Insulin aspart

Wirkstoffklasse

Antidiabetikum

Fertigpräparate

NovoMix^®
NovoRapid^®

Wirkung

Insulin aspart ist ein Humaninsulin-Analogon, das wegen seines sehr raschen Wirkeintritts unmittelbar vor, während oder nach den Mahlzeiten appliziert werden kann, so dass keine Spritz-Ess-Abstände wie bei natürlichem Humaninsulin eingehalten werden müssen.

Wirkungsmechanismus

Allgemeine Informationen zum Wirkmechanismus der Insuline finden sie hier.

Insulin aspart wird gentechnisch hergestellt aus rekombinanter DNA in Saccharomyces cerevisiae. Insulin aspart besteht wie humanes Insulin aus zwei über Disulfidbrücken verbundenen Aminosäurenketten (A-Kette und B-Kette). Die Aminosäuresequenz ist mit der von humanem Insulin bis auf die Position 28 am C-terminalen Ende der B-Kette identisch, die bei humanem Insulin von Prolin, bei Insulin aspart von Asparaginsäure eingenommen wird. Der Tausch von Prolin durch Aspraginsäure verhindert eine Interaktion der Aminosäure Glycin in Position 23 der B-Kette mit der Aminosäure in Position 28. Mit dem Wegfall dieser Interaktion sinkt die Tendenz der Eiweißmoleküle, sich zu Dimeren zusammen zu lagern. Es resultiert ein rascherer Wirkungseintritt.

Da die Carboxy-terminalen Aminosäuren nicht an der Interaktion von Insulin mit seinem Rezeptor beteiligt sind, weist Insulin aspart eine ähnliche Affinität (79-92 %) zum Insulinrezeptor auf wie physiologisches Insulin (100 %).
Im Vergleich zu löslichem Humaninsulin ist der Wirkeintritt bei Insulin aspart schneller und die Glucosekonzentration ist - soweit man die ersten vier Stunden nach einer Mahlzeit beurteilt - niedriger. Im Vergleich zu löslichem Humaninsulin hat Insulin aspart (schnell wirkendes, lösliches) nach subkutaner Injektion eine kürzere Wirkdauer. Wird Insulin aspart subkutan verabreicht, tritt die Wirkung innerhalb von 10 bis 20 Minuten nach der Injektion ein. Das Wirkmaximum ist 1 bis 3 Stunden nach der Injektion erreicht. Die Wirkdauer beträgt 3 bis 5 Stunden.

Biphasisch wirkendes Insulin aspart (lösliches Insulin aspart/Insulin aspart-Protamin-Kristalle im Verhältnis 30/70, 50/50 oder 70/30) ist eine biphasische Suspension von Insulin aspart (schnell wirkendes Humaninsulin-Analogon) und Insulin aspart-Protamin-Kristallen (intermediär wirkendes Humaninsulin-Analogon), die 30 %, 50 % bzw. 70 % lösliches Insulin aspart enthält. Dies hat einen schnellen Wirkungseintritt und ermöglicht daher im Vergleich zu löslichem Humaninsulin eine kurzzeitigere Gabe vor oder nach einer Mahlzeit (innerhalb von null bis zehn Minuten vor oder nach der Mahlzeit). Die kristalline Phase (70 %, 50 % bzw. 30 %) besteht aus Insulin aspart-Protamin-Kristallen und hat ein Wirkprofil, das dem des humanen NPH-Insulins ähnlich ist. Wird die biphasische Suspension subkutan verabreicht, tritt die Wirkung innerhalb von 10 bis 20 Minuten nach der Injektion ein. Das Wirkmaximum ist 1 bis 4 Stunden nach der Injektion erreicht. Die Wirkdauer beträgt bis zu 24 Stunden.
Das Insulin aspart in der löslichen Phase wird schneller aus der Subkutanschicht resorbiert als der lösliche Insulinanteil von biphasischem Humaninsulin. Die verbleibenden Insulin aspart-Protamin-Kristalle haben ein verlängertes, dem humanen NPH-Insulin ähnliches Resorptionsprofil.

Gegenanzeigen (Kontraindikationen)

Im Folgenden sind absolute Gegenanzeiegn (Situationen in denen der Arzneistoff auf keinen Fall verabreicht werden sollte) und relative Gegenanzeigen (Situationen in denen der Arzneistoff nur mit Vorsicht verabreicht werden sollte) aufgelistet. Für genauere Informationen bzw. Antworten auf Ihre Fragen nutzen Sie bitte das Forum oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker.

Gesicherte Anwendungsgebiete: 2. Indikation

biphasisch wirkendes Insulin aspart (Lösliches Insulin aspart/Insulin aspart-Protamin-Kristalle):
Zur Behandlung von Diabetes mellitus

Absolute Gegenanzeigen

- Überempfindlichkeit gegen Insulin aspart
- biphasisch wirkendes Insulin aspart (Lösliches Insulin aspart/Insulin aspart-Protamin-Kristalle):
-- Hypoglykämie

Nebenwirkungen (unerwünschte Wirkungen)

Es handelt sich hier um eine vollständige Liste der bekannten Nebenwirkungen, für genauere Informationen bzw. Antworten auf Ihre Fragen nutzen Sie bitte das Forum oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker.

Gelegentliche unerwünschte Wirkungen (> 1/1000)

- Refraktionsanomalien: Refraktionsanomalien können zu Beginn einer Insulintherapie auftreten. Diese Symptome sind normalerweise vorübergehender Natur.
- Diabetische Retinopathie: Eine langfristige Verbesserung der Blutzuckereinstellung verringert das Risiko des Fortschreitens einer diabetischen Retinopathie. Eine Intensivierung der Insulintherapie mit einer abrupten Verbesserung der Blutzuckereinstellung kann jedoch mit einer vorübergehenden Verschlechterung der diabetischen Retinopathie verbunden sein.
- Lipodystrophie: An der Injektionsstelle kann eine Lipodystrophie entstehen, wenn versäumt wurde, die Einstichstellen innerhalb des Injektionsbereiches zu wechseln.
- Lokale Überempfindlichkeit: Während der Insulintherapie können lokale Überempfindlichkeitsreaktionen (Schmerzen, Rötung, Nesselsucht, Entzündungen, Schwellung und Juckreiz an der Injektionsstelle) auftreten. Diese Reaktionen sind gewöhnlich vorübergehend und klingen normalerweise im Verlauf der Behandlung ab.
- Ödeme: Zu Beginn einer Insulintherapie können Ödeme auftreten. Diese Symptome sind normalerweise vorübergehend.
- Urtikaria, Exanthem, Hautausschlag

Seltene unerwünschte Wirkungen (> 1/10000)

- Periphere Neuropathie: Eine rasche Besserung der Blutzuckerkontrolle kann mit Beschwerden verbunden sein, die als "akute schmerzhafte Neuropathie" bezeichnet werden und normalerweise reversibel sind.

Sehr seltene unerwünschte Wirkungen (< 1/10000)

- Anaphylaktische Reaktionen: Symptome generalisierter Überempfindlichkeit können generalisierten Hautausschlag, Jucken, Schwitzen, gastrointestinale Störungen, angioneurotisches Ödem, Atembeschwerden, Herzklopfen und Blutdruckabfall einschließen. Generalisierte Überempfindlichkeitsreaktionen können lebensbedrohlich sein.