Die Formeln zeigen (R)-(-)-Ibuprofen
(oben) und (S)-(+)-Ibuprofen (unten). (S)-(+)-Ibuprofen
(Dexibuprofen) ist das wirksame Enantiomer, aber (R)-(−)-Ibuprofen
wird im Körper durch eine Isomerase
(2-Arylpropionyl-CoA-epimerase) in Dexibuprofen umgewandelt. In den
FErtigarzneimitteln liegt immer das Racemat (eine Mischung aus beiden
Enatiomeren) vor.
Ibuprofen, ein Hemmstoff der
Prostaglandin-Synthese (COX-Hemmung), reduziert entzündlich
bedingte Schmerzen, Schwellungen und Fieber.
Bei Frühgeborenen kann mit Ibuprofen ein nach der Geburt
persistierender Ductus arteriosus Botalli geschlossen werden.
Wirkungsmechanismus
Allgemeine Informationen zum
Wirkmechanismus der nichtsteroidalen Antiphlogistika (NSAR) finden sich
hier.
Ibuprofen als Hemmstoff der Prostaglandin-Synthese ist ein
nicht-steroidales Antirheumatikum (NSAR) und reduziert
entzündlich bedingte Schmerzen, Schwellungen und Fieber.
Die Substanz hemmt reversibel die ADP- und die Kollagen-induzierte
Plättchenaggregation und verlängert die Blutungszeit,
besitzt aber keinen Einfluss auf die Prothrombinzeit oder die
Gerinnungszeit von Vollblut.
Dem Mechanismus, mit dem Ibuprofen an der Schließung des
Ductus arteriosus Botalli beteiligt ist, liegt die
maßgebliche Rolle von Prostaglandinen beim Persistieren des
Ductus arteriosus nach der Geburt zu Grunde. Ibuprofen senkt bei
Neugeborenen signifikant die Plasma-Konzentrationen von Prostaglandinen
und deren Metaboliten, v.a. PGE2 und 6-Keto-PGF1alpha.
Es existieren Hinweise darauf, dass Ibuprofen in den Pathomechanismus
der Alzheimer-Entstehung eingreift, indem es die gamma-Sekretase hemmt.
Dieser Multienzymkomplex katalysiert die Bildung des pathogenetisch
bedeutsamen Amyloid-Peptids Aβ42 aus dem
Amyloid-Precursor-Protein.
Gegenanzeigen
(Kontraindikationen)
Im
Folgenden sind absolute Gegenanzeiegn (Situationen in denen der
Arzneistoff auf keinen Fall verabreicht werden sollte) und relative
Gegenanzeigen (Situationen in denen der Arzneistoff nur mit Vorsicht
verabreicht werden sollte) aufgelistet. Für
genauere Informationen bzw.
Antworten auf Ihre Fragen nutzen Sie bitte das Forum
oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker.
Absolute
Gegenanzeigen
- bekannte Überempfindlichkeit gegen Ibuprofen
systemische Anwendung, zusätzlich:
- gastrointestinale Hämorrhagien
- schwere Nierenfunktionsstörungen
- zerebrovaskuläre oder andere aktive Blutungen
orale, rektale Anwendung:
- ungeklärte Blutbild-Störungen
- Magen- oder Duodenalulzera (auch bei wiederholtem Auftreten in der
Anamnese)
- gastrointestinale Blutungen oder Perforationen im Zusammenhang mit
einer Behandlung mit nicht-steroidalen Antiphlogistika in der Anamnese
- 3. Trimenon der Schwangerschaft
- schwere Herzinsuffizienz
- schwere Leberfunktionsstörungen
- Alter < 3 Monate
retardierte orale Darreichungsformen, zusätzlich:
- Alter < 18 Jahre
parenterale Behandlung (Frühgeborene), zusätzlich:
- lebensbedrohliche Infektionen
- angeborene Herzerkrankungen, bei denen ein offener Ductus arteriosus
für eine ausreichende Lungen- oder
Körper-Durchblutung erforderlich ist (z.B. Pulmonalatresie,
Fallot-Tetralogie, schwere Aortenisthmus-Stenose)
- bekannte nekrotisierende Enterokolitis oder ein entsprechender
Verdacht
- deutliche Erhöhung des unkonjugierten Bilirubins im Blut
- Thrombozytopenie, Koagulationsstörungen
Relative
Gegenanzeigen
orale, rektale Anwendung:
strenge Abwägung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses:
- angeborene Störung des Porphyrin-Stoffwechsels (z.B. akute
intermittierende Porphyrie)
- 1. und 2. Trimenon der Schwangerschaft
- Stillzeit
- Alter < 6 Monate
- bei systemischem Lupus erythematodes (SLE) sowie Mischkollagenosen
(mixed connective tissue disease)
- bestehende Risikofaktoren für kardiovaskuläre
Ereignisse wie Hyperlipidämie, Diabetes mellitus etc. (v.a.
bei Initiierung einer Langzeittherapie)
besonders sorgfältige ärztliche Überwachung:
- Magen-Darm-Beschwerden, Hinweise auf Magen- oder
Darmgeschwüre, anamnestisch bekannte chronisch
entzündliche Darmerkrankungen (Colitis ulcerosa, Morbus Crohn,
Risiko der Verschlechterung der Erkrankung)
- unkontrollierte Hypertonie, Herzinsuffizienz, ischämische
Herzerkrankung, periphere arterielle Verschlusskrankheit und/oder
zerebrovaskuläre Erkrankung (Nutzen/Risiko-Abwägung)
- Zeitraum direkt nach größeren chirurgischen
Eingriffen
- Gerinnungsstörungen
- höheres Lebensalter
- eingeschränkte Nierenfunktion
- Leberfunktionsstörungen
Anwendung nur unter Notfallbereitschaft und direkter
ärztlicher Kontrolle:
- allergische Rhinitis, Nasenpolypen, chronisch obstruktive
Atemwegserkrankungen
- Überempfindlichkeit gegen andere nichtsteroidale
Antirheumatika
- bekannte allergische Disposition gegen andere Substanzen
parenterale Anwendung (Frühgeborene):
- Infektionen
lokale perkutane Anwendung:
- Stillzeit
- Schwangerschaft (Kontraindikation für
großflächige, längerfristige Anwendung)
- allergische Prädisposition
- Alter < 14 Jahre
Nebenwirkungen (unerwünschte
Wirkungen)
Es
handelt sich hier um eine
vollständige
Liste der bekannten Nebenwirkungen, für genauere Informationen
bzw.
Antworten auf Ihre Fragen nutzen Sie bitte das Forum
oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker.
Unerwünschte
Wirkungen, ohne Angabe der Häufigkeit
orale/rektale Anwendung:
- Beeinträchtigung der weiblichen Fertilität in Folge
Beeinträchtigung der Ovulation (bei Absetzen reversibel)
höher dosierte, längerfristige systemische Anwendung:
- arterielle thrombotische Ereignisse (z.B. Schlaganfall,
Myokardinfarkt)
- Hypertonie
rektale Anwendung, zusätzlich:
- schmerzhafte Schleimhaut-Reizungen
Sehr
häufige unerwünschte Wirkungen (> 1/10)
orale/rektale Anwendung:
-
gastrointestinale Beschwerden wie Sodbrennen, Bauchschmerzen,
Übelkeit,
Erbrechen, Blähungen, Diarrhoe, Obstipation,
geringfügige
Magen-Darm-Blutverluste (geringere Inzidenz bei niedrig dosierter
Anwendung)
parenterale Anwendung (Frühgeborene):
- Thrombozytopenie, Neutropenie
- bronchopulmonale Dysplasie
- Anstieg des Kreatinins, Abnahme von Natrium im Blut
Häufige
unerwünschte Wirkungen (> 1/100)
orale/rektale Anwendung:
-
Kopfschmerzen, Schwindel, Müdigkeit, Reizbarkeit, Erregung,
Schlaflosigkeit (geringere Inzidenz bei niedrig dosierter Anwendung)
-
gastrointestinale Ulzera, u.U. mit Blutungen und Durchbruch (teilweise
ohne Warnsymptomatik, insgesamt häufiger bei Patienten im
höheren
Lebensalter, u.U. mit letalem Ausgang, geringere Inzidenz bei niedrig
dosierter Anwendung)
parenterale Anwendung (Frühgeborene):
- intraventrikuläre Blutungen, periventrikuläre
Leukomalazie, pulmonale Blutungen
- nekrotisierende Enterokolitis, Darm-Perforation
- Oligurie, Wasser-Retention, Hämaturie
lokale perkutane Anwendung:
- Hautrötungen, Jucken, Brennen, Hautausschlag (auch mit
Pustel-, Quaddelbildung)
Gelegentliche
unerwünschte Wirkungen (> 1/1000)
orale/rektale Anwendung:
- Überempfindlichkeitsreaktionen mit Hautausschlag und
Hautjucken sowie Asthmaanfälle mit und ohne Blutdruckabfall
- Ödeme (insbesondere bei vorbestehender arterieller
Hypertonie oder Niereninsuffizienz)
- interstitielle Nephritis (ggf. mit akuter) Niereninsuffizienz,
nephrotisches Syndrom
- Gastritis
- bei vorbestehendem Morbus Crohn bzw. Colitis ulcerosa:
Verstärkung der bestehenden Erkrankung
- Sehstörungen
parenterale Anwendung (Frühgeborene):
- Hypoxämie
- Magen-Darm-Blutungen
- akutes Nierenversagen
Sehr seltene
unerwünschte Wirkungen (< 1/10000)
orale/rektale Anwendung:
-
Urikämie, Störungen der Blutbildung (Anämie,
Leukopenie,
Agranulozytose, Panzytopenie, Thrombozytopenie), Anämie auf
Grund
geringfügiger Magen-Darm-Blutverluste
- Ösophagitis, Ausbildung
von intestinalen, Diaphragma-artigen Strikturen, v.a. bei
Langzeittherapie: Leberschäden, Leberversagen, akute Hepatitis
- Alopezie
-
v.a. zu Behandlungsbeginn (1. Monat): schwere Verlaufsformen von
Hautreaktionen, wie Erythema exsudativum multiforme
(Stevens-Johnson-Syndrom), exfoliative Dermatitis, Lyell-Syndrom
- Papillennekrosen
-
Verschlechterung infektionsbedingter Entzündungen (z.B.
nekrotisierende
Fasciitis), Symptomatik einer aseptischen Meningitis mit
Nackensteifigkeit, Kopfschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Fieber
oder
Bewusstseinstrübung (Prädisposition evtl. bei
vorbestehenden
Autoimmunerkrankungen)
- Depression, psychotische Reaktionen
- Tinnitus
- arterielle Hypertonie, Herzinsuffizienz, Herzinfarkt, Palpitationen
-
schwere Überempfindlichkeitsreaktionen mit folgenden
möglichen
Symptomen: Gesichtsödem, Zungenschwellung, innere
Kehlkopf-Schwellung
mit Einengung der Luftwege, Luftnot bis zum Asthma-Anfall, Tachykardie,
Blutdruckabfall bis hin zum bedrohlichen Schock
lokale perkutane Anwendung:
- bei entsprechender Prädisposition: bronchospastische
Reaktionen