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Fenoterol

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Fenoterol

Fenoterol enthält zwei Stereozentren. Folglich gibt es vier Stereoisomere. Als Arzneistoff kommt das (RR,SS)-Racemat zum Einsatz, das 9 bis 20-fach effektiver als das (RS,SR)-Enantiomerenpaar. (RR)-Enantiomer oben und (SS)-Enantiomer unten.

Formel Fenoterol



Wirkstoffklasse

  • β2-Sympathomimetikum

Fertigpräparate

  • Berotec® 
  • Partusisten® 
  • Berodual® 

Wirkung

Das kurzwirksame β2-Sympathomimetikum Fenoterol erschlafft die glatte Muskulatur der Bronchien, der Gefäßmuskulatur und des Uterus.

Wirkungsmechanismus

Der Mechanismus der bronchodilatatorischen bzw. tokolytischen Wirkung von β2-Sympathomimetika besteht in der Aktivierung der Adenylatcyclase, in deren Folge es zu einer Anreicherung von cAMP kommt. Cyclisches AMP aktiviert spezifische Proteinkinasen, die ihrerseits verschiedene inaktive Enzyme (wie Phospholipasen, Triglyceridlipasen) in ihre aktive Form überführen. Dies hat u. a. eine Abnahme der zytosolischen Calcium-Konzentration mit konsekutiver Hemmung der kontraktilen Elemente in der glatten Muskulatur (Darm, Uterus, Gefäßwand) zur Folge, wobei die Konzentration an Calcium-Ionen durch verstärkten Auswärtsstrom aus der Zelle und erhöhte Aufnahme in das sarkoplasmatische Retikulum reduziert wird.
Eine Steigerung der mukoziliären Clearance trägt zur Wirkung bei chronisch obstruktiven Atemwegserkrankungen bei.
β2-Sympathomimetika weisen zudem einen antiallergischen Effekt auf, da sie die Freisetzung von bronchokonstriktorisch wirksamen Mediatoren (wie Histamin, NCF [neutrophile chemotactive factor] und Prostaglandin D2) aus Mastzellen hemmen.
Die durch den Agonismus an β2-Rezeptoren der Gefäßwand hervor gerufene periphere Vasodilatation bewirkt konsekutiv einen reflektorischen positiv chronotropen Effekt ohne wesentliche Steigerung des Herzschlagvolumens. Der diastolische Blutdruck sinkt in der Regel, während der systolische Blutdruck absinken oder ansteigen kann.
Die metabolischen Wirkungen, die v. a. bei erhöhter Dosierung zum Tragen kommen, umfassen eine Senkung des Kalium-Spiegels in Folge erhöhter Aufnahme von Kalium-Ionen in die Skelett-Muskulatur sowie eine Steigerung des Glucose-, Lactat-, Glycerol- und Insulin-Spiegels und der Konzentration an freien Fettsäuren im Serum.
Am Tier wirken β2-Sympathomimetika in hohen Dosen hypertrophisch auf die quergestreifte Muskulatur, die klinische Relevanz ist bisher ungeklärt.

Auf Grund der hohen β-Rezeptorendichte des Myometriums kann Fenoterol die Uterusmuskulatur relaxieren. Diese Wirkung ist besonders am schwangeren Uterus ausgeprägt. Die Dosierung von Fenoterol zur Tokolyse liegt wesentlich höher als die zur Bronchospasmolyse benötigte.
In einem in vitro-Test hatte Fenoterol hydrobromid keinen Effekt auf Blut-Koagulation, Hämolyse oder Erythrozyten-Resistenz.


Gegenanzeigen (Kontraindikationen)

Im Folgenden sind absolute Gegenanzeiegn (Situationen in denen der Arzneistoff auf keinen Fall verabreicht werden sollte) und relative Gegenanzeigen (Situationen in denen der Arzneistoff nur mit Vorsicht verabreicht werden sollte) aufgelistet. Für genauere Informationen bzw. Antworten auf Ihre Fragen nutzen Sie bitte das Forum oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker.

Absolute Gegenanzeigen
bronchopulmonale Anwendung (Bronchospasmolyse):
- bekannte Überempfindlichkeit gegen Fenoterol
- hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie
- Tachyarrhythmien
parenterale/orale Anwendung (kurz-/längerfristige Tokolyse):
- bekannte Überempfindlichkeit gegen Fenoterol oder andere β-Sympathomimetika
- Herzerkrankungen, v. a. tachykarde Arrhythmie, Myokarditis, Mitralvitium, hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie, Wolff-Parkinson-White Syndrom, frischer Herzinfarkt
- Hypokaliämie
parenterale/orale Anwendung (längerfristige Tokolyse):
- Vena cava-Kompressionssyndrom
- pulmonale Hypertonie
- schwere Hyperthyreose
- Phäochromozytom
- Amnioninfektionssyndrom
- schwere genitale Blutungen (Placenta praevia, Abruptio placentae)
- Psychosen
- schwere Lebererkrankungen
- schwere Nierenerkrankungen


Relative Gegenanzeigen

bronchopulmonale Anwendung (Bronchospasmolyse):
- schwere Herzerkrankungen, v. a. frischer Herzinfarkt, koronare Herzkrankheit
- schwere, unbehandelte Hypertonie
- Aneurysmen
- Hyperthyreose
- unausgeglichene diabetische Stoffwechsellage
- Phäochromozytom
- Leberinsuffizienz (wegen unzureichender Datenlage besondere Abwägung der Anwendung)
- Niereninsuffizienz (wegen unzureichender Datenlage besondere Abwägung der Anwendung)
- Schwangerschaft, v. a. 1. Trimenon
- Stillzeit
parenterale/orale Anwendung (längerfristige Tokolyse):
- Plazentainsuffizienz
- mittelschwere und schwere EPH-Gestose
- Darmatonie
- Hypoproteinämie
- unzureichend eingestellter Diabetes mellitus
- Hypertonie
- Hypotonie
- myotonische Dystrophie
- Verminderung der Blutgerinnung
parenterale Anwendung (kurzfristige intrapartale Tokolyse):
- Vena cava-Kompressionssyndrom
- pulmonale Hypertonie
- schwere Hyperthyreose
- Phäochromozytom
- Amnioninfektionssyndrom
- schwere genitale Blutungen (Placenta praevia, Abruptio placentae)
- schwere Lebererkrankungen
- schwere Nierenerkrankungen
- Verminderung der Blutgerinnung


Nebenwirkungen (unerwünschte Wirkungen)

Es handelt sich hier um eine vollständige Liste der bekannten Nebenwirkungen, für genauere Informationen bzw. Antworten auf Ihre Fragen nutzen Sie bitte das Forum oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker.


Unerwünschte Wirkungen, ohne Angabe der Häufigkeit
bronchopulmonale Anwendung (Bronchospasmolyse):
- Anstieg des Blut-Spiegels von Insulin, freien Fettsäuren, Glycerol, Ketonen
parenterale/orale Anwendung (Tokolyse):
- Nausea
- Vertigo, Kopfschmerzen, Unruhe-, Angst-, Erregungszustände
- v. a. bei vorbestehendem Diabetes mellitus: vorüber gehende metabolische Azidose bei Mutter und Kind
- ggf. Herabsetzung der Motilität des oberen Harntraktes, Verstärkung einer schwangerschaftsbedingten Harnstauung (v. a. bei hochdosierter Behandlung)
- Darmatonie
- v. a. bei gleichzeitiger Flüssigkeitsüberladung: Lungenödem
- Blutdruck-Dysregulation, v.a. systolischer Anstieg, diastolischer Abfall
- Verschlechterung einer vorbestehenden Plazenta-Insuffizienz
- Atemnot, pektanginöse Beschwerden, myokardiale Ischämien
- psychische Alteration
Schweißausbruch
- Erbrechen, ösophagaler Reflux
- vorüber gehender Transaminasen-Anstieg
- leichte Hyperglykämie

Sehr häufige unerwünschte Wirkungen (> 1/10)

parenterale/orale Anwendung (Tokolyse):
- Palpitationen, Tremor, Anstieg der maternalen Herzfrequenz
- initial Hypokaliämie
- initial Abnahme der Diurese

Häufige unerwünschte Wirkungen (> 1/100)


Gelegentliche unerwünschte Wirkungen (> 1/1000)

bronchopulmonale Anwendung (Bronchospasmolyse):
- psychische Veränderungen (v. a. bei Kindern ≤ 12 Jahren): Übererregbarkeit, hyperaktive Verhaltensauffälligkeiten, Schlafstörungen, Halluzination
- Schwindel
- Tachykardien, Tachyarrhythmien
- lokale Irritationen
- Übelkeit, Erbrechen, Sodbrennen
- Exanthem, Schwitzen
- Miktionsstörungen

Seltene unerwünschte Wirkungen (> 1/10000)

bronchopulmonale Anwendung (Bronchospasmolyse):
- allergische Reaktionen (z. B. Juckreiz, Exanthem, Purpura, Thrombozytopenie, Gesichtsödem)
- Hyperglykämie, Hypokaliämie
- Palpitationen
- paradoxe Bronchospasmen
- Muskelschwäche, Muskelkrämpfe, Myalgie
- Blutdrucksenkung oder -steigerung

Sehr seltene unerwünschte Wirkungen (< 1/10000)

bronchopulmonale Anwendung (Bronchospasmolyse):
- pektanginöse Beschwerden, ventrikuläre Extrasystolen
parenterale/orale Anwendung (Tokolyse):
- allergische (Haut-)Reaktionen
- hochdosierte Behandlung (reversibel bei Absetzen): Herzrhythmusstörungen wie ventrikuläre Extrasystolen, EKG-Veränderungen wie v. a. ST-Senkungen, T-Abflachung
- Schwäche, Krämpfe, Schmerzen der Muskulatur, Rhabdomyolyse (zeitliche Koinzidenz)