Fulvestrant

Wirkstoffklasse Antiestrogen Hormonantagonist Antineoplastikum

Fertigpräparate (Auswahl) Faslodex®

Wirkung

Fulvestrant ist ein Estrogen-Rezeptorantagonist. Er verhindert das Estrogen (weibliche Sexualhormon) an seinem Rezeptor binden kann. Es wird bei Tumoren der Brust (Mammakarzinom) eingesetzt, da Estrogen das Tumorwachstum anregt.

Wirkungsmechanismus

Fulvestrant ist ein reiner Estrogenrezeptor-Antagonist, der sich in seinem Wirkmechanismus von den selektiven Estrogenrezeptor-Modulatoren (SERM) wie Tamoxifen unterscheidet. Fulvestrant bindet kompetitiv an den Estrogenrezeptor mit einer dem Estradiol vergleichbaren Affinität und blockiert vollständig die trophischen Wirkungen der Estrogene. Im Gegensatz zu Tamoxifen weist Fulvestrant keine partiell agonistischen Eigenschaften auf. Fulvestrant verhindert durch eine lange Seitenkette Konformationsänderungen des Rezeptors und blockiert damit die Aktivierung der Transkriptions-Aktivierungsfaktoren AF-1 und AF-2. Außerdem verhindert Fulvestrant die Dimerisierung des Estrogenrezeptors, ohne die dieser nicht voll aktiv werden kann. Der Fulvestrant-Rezeptor-Komplex ist instabil und wird beschleunigt abgebaut. Damit ist der Wirkungsmechanismus mit einer Down-Regulation des Estrogenrezeptorproteins (ER) verknüpft.
Da Kreuzresistenzen zu anderen Antiestrogenen und Aromatase-Inhibitoren fehlen, ermöglicht Fulvestrant nach der Behandlung mit Tamoxifen und einem Aromatasehemmer noch einen weiteren Therapieschritt.

Nebenwirkungen

Es handelt sich hier um eine vollständige Liste der Nebenwirkungen, für genauere Informationen bzw. Antworten auf Ihre Fragen nutzen Sie bitte das Forum oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker.