Grepafloxacin

Wirkstoffklasse Antibiotikum Gyrasehemmer

Fertigpräparate VAXAR® außer Handel keine Fertigarzneimittel im Handel

Vorbemerkung

Grepafloxacin wurde 1989 vom Pharmaunternehmen Warner-Lambert (heute Pfizer) patentiert. Nachdem bei einigen Patienten als Nebenwirkung das QT-Syndrom (QT-Zeit-Verlängerung), eine Herzrhythmusstörung mit sieben Todesfällen im Zusammenhang mit der Einnahme des Arzneistoffs auftraten, wurde es vom Hersteller Ende Oktober 1999 weltweit vom Markt genommen.

Wirkung

Das Antibiotikum Grepafloxacin ist ein Gyrase-Hemmer der 2. Generation. Durch die Hemmung der bakteriellen Gyrase (Topoisomerase II) verhindert die Substanz die erforderliche Entdrillung und Verdrillung der DNA in der Bakterienzelle, was bei empfindlichen Bakterien zum Zusammenbruch des Stoffwechsels führt. Grepafloxacin wirkt bakterizid auf viele aerobe gramnegative, grampositive und atypische Bakterien. Die Substanz zählt zu den Breitspektrum-Antibiotika.

Wirkungsmechanismus

Günstig für das Erreichen eines langandauernden und dabei therapeutisch wirksamen Wirkstoffspiegels in Plasma, Gewebe und Körperliquor ist eine lange Eliminationshalbwertszeit von ca. 12 h, welche die von Ciprofloxacin (3,5 h), Ofloxacin (5-7 h) und Norfloxacin (3-5 h) weit übertrifft und alleine annähernd von Fleroxacin erreicht wird (10 h). Dahingehend ist bei Grepafloxacin eine einmalige orale Gabe (400 oder 600 mg) pro Tag möglich, ohne daß die Gefahr subeffektiver Wirkstoffspiegel besteht.

Mehr zum Wirkmechanismus von Gyrasehemmern findet sich hier

Gegenanzeigen (Kontraindikationen)

Im Folgenden sind absolute Gegenanzeigen (Situationen in denen der Arzneistoff auf keinen Fall verabreicht werden sollte) und relative Gegenanzeigen (Situationen in denen der Arzneistoff nur mit Vorsicht verabreicht werden sollte) aufgelistet. Für genauere Informationen bzw. Antworten auf Ihre Fragen nutzen Sie bitte das Forum oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker.

Absolute Gegenanzeigen
- bekannte Überempfindlichkeit gegen Grepafloxacin oder andere Chinolon-Antibiotika
- mittlere oder schwere Einschränkung der Leberfunktion
- Schwangerschaft
- Stillzeit
- angeborene oder dokumentierte erworbene QT-Intervallverlängerung (verlängerte Zeit für den Gesamtkammerkomplex beim EKG)
- Störung des Elektrolythaushaltes (insbesondere Hypokaliämie)
- klinisch relevante Bradykardie (verlangsamter Herzschlag mit Puls < 60/min)
- klinisch relevante Herzinsuffizienz
- reduzierte linksventrikuläre Auswurffunktion
- symptomatische Herzrhythmusstörungen in der Vorgeschichte

Nebenwirkungen (unerwünschte Wirkungen)

Es handelt sich hier um eine vollständige Liste der Nebenwirkungen, für genauere Informationen bzw. Antworten auf Ihre Fragen nutzen Sie bitte das Forum oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker.

Häufige unerwünschte Wirkungen (> 10%)
- Übelkeit
- unangenehmer, substanzspezifisch-metallischer Geschmack

Gelegentliche unerwünschte Wirkungen (1-10%)
- Kopfschmerzen
- Schwindelgefühl
- Schlaflosigkeit
- Nervosität
- Müdigkeit
- Bauchschmerzen
- Verstopfung
- Durchfall
- Dyspepsie
- trockener Mund
- Erbrechen
- Schwächegefühl (Asthenie)
- Appetitlosigkeit
- Juckreiz
- Hautausschlag
- Photosensibilitätsreaktionen

Seltene unerwünschte Wirkungen (< 1%)
- allergische Reaktionen unterschiedlicher Schweregrade bis zum anaphylaktischen Schock
- Ohnmacht
- Tendinitis (Sehnenentzündung)
- Fieber
- Arthralgie (Gelenkschmerz)
- Myalgie (Muskelschmerz)
- Vaginitis
- exfoliative Dermatitis
- Depressionen
- Halluzinationen
- Verwirrtheit
- Störungen der Sehfähigkeit
- Störungen des Hörens
- Störungen des Geschmacks- und Geruchssinns

Unerwünschte Wirkungen, Einzelfälle
Folgende, einzeln auftretenden Nebenwirkungen sind bei der Anwendung von Fluorchinolonen beobachtet worden und können möglicherweise auch bei Grepafloxacin auftreten (genaue Angaben zu Grepafloxacin stehen noch aus): - cholestatische Gelbsucht
- durch Arzneimittel verursachte 'Hepatitis'
- vorübergehender Sehverlust
- Gleichgewichtsstörungen mit den klinischen Symptomen Vertigo (Schwindel) und Ataxie (Störung der Bewegungskoordination wie torkelnder Gang, unsicherer Stand)
- Störungen des Geschmacksempfindens bis zu mehreren Monaten
- Hypoglykämie
- Hypernatriämie
- Hypercalcämie
Ebenso können unter Chinolon-Antibiotika-Therapie hämatologische Veränderungen auftreten:
- Leukozytose (Leukozytenvermehrung > 9000/Kubikmillimeter)
- Leukopenie (Leukozytenverminderung < 5000/Kubikmillimeter)
- Neutropenie (Verminderung der neutrophilen Granulozyten)
- erhöhte Blutsenkungsrate
- Anämie
- Hämolyse

Unerwünschte Wirkungen, ohne Angabe der Häufigkeit
Veränderungen von Laborwerten wie:
- Erhöhung von Kreatin und Leberenzymwerten
- Blutharnstoffstickstoff (BUN)
- Urikämie
- Hyperlipidämie
- Thrombozytopenie
- Hyperglykämie