Der pharmazeutisch genutzte Wirkstoff
enthält fast ausschließlich Gentamicine vom Typ C
(siehe
Formel). Es handelt sich um ein Gemisch strukturell sehr
ähnlicher
Aminoglykosidverbindungen, die von dem Bakterium Micromonospora
purpurea gebildet werden und zu 20–40 % aus Gentamicin C1
(R=R'=CH3), zu 10–30 % aus Gentamicin
C1a (R=R'=H) und zu 40–60 % aus Gentamicin C2, C2a
(Stereoisomere mit R=CH3 und R'=H) und C2b (R=H
und R'=CH3) bestehen.
Gentamicin ist ein bakterizid wirkendes
Aminoglycosid-Antibiotikum.
Die Substanz wird systemisch vorwiegend zur Behandlung von nosokomialen
Infektionen, schweren Infektionen mit gram-negativen Bakterien (auf
Grund der Toxizität als Therapie der 2. Wahl) sowie in der
Dermatologie und Ophthalmologie eingesetzt.
Wirkungsmechanismus
Allgemeine Informationen zum
Wirkungsmechanismus der Aminoglycoside finden sich hier.
Gentamicin
ist ein aus Micromonospora purpurea gewonnenes, bakterizid wirkendes
Aminoglycosid-Antibiotikum mit den strukturell sehr ähnlichen
Hauptkomponenten C1, C1a und C2. Die 3 Komponenten zeigen
mikrobiologisch vergleichbare Aktivität. Das Homologe C2 gilt
als
die Komponente mit der größten Toxizität.
Gentamicin wirkt auf sensible Erreger bakterizid sowohl im
Proliferations-, als auch im Ruhestadium der Bakterien.
Zwischen Gentamicin und anderen Aminoglycosid-Antibiotika wie
Tobramycin, Neomycin und Kanamycin besteht weitgehend Parallelresistenz.
Eine Resistenz gegen Gentamicin kann auf folgenden Mechanismen beruhen:
- Enzymatische Inaktivierung des Aminoglycosid-Moleküls ist
der
häufigste Resistenz-Mechanismus, verantwortlich sind zumeist
Plasmid-kodierte Acetyltransferasen, Phosphotransferasen oder
Nukleotidyltransferasen.
- Verminderte Penetration und aktiver Efflux finden sich v. a. bei
Pseudomonas aeruginosa.
- Modifikationen innerhalb der ribosomalen Zielstruktur kommen
gelegentlich als Ursache einer Resistenz vor.
Gegenanzeigen
(Kontraindikationen)
Im
Folgenden sind absolute Gegenanzeiegn (Situationen in denen der
Arzneistoff auf keinen Fall verabreicht werden sollte) und relative
Gegenanzeigen (Situationen in denen der Arzneistoff nur mit Vorsicht
verabreicht werden sollte) aufgelistet. Für
genauere Informationen bzw.
Antworten auf Ihre Fragen nutzen Sie bitte das Forum
oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker.
Absolute Gegenanzeigen
- bekannte Überempfindlichkeit gegen Gentamicin oder andere
Aminoglycoside
- 1. Trimenon der Schwangerschaft
- 2. und 3. Trimenon der Schwangerschaft (Anwendung nur bei vitaler
Indikation [bzw. bei okulärer Anwendung: bei Gefahr eines
Verlustes des Augenlichts])
parenterale Anwendung, zusätzlich:
- vorbestehende Innenohrschwerhörigkeit (Anwendung nur bei
vitaler Indikation)
- fortgeschrittene Niereninsuffizienz (Anwendung nur bei vitaler
Indikation)
externe (kutane) Anwendung, zusätzlich:
- fortgeschrittene Niereninsuffizienz (Anwendung nur bei vitaler
Indikation)
- Anwendung auf Schleimhäuten oder am Auge
- Alter < 3 Jahre (Salbe) bzw. Alter < 4 Jahre (Creme)
Relative Gegenanzeigen
parenterale bzw. externe (kutane) Anwendung:
- neuromuskuläre Vorerkrankungen (wie z. B. bei Myasthenia
gravis,
Morbus Parkinson bzw. andere Erkrankungen mit neuromuskulärer
Schwäche, Anwendung mit besonderer Aufmerksamkeit wegen des
erhöhten Risikos einer neuromuskulärer Blockade)
externe Anwendung, zusätzlich:
- Anwendung auf Verbrennungen (eingehende
Nutzen/Risiko-Abwägung, Gefahr durch erhöhte
Resorption)
- Stillzeit (Abstillen empfohlen)
invasive Anwendung:
- Stillzeit (Abstillen empfohlen)
Nebenwirkungen (unerwünschte
Wirkungen)
Es
handelt sich hier um eine
vollständige
Liste der bekannten Nebenwirkungen, für genauere Informationen
bzw.
Antworten auf Ihre Fragen nutzen Sie bitte das Forum
oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker.
Unerwünschte Wirkungen,
ohne Angabe der Häufigkeit systemische Anwendung:
- Überempfindlichkeitsreaktionen unterschiedlichen
Schweregrades wie Hautausschlag, Juckreiz, Rash, urtikarielles Exanthem
- Schädigung des Nervus statoacusticus
(dosisabhängig,
Störung des Gleichgewichts- und/oder des Hörorgans
mit
Symptomen wie Schwindel, Tinnitus, Minderung des
Hörvermögens)
- neuromuskulär blockierende Wirkung
- Schmerzen an der Injektionsstelle
externe (kutane) Anwendung:
- Störung der Wundgranulation
- v. a. bei wiederholter Anwendung auf großflächigen
Wunden: oto-, vestibulartoxische Erscheinungen
- v. a. bei wiederholter Anwendung auf großflächigen
Wunden: nephrotoxische Erscheinungen
invasive Anwendung:
- nicht auszuschließen:
Überempfindlichkeitsreaktionen
Sehr häufige unerwünschte Wirkungen (> 1/10)
systemische Anwendung:
- Störungen der Nierenfunktion wie Einschränkung der
glomerulären Filtrationsrate (meist reversibel,
Risikofaktoren:
hohe Gesamtdosen, lange Therapiedauer, erhöhte Serum-Spiegel
[v.
a. Cmin], ggf. Lebensalter, Hypovolämie, Schock) mit Symptomen
wie
Proteinurie, Zylindrurie, Hämaturie, Oligurie,
Erhöhung der
Harnstoff-, Kreatinin-Konzentration im Serum
Häufige unerwünschte Wirkungen (> 1/100)
okuläre Anwendung:
- Überempfindlichkeitsreaktionen, z. B. vorüber
gehendes leichtes Brennen, Kontaktsensibilisierung
Gelegentliche unerwünschte Wirkungen (> 1/1000)
systemische Anwendung:
- Langzeitanwendung (> 4 Wochen [nicht empfohlen]): Syndrom mit
Hypokaliämie, Hypocalcämie, Hypomagnesiämie
- reversibler Anstieg von Leberenzymen (Transaminasen, alkalische
Phosphatase) im Serum, reversibler Anstieg der Bilirubin-Konzentration
im Serum
externe (kutane) Anwendung:
- vorüber gehendes leichtes Brennen, Juckreiz,
Rötung, kontaktallergische Reaktionen auf der Haut
