Wirkstoffklasse
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- Lasix®
- Furorese®
- Furobeta®
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Wirkung
Furosemid, ein Schleifendiuretikum,
blockiert
im dicken aufsteigenden Schenkel der Henle-Schleife den
Na+/K+/2Cl-Cotransporter und vermag damit eine massive Ausscheidung von
Wasser, Natrium-, Kalium- und Chloridionen auszulösen.
Furosemid
wird bei Hypertonie, verschiedenen oligurischen Zuständen,
Ödemen unterschiedlicher Genese sowie drohendem Nierenversagen
angewendet.
Wirkungsmechanismus
Schleifendiuretika blockieren im dicken
aufsteigenden Schenkel der Henle-Schleife den Na+/K+/2Cl-Cotransporter
und vermögen damit eine massive Ausscheidung von Wasser,
Natrium-,
Kalium- und Chloridionen auszulösen. Auch die Ausscheidung von
Magnesium-, Calcium- und Phosphationen wird erhöht, allerdings
ist
der zu Grunde liegende Mechanismus hierfür nicht
völlig
geklärt.
Voraussetzung für die saluretische Wirkung ist, dass
Schleifendiuretika über einen Anionentransportmechanismus in
das
Tubuluslumen gelangen und hier mit dem luminal vorhandenen
Cotransportersystem interagieren.
Neben den genannten Elektrolytverlusten kommt es zu einer verminderten
Harnsäureausscheidung und zu Störungen des
Säure/Base-Haushalts in Richtung einer Alkalose.
Durch Unterbrechung des tubuloglomerulären feedbacks an der
Macula
densa resultiert keine Abschwächung der saluretischen Wirkung
bei
längerer Anwendung.
Dosisabhängig kommt es zu einer Stimulation des
Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems. Darüber hinaus bewirken
Schleifendiuretika eine Freisetzung von Prostaglandinen aus der Niere.
Dies bewirkt insbesondere nach intravenöser Gabe sehr schnell
eine
Relaxation von venösen Gefäßen, eine sog.
"venöses
Pooling".
Durch den Kochsalz-ausschwemmenden Effekt wird die
Gefäßreagibilität, insbesondere bei
Hypertonikern,
gegenüber Catecholaminen und Angiotensin II vermindert. Zu
diesem
Effekt trägt wahrscheinlich auch die Verminderung des
intrazellulären Anteils freier Calcium-Ionen, die in den
Zellen
der arteriellen Gefäßmuskulatur am
Kontraktionsvorgang
beteiligt sind, bei. Bei Normotonikern kommt es nicht zur
Blutdruck-Senkung.
Schleifendiuretika zeigen über eine weiten Dosisbereich eine
nahezu lineare Konzentrations-Wirkungsbeziehung. Sie werden daher auch
als "high ceiling"-Diuretika bezeichnet. Charakteristisch ist die kurze
jedoch sehr intensive Wirkung.
Bei der Herzinsuffizienz wird durch die Volumenentlastung eine Senkung
der Vor- und Nachlast des Herzens und damit eine Verbesserung der
Druckbelastung des Myokard erreicht. Dieser frühe
vaskuläre
Effekt scheint durch Prostaglandine vermittelt zu sein und setzt eine
ausreichende Nierenfunktion mit Aktivierung des
Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems und eine intakte
Prostaglandin-Synthese voraus.
Wirksamkeitsäquivalente: 40 mg Furosemid entsprechen <1
mg Bumetanid bzw. 10-20 mg Torasemid.
Die fraktionelle Natriumausscheidung kann bei der Anwendung von Furosemid
bis zu 35% des glomerulär filtrierten Natriums betragen.
Furosemid
hemmt in höheren Konzentrationen das Enzym Carboanhydrase.
Dieser
Effekt scheint jedoch klinisch von untergeordneter Bedeutung zu sein.
Aldosteron-antagonistische Eigenschaften fehlen.
Mit Höchstdosierungen von Furosemid ist ein stärkerer
diuretischer Effekt erreichbar, als mit Thiaziden erzielt werden kann.
Der Glucose-Stoffwechsel wird im Vergleich zu Thiazid-Diuretika
geringfügig beeinflusst, hierbei spielt
möglicherweise der
renale Kaliumverlust eine wesentliche Rolle.
Gegenanzeigen
(Kontraindikationen)
Im
Folgenden sind absolute Gegenanzeiegn (Situationen in denen der
Arzneistoff auf keinen Fall verabreicht werden sollte) und relative
Gegenanzeigen (Situationen in denen der Arzneistoff nur mit Vorsicht
verabreicht werden sollte) aufgelistet. Für
genauere Informationen bzw.
Antworten auf Ihre Fragen nutzen Sie bitte das Forum
oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker.
Absolute Gegenanzeigen
- Überempfindlichkeit gegen Furosemid und Sulfonamide
- Nierenversagen mit Anurie
- hepatisches Koma
- hepatisches Präkoma
- schwere Hypokaliämie
- schwere Hyponatriämie
- Hypovolämie
- Dehydratation
- Stillzeit
orale Einzeldosen >=125 mg bzw. Zubereitungen zur Herstellung
einer Infusionslösung:
- normale Nierenleistung
- eingeschränkte Nierenfunktion mit Glomerulumfiltratwerten
>20 ml/min (Gefahr der Dehydratation)
Relative
Gegenanzeigen
- Hypotonie
- manifester oder latenter Diabetes mellitus
- Gicht
- Miktionsstörungen, Harnabflussbehinderungen wie
Prostatahypertrophie, Hydronephrose, Ureterstenose
- Hypoproteinämie, z.B. bei nephrotischem Syndrom
- Leberzirrhose mit gleichzeitiger Nierenfunktionseinschränkung
- zerebrovaskuläre Durchblutungsstörungen, koronare
Herzkrankheit oder sonstige Risikofaktoren für eine besondere
Gefährdung durch einen unerwünscht starken
Blutdruckabfall
- Schwangerschaft
Nebenwirkungen (unerwünschte
Wirkungen)
Es
handelt sich hier um eine
vollständige
Liste der bekannten Nebenwirkungen, für genauere Informationen
bzw.
Antworten auf Ihre Fragen nutzen Sie bitte das Forum
oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker.
Unerwünschte
Wirkungen, ohne Angabe der Häufigkeit
-
bei übermäßiger Diurese, v.a. bei
älteren Patienten und Kindern:
Kreislauf-Beschwerden mit Kopfschmerz, Schwindel,
Sehstörungen,
Mundtrockenheit, Durst, Hypotonie, orthostatische
Regulationsstörungen
-
bei exzessiver Diurese: Dehydratation, Kreislaufkollaps als Folge der
Hypovolämie, Hämokonzentration mit erhöhter
Neigung zu Thrombosen v.a.
bei älteren Patienten
- v.a. bei eingeschränkter Zufuhr von
Natriumchlorid: Hyponatriämie mit Symptomen wie Apathie,
Wadenkrämpfe,
Appetitlosigkeit, Schwächegefühl,
Schläfrigkeit, Erbrechen,
Verwirrtheitszustände
- v.a. bei gleichzeitig verminderter
Kalium-Zufuhr und/oder erhöhten extrarenalen Kaliumverlusten
(z.B. bei
Erbrechen oder chronischer Diarrhoe): Hypokaliämie, ggf. mit
neuromuskulärer (Muskelschwäche, Paraesthesien,
Paresen), intestinaler
(Erbrechen, Obstipation, Meteorismus), renaler (Polyurie, Polydipsie)
und kardialer (Rezbildungs- und Reizleitungsstörungen)
Symptomatik, bei
schweren Kalium-Verlusten ggf. paralytischer Ileus oder
Bewusstseinsstörungen bis zum Koma
- Hypocalcämie in Folge erhöhter renaler
Calcium-Verluste, Auslösung einer Tetanie
- Hypomagnesiämie in Folge erhöhter renaler
Magnesium-Verluste, Auslösung einer Tetanie,
Herzrhythmusstörungen
- Entwicklung einer metabolischen Alkalose bzw. Verschlechterung einer
vorbestehenden Alkalose
- bei entsprechender Prädisposition: Gicht-Anfälle
-
Manifestation eines latenten Diabetes mellitus sowie Verschlechterung
der Stoffwechsellage bei vorbestehendem manifestem Diabetes
- Anstieg des Cholesterols und der Triglyceride im Serum
- vorüber gehender Anstieg des Serum-Kreatinins und des
Serum-Harnstoffs
-
Auftreten bzw. Verschlechterung von Symptomen einer
Harnabflussbehinderung (z.B. bei Prostatahypertrophie, Ureterstenose,
Hydronephrose). Es kann zur Harnsperre mit
Sekundärkomplikationen
kommen.
- hyperglykämische Zustände
- Bei Patienten mit Leberinsuffizienz kann eine hepatische
Enzephalopathie auftreten.
- Bei Frühgeborenen kann sich eine Nephrolithiasis und/oder
eine Nephrocalcinose entwickeln.
- Bei Frühgeborenen mit Atemnotsyndrom kann eine diuretische
Behandlung mit Furosemid in
den ersten Lebenswochen das Risiko eines persistierenden Ductus
arteriosus Botalli erhöhen.
- nach i.m. Injektion: lokale Reaktionen wie Schmerzen
Häufige
unerwünschte Wirkungen (> 1/100)
- Störungen im
Flüssigkeits- und Elektrolythaushalt
- Hyperurikämie
Gelegentliche
unerwünschte Wirkungen (> 1/1000)
- Thrombozytopenie
-
Juckreiz, Haut- und Schleimhautreaktionen (z.B. bullöse
Exantheme,
Urtikaria, Purpura, Erythema multiforme, bullöses Pemphigoid,
Dermatitis exfoliativa, Photosensibilität)
Seltene
unerwünschte Wirkungen (> 1/10000)
- Leukopenie, Eosinophilie
- Paraesthesien
-
v.a. bei zu schneller i.v. Injektion und insbesondere bei gleichzeitig
vorliegender Niereninsuffizienz oder Hypoproteinämie, z.B. bei
nephrotischem Syndrom: (meist reversible)
Hörstörungen und/oder
Tinnitus aurium
- Übelkeit, Erbrechen, Diarrhoe
- fieberhafte Zustände
- schwere anaphylaktische und anaphylaktoide Reaktionen wie
anaphylaktischer Schock
- interstitielle Nephritis
- Vaskulitis
Sehr seltene
unerwünschte Wirkungen (< 1/10000)
- akute Pankreatitis
- intrahepatische Cholestase
- Erhöhung der Lebertransaminasen
- hämolytische Anämie, aplastische Anämie
oder Agranulozytose