Fosaprepitant (Fosaprepitant-Dimeglumin)

Meglumin (N-Methyl-D-glucamin, NMDG, NMG) ist ein chemische Verbindung, die von D-Glucose abgeleitet ist. Anstelle des Aldehyd-Sauerstoffs der Glucose trägt sie eine Methylamino-Gruppe. Im Fertigarzneimittel wird seine Eigenschaft genutzt, dass es eine ähnliche Osmolarität besitzt wie Natriumionen und dient damit in der parenteralen Zubereitung als (nicht zellmembrangäniges) Isotonisierungsmittel.

Wirkstoffklasse Antiemetikum Neurokin-Rezeptor-Antagonist

Fertigpräparate Ivemend®

Wirkung

Fosaprepitant ist ein Arzneistoff zur (parenteralen) Behandlung von Übelkeit und Erbrechen (Antiemetikum). Vor allem bei der Zytostatikatherapie führt Übelkeit und Erbrechen nicht selten zum Therapieabbruch bzw. begrenzt den Behandlungserfolg aufgrund der nötigen Dosisreduktion. Es handelt sich bei Fosaprepitant-Dimeglumin um ein intravenös zu applizierende Form von Aprepitant (Emend^®), was bereits im Handelnamen zum Ausdruck kommt (Ivemend^®, Vorsilbe iv für intravenös). Die parenterale Applikation ist vor allem bei bestehender Übelkeit (oder gar Erbrechen) sinnvoll, da orale Formen erbrochen werden können und damit eine Wirkung nicht einsetzen kann.

Wirkungsmechanismus

Fosaprepitant ist eine Vorstufe (Prodrug) von Aprepitant und wird nach intravenöser Anwendung rasch zu Aprepitant umgewandelt. Der Effekt von Fosaprepitant zu der antiemetischen Gesamtwirkung wurde nicht vollständig ermittelt, aber ein transienter Beitrag in der Initialphase kann nicht ausgeschlossen werden. Aprepitant ist ein selektiver hochaffiner Human-Substanz-P-Neurokinin 1-(NK1)-Rezeptor-Antagonist. Die pharmakologische Wirkung von Fosaprepitant wird auf Aprepitant zurückgeführt.

Gegenanzeigen (Kontraindikationen)

Im Folgenden sind absolute Gegenanzeiegn (Situationen in denen der Arzneistoff auf keinen Fall verabreicht werden sollte) und relative Gegenanzeigen (Situationen in denen der Arzneistoff nur mit Vorsicht verabreicht werden sollte) aufgelistet. Für genauere Informationen bzw. Antworten auf Ihre Fragen nutzen Sie bitte das Forum oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker.

Fosaprepitant darf nicht angewendet werden:
- bei Überempfindlichkeit gegen den Fosaprepitant oder Aprepitant
- in Kombination mit Pimozid, Terfenadin, Astemizol oder Cisaprid.

Nebenwirkungen (unerwünschte Wirkungen)

Es handelt sich hier um eine vollständige Liste der bekannten Nebenwirkungen, für genauere Informationen bzw. Antworten auf Ihre Fragen nutzen Sie bitte das Forum oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker.

Häufige unerwünschte Wirkungen (≥ 1% und < 10%):
- ALT erhöht, AST erhöht
- Kopfschmerzen, Schwindel
- Schluckauf
- Konstipation, Diarrhö, Dyspepsie, Aufstoßen
- Appetitlosigkeit
- Abgeschlagenheit/Müdigkeit

Gelegentliche unerwünschte Wirkungen (≥ 0,1% und < 1%):
- erhöhte Werte der alkalischen Phosphatase, Hyperglykämie, mikroskopische Hämaturie, Hyponatriämie, Gewichtsabnahme
- Bradykardie
- Anämie, febrile Neutropenie
- verändertes Träumen, kognitive Störung
- Konjunktivitis
- Tinnitus
- Pharyngitis, Niesen, Husten, postnasale Schleimbildung, Halsreizung
- Übelkeit, Erbrechen (Übelkeit und Erbrechen waren Wirksamkeitsparameter in den ersten 5 Tagen nach Chemotherapie und wurden erst danach als ebenwirkungen berichtet), saures Aufstoßen, Dysgeusie, Oberbauchbeschwerden, Obstipation, ösophageale Refluxkrankheit, perforierendes Duodenalulkus, Bauchschmerzen, trockener Mund, Enterokolitis, Flatulenz, Stomatitis
- Polyurie, Dysurie, Pollakisurie
- Ausschlag, Akne, Photosensibilität
- Hyperhidrose, ölige Haut, Pruritus, Hautläsion
- Muskelkrampf, Myalgie
- Gewichtszunahme
- Polydipsie
- Candidiasis, Staphylokokkeninfektion
- Flush/Hitzewallungen
- Ödeme, Beschwerden im Brustkorb, Lethargie, Durst
- Desorientiertheit, Euphorie
- Angstgefühl.