Fenoterol enthält zwei Stereozentren.
Folglich gibt es vier Stereoisomere. Als Arzneistoff kommt das
(RR,SS)-Racemat zum Einsatz, das 9 bis 20-fach effektiver als das
(RS,SR)-Enantiomerenpaar. (RR)-Enantiomer oben und
(SS)-Enantiomer unten.
Wirkstoffklasse
β2-Sympathomimetikum
Fertigpräparate
Berotec®
Partusisten®
Berodual®
Wirkung
Das kurzwirksame β2-Sympathomimetikum
Fenoterol erschlafft die glatte Muskulatur der Bronchien, der
Gefäßmuskulatur und des Uterus.
Wirkungsmechanismus
Der
Mechanismus der bronchodilatatorischen bzw. tokolytischen Wirkung von
β2-Sympathomimetika besteht in der Aktivierung der
Adenylatcyclase, in deren Folge es zu einer Anreicherung von cAMP
kommt. Cyclisches AMP aktiviert spezifische Proteinkinasen, die
ihrerseits verschiedene inaktive Enzyme (wie Phospholipasen,
Triglyceridlipasen) in ihre aktive Form überführen.
Dies hat
u. a. eine Abnahme der zytosolischen Calcium-Konzentration mit
konsekutiver Hemmung der kontraktilen Elemente in der glatten
Muskulatur (Darm, Uterus, Gefäßwand) zur Folge,
wobei die
Konzentration an Calcium-Ionen durch verstärkten
Auswärtsstrom aus der Zelle und erhöhte Aufnahme in
das
sarkoplasmatische Retikulum reduziert wird.
Eine Steigerung der mukoziliären Clearance trägt zur
Wirkung bei chronisch obstruktiven Atemwegserkrankungen bei.
β2-Sympathomimetika weisen zudem einen antiallergischen Effekt
auf, da sie die Freisetzung von bronchokonstriktorisch wirksamen
Mediatoren (wie Histamin, NCF [neutrophile chemotactive factor] und
Prostaglandin D2) aus Mastzellen hemmen.
Die durch den Agonismus an β2-Rezeptoren der
Gefäßwand
hervor gerufene periphere Vasodilatation bewirkt konsekutiv einen
reflektorischen positiv chronotropen Effekt ohne wesentliche Steigerung
des Herzschlagvolumens. Der diastolische Blutdruck sinkt in der Regel,
während der systolische Blutdruck absinken oder ansteigen kann.
Die metabolischen Wirkungen, die v. a. bei erhöhter Dosierung
zum
Tragen kommen, umfassen eine Senkung des Kalium-Spiegels in Folge
erhöhter Aufnahme von Kalium-Ionen in die Skelett-Muskulatur
sowie
eine Steigerung des Glucose-, Lactat-, Glycerol- und Insulin-Spiegels
und der Konzentration an freien Fettsäuren im Serum.
Am Tier wirken β2-Sympathomimetika in hohen Dosen
hypertrophisch
auf die quergestreifte Muskulatur, die klinische Relevanz ist bisher
ungeklärt.
Auf Grund der hohen β-Rezeptorendichte des Myometriums kann Fenoterol
die Uterusmuskulatur relaxieren. Diese Wirkung ist besonders am
schwangeren Uterus ausgeprägt. Die Dosierung von Fenoterol zur
Tokolyse liegt wesentlich höher als die zur Bronchospasmolyse
benötigte.
In einem in vitro-Test hatte Fenoterol hydrobromid keinen Effekt auf
Blut-Koagulation, Hämolyse oder Erythrozyten-Resistenz.
Gegenanzeigen
(Kontraindikationen)
Im
Folgenden sind absolute Gegenanzeiegn (Situationen in denen der
Arzneistoff auf keinen Fall verabreicht werden sollte) und relative
Gegenanzeigen (Situationen in denen der Arzneistoff nur mit Vorsicht
verabreicht werden sollte) aufgelistet. Für
genauere Informationen bzw.
Antworten auf Ihre Fragen nutzen Sie bitte das Forum
oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker.
Es
handelt sich hier um eine
vollständige
Liste der bekannten Nebenwirkungen, für genauere Informationen
bzw.
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oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker.
Unerwünschte Wirkungen, ohne Angabe der Häufigkeit
bronchopulmonale Anwendung (Bronchospasmolyse):
- Anstieg des Blut-Spiegels von Insulin, freien Fettsäuren, Glycerol, Ketonen
parenterale/orale Anwendung (Tokolyse):
- Nausea
- Vertigo, Kopfschmerzen, Unruhe-, Angst-, Erregungszustände
- v. a. bei vorbestehendem Diabetes mellitus: vorüber gehende metabolische Azidose bei Mutter und Kind
- ggf. Herabsetzung der Motilität des oberen Harntraktes,
Verstärkung einer schwangerschaftsbedingten Harnstauung (v. a. bei
hochdosierter Behandlung)
- Darmatonie
- v. a. bei gleichzeitiger Flüssigkeitsüberladung: Lungenödem
- Blutdruck-Dysregulation, v.a. systolischer Anstieg, diastolischer Abfall
- Verschlechterung einer vorbestehenden Plazenta-Insuffizienz
- Atemnot, pektanginöse Beschwerden, myokardiale Ischämien
- psychische Alteration
Schweißausbruch
- Erbrechen, ösophagaler Reflux
- vorüber gehender Transaminasen-Anstieg
- leichte Hyperglykämie
Sehr häufige unerwünschte Wirkungen (> 1/10)
parenterale/orale Anwendung (Tokolyse):
- Palpitationen, Tremor, Anstieg der maternalen Herzfrequenz
- initial Hypokaliämie
- initial Abnahme der Diurese