protonenpumpenhemmer (PPI) Ulkustherapeutikum

Fertigpräparate Nexium® mups Esomeprazol TAD®  Esomeprazol ABZ®  Esomeprazol-ratiopharm®

Wirkung

Bei Esomeprazol handelt es sich um das S-Isomer von Omeprazol, einem Protonenpumpen-Hemmer, der bei gastroösophagealer Refluxkrankheit, beim Zollinger-Ellison-Syndrom, bei der kontinuierlichen Therapie mit nichtsteroidalen Antiphlogistika und zur Eradikation von Helicobacter pylori in Kombination mit einer geeigneten Antibiotikabehandlung eingesetzt wird.

Wirkungsmechanismus

Allgemeine Informationen zum Wirkmechanismus der Protonenpumpenhemmer finden sich hier.

Esomeprazol ist das S-Isomer von Omeprazol, das als Racemat bereits seit Jahren im Handel ist. Wie Omeprazol wird Esomeprazol im Dünndarm resorbiert und gelangt von dort über die Blutbahn in den sekretorischen Kanal der Belegzellen der Magenschleimhaut. Dort bildet sich auf Grund der hohen Acidität aus dem Prodrug das wirksame Sulfenamid. Dieses bindet irreversibel an das Enzym H+/K+-ATPase und stoppt damit den Transport von Protonen in das Magenlumen.
Pharmakodynamisch gibt es keinen Unterschied zu Omeprazol, allerdings besteht für Esomeprazol ein Unterschied in der Pharmakokinetik: im Vergleich zum R-Isomer und Omeprazol wird Esomeprazol zu einem größeren Anteil über CYP3A4 und zu einem geringeren Anteil über CYP2C19 metabolisiert. Im Vergleich zum Racemat Omeprazol ergibt sich daraus ein geringerer First-Pass-Effekt, was zu höheren Plasmakonzentrationen und zu einer erhöhten Bioverfügbarkeit führt. Dadurch liegen die mittleren AUC-Werte von Esomeprazol 20 mg/d nach 5 Behandlungstagen 80% höher als bei Omeprazol in der gleichen Dosierung.
Während der Behandlung mit sekretionshemmenden Arzneimitteln steigt das Serumgastrin als Reaktion auf die verminderte Säuresekretion an. Bei einigen Patienten ist während der Langzeitbehandlung mit Esomeprazol eine erhöhte Zahl an ECL-Zellen beobachtet worden, die möglicherweise mit erhöhten Serumgastrinwerten in Zusammenhang steht. Während der Langzeitbehandlung mit sekretionshemmenden Arzneimitteln wurden vereinzelt Drüsenzysten beobachtet. Diese Veränderungen sind eine physiologische Folge der ausgeprägten Hemmung der Säuresekretion; sie sind gutartig und scheinen reversibel zu sein.
In zwei Studien mit Ranitidin als aktiver Vergleichssubstanz zeigte Esomeprazol eine bessere Wirkung bezüglich der Heilung von Ulcus ventriculi bei Patienten, die nichtsteroidale Antiphlogistika (einschließlich COX-2-selektiver NSAR) anwenden. In zwei Studien zeigte Esomeprazol im Vergleich zu Placebo eine bessere Wirkung bezüglich der Prophylaxe von Ulcus ventriculi und duodeni bei Patienten (>60 Jahre und/oder mit Ulcus in der Vorgeschichte), die nichtsteroidale Antiphlogistika (einschließlich COX-2-selektiver NSAR) anwenden.

Gegenanzeigen (Kontraindikationen)

Im Folgenden sind absolute Gegenanzeiegn (Situationen in denen der Arzneistoff auf keinen Fall verabreicht werden sollte) und relative Gegenanzeigen (Situationen in denen der Arzneistoff nur mit Vorsicht verabreicht werden sollte) aufgelistet. Für genauere Informationen bzw. Antworten auf Ihre Fragen nutzen Sie bitte das Forum oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker.

Absolute Gegenanzeigen
- Bekannte Überempfindlichkeit gegen Esomeprazol oder substituierte Benzimidazole

Relative Gegenanzeigen
- Schwangerschaft
- Stillzeit

Nebenwirkungen (unerwünschte Wirkungen)

Es handelt sich hier um eine vollständige Liste der bekannten Nebenwirkungen, für genauere Informationen bzw. Antworten auf Ihre Fragen nutzen Sie bitte das Forum oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker.


Unerwünschte Wirkungen, ohne Angabe der Häufigkeit
Die folgenden Nebenwirkungen sind bei der Behandlung mit dem racemischen Gemisch (Omeprazol) beobachtet worden und können auch mit Esomeprazol auftreten:
- Parästhesie
- Müdigkeit
- Schlaflosigkeit
- reversible Verwirrtheitszustände
- Erregung
- Aggressivität
- Depression, vorwiegend bei schwer kranken Patienten
- Halluzinationen, vorwiegend bei schwer kranken Patienten
- Gynäkomastie
- Mundschleimhautentzündung
- gastrointestinale Candidose
- Leukopenie
- Thrombozytopenie
- Agranulozytose
- Panzytopenie
- Enzephalopathie bei Patienten mit vorbestehender schwerer Lebererkrankung
- Leberentzündung mit und ohne Gelbsucht
- Leberversagen
- Gelenkschmerzen
- Muskelschwäche
- Hautausschlag
- Photosensibilität
- toxisch-epidermale Nekrolyse
- Haarausfall
- Unwohlsein
- vermehrtes Schwitzen
- periphere Ödeme
- Geschmacksveränderungen
- Hyponatriämie
Überempfindlichkeitsreaktionen, z.B.:
- Fieber
- Bronchospasmus
- interstitielle Nephritis

Häufige unerwünschte Wirkungen (> 1/100)
- Kopschmerzen
- Bauchschmerzen
- Durchfall
- Blähungen
- Übelkeit/Erbrechen
- Verstopfung

Gelegentliche unerwünschte Wirkungen (> 1/1000)
- Dermatitis
- Pruritus
- Urtikaria
- Schwindel
- Mundtrockenheit

Seltene unerwünschte Wirkungen (> 1/10000)
Überempfindlichkeitsreaktionen, z.B.:
- angioneurotisches Ödem
- anaphylaktische Reaktionen
- erhöhte Leberenzyme
- Verschwommensehen
- Stevens-Johnson-Syndrom
- Erythema multiforme
- Muskelschmerzen

Sehr seltene unerwünschte Wirkungen (< 1/10000)
- irreversible Sehstörungen nach i.v.-Injektion