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Formoterol
Formoterol ist ein chiraler Arzneistoff und
enthält zwei Stereozentren. Deshalb gibt es vier Stereoisomere:
Die (R,R)-Form und die dazu enantiomere (S,S)-Form, sowie die (R,S)-
und (S,R)-Form. Der Arzneistoff Formoterol besteht aus dem
Racemat (1:1-Mischung) der (R,R)-Form [oben] und der (S,S)-Form
[unten]. Das wirksame Isomer, das Eutomer, ist das (R,R)-Enantiomer,
welches auch als Arformoterol bezeichnet wird und ebenfalls
therapeutische Verwendung findet.
Formoterol ist ein β2-Sympathomimetikum,
das eine lang andauernde Bronchodilatation bewirkt. Der Arzneistoff
erschlafft die glatte Muskulatur der Bronchien, der
Gefäßmuskulatur und des Uterus.
Wirkungsmechanismus
Der
Mechanismus der bronchodilatatorischen bzw. tokolytischen Wirkung von
β2-Sympathomimetika besteht in der Aktivierung der
Adenylatcyclase, in deren Folge es zu einer Anreicherung von cAMP
kommt. Cyclisches AMP aktiviert spezifische Proteinkinasen, die
ihrerseits verschiedene inaktive Enzyme (wie Phospholipasen,
Triglyceridlipasen) in ihre aktive Form überführen.
Dies hat
u. a. eine Abnahme der zytosolischen Calcium-Konzentration mit
konsekutiver Hemmung der kontraktilen Elemente in der glatten
Muskulatur (Darm, Uterus, Gefäßwand) zur Folge,
wobei die
Konzentration an Calcium-Ionen durch verstärkten
Auswärtsstrom aus der Zelle und erhöhte Aufnahme in
das
sarkoplasmatische Retikulum reduziert wird.
Eine Steigerung der mukoziliären Clearance trägt zur
Wirkung bei chronisch obstruktiven Atemwegserkrankungen bei.
β2-Sympathomimetika weisen zudem einen antiallergischen Effekt
auf, da sie die Freisetzung von bronchokonstriktorisch wirksamen
Mediatoren (wie Histamin, NCF [neutrophile chemotactive factor] und
Prostaglandin D2) aus Mastzellen hemmen.
Die durch den Agonismus an β2-Rezeptoren der
Gefäßwand
hervor gerufene periphere Vasodilatation bewirkt konsekutiv einen
reflektorischen positiv chronotropen Effekt ohne wesentliche Steigerung
des Herzschlagvolumens. Der diastolische Blutdruck sinkt in der Regel,
während der systolische Blutdruck absinken oder ansteigen kann.
Die metabolischen Wirkungen, die v. a. bei erhöhter Dosierung
zum
Tragen kommen, umfassen eine Senkung des Kalium-Spiegels in Folge
erhöhter Aufnahme von Kalium-Ionen in die Skelett-Muskulatur
sowie
eine Steigerung des Glucose-, Lactat-, Glycerol- und Insulin-Spiegels
und der Konzentration an freien Fettsäuren im Serum.
Am Tier wirken β2-Sympathomimetika in hohen Dosen
hypertrophisch
auf die quergestreifte Muskulatur, die klinische Relevanz ist bisher
ungeklärt.
Formoterol ist ein weitgehend selektiver β2-Adrenozeptor-Agonist und bewirkt eine lang anhaltende Bronchodilatation.
Eine Wirkung auf α-Adrenozeptoren ist praktisch nicht nachweisbar, ebenso nur minimale β1-Wirksamkeit.
In vitro-Tests haben gezeigt, dass die Freisetzung von
bronchokonstriktorischen proinflammatorischen Mediatoren, wie z.B.
Histamin und Leukotrienen, aus passiv sensibilisierten humanen
Lungenzellen (Mastzellen) durch Formoterol gehemmt wird. Beim Menschen
inhibiert Formoterol die allergische Überempfindlichkeit und
blockiert Hautreaktionen.
Formoterol wirkt bei obstruktiven Atemwegserkrankungen und wird zur
Prophylaxe von Bronchospasmen durch Inhalationsantigene,
Anstrengungsreiz, kalte Luft und Histamin eingesetzt.
Kardiale Effekte bleiben durch die β2-Selektivität weitgehend aus.
Gegenanzeigen
(Kontraindikationen)
Im
Folgenden sind absolute Gegenanzeiegn (Situationen in denen der
Arzneistoff auf keinen Fall verabreicht werden sollte) und relative
Gegenanzeigen (Situationen in denen der Arzneistoff nur mit Vorsicht
verabreicht werden sollte) aufgelistet. Für
genauere Informationen bzw.
Antworten auf Ihre Fragen nutzen Sie bitte das Forum
oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker.
Absolute Gegenanzeigen
- bekannte Überempfindlichkeit gegen Formoterol oder anderen β-Sympathomimetika
- Alter < 6 Jahre
- Thyreotoxikose
- obstruktiv-obstruktive Kardiomyopathie
- idiopathische subvalvuläre Aortenstenose
- AV-Block III. Grades
- vorbestehendes verlängertes QT-Intervall (> 0,44 Sekunden)
Relative Gegenanzeigen
- Phäochromozytom
- okklusive Gefäßerkrankungen, v. a. Arteriosklerose
- Hypertonie
- Aneurysmen
- andere schwere kardiovaskuläre Störungen wie
ischämische (koronare) Herzerkrankung, frischer Myokardinfarkt,
Tachyarrhythmie, schwere (dekompensierte) Herzinsuffizienz
- schwer kontrollierbarer Diabetes mellitus
- vorbestehende Hypokaliämie
- Schwangerschaft (v. a. 1. Trimenon sowie Zeitraum kurz vor der Geburt)
- Stillzeit
Nebenwirkungen (unerwünschte
Wirkungen)
Es
handelt sich hier um eine
vollständige
Liste der bekannten Nebenwirkungen, für genauere Informationen
bzw.
Antworten auf Ihre Fragen nutzen Sie bitte das Forum
oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker.
Häufige unerwünschte Wirkungen (> 1/100)
- Tachykardie
- Palpitationen (meist leicht, oft reversibel innerhalb einiger Tage)
- feinschlägiger Tremor (meist leicht, oft reversibel innerhalb einiger Tage)
- Kopfschmerzen (meist leicht, oft reversibel innerhalb einiger Tage)
- Husten
Gelegentliche unerwünschte Wirkungen (> 1/1000)
- schwerer Bronchospasmus
- Muskelkrämpfe, Myalgie (meist leicht, oft reversibel innerhalb einiger Tage)
- Tachyarrhythmien, Tachykardie
- Erregung, Verwirrtheit, Agitiertheit, Angst, Nervosität, Schlaflosigkeit, Unruhe, Schwindel, Schwitzen
- Reizung/Missempfindungen in Mund und Rachen, Übelkeit,
Störungen des Geschmacksempfindens (meist leicht, oft reversibel
innerhalb einiger Tage)
- Exanthem, Juckreiz
- Hyperglykämie, Hypokaliämie, Anstieg von Insulin, freien Fettsäuren, Glycerol, Ketonen im Blut
