Insulin lispro

Wirkstoffklasse Antidiabetikum

Fertigpräparate Humalog®  Liprolog®

Wirkung

Insulin lispro ist ein Humaninsulin-Analogon, das wegen seines sehr raschen Wirkeintritts unmittelbar vor und falls notwendig auch nach einer Mahlzeit appliziert werden kann, so dass keine Spritz-Ess-Abstände wie bei natürlichem Humaninsulin eingehalten werden müssen.

Wirkungsmechanismus

Allgemeine Informationen zum Wirkmechanismus der Insuline finden sie hier.

Das biosynthetisch über rekombinante DNA aus Escherichia coli hergestellte Insulinderivat unterscheidet sich von Humaninsulin durch die umgekehrte Reihenfolge der Aminosäuren 28 (Lysin) und 29 (Prolin) in der B-Kette. Dieser Aminosäureaustausch erschwert die Bildung von Hexameren, so dass Insulin lispro wesentlich rascher wirkt. Im Vergleich zu Normalinsulin hält die Wirkung von Insulin lispro kürzer an.

Normalinsulin bildet in neutraler Lösung Hexamere, die nach der Injektion in der Subkutis zunächst in Dimere dissoziieren und dann zu Monomeren zerfallen, die in die Blutbahn übertreten. Die Ausbildung zu Hexameren in konzentrierten Lösungen bedingt, dass Insulin bei subkutaner Applikation nicht unmittelbar in monomerer Form - und nur so tritt es in die Blutbahn über - zur Verfügung steht. Daraus ergibt sich die bekannte Verzögerung der Resorption und des Wirkungseintritts von Normalinsulin. Zwar bildet Insulin lispro auch Hexamere, die jedoch rascher dissoziieren.
In in vitro-Studien waren die Wirkungen von Insulin lispro denen von Humaninsulin sehr ähnlich, einschließlich der Bindung an Insulinrezeptoren und der Wirkung auf wachsende Zellen. Studien belegen ebenfalls, dass die Dissoziation vom Insulinrezeptor für Insulin lispro und Humaninsulin equivalent ist.

Studien bewiesen, dass die maximale Insulinkonzentration im Plasma bei gleicher Dosierung nach der Applikation von Insulin lispro 20-65 % höher, die AUC aber kleiner ist als nach Normalinsulin und die postprandiale Glucosespiegelveränderung weniger ausgeprägt ist. Die Plasma-Glucosekonzentration war unter Insulin lispro 1 h nach einer Mahlzeit 10-30 % niedriger als bei Patienten, die mit Normalinsulin behandelt wurden. Auch die Fläche unter der Glucose-Konzentrations-Zeit-Kurve war nach der Gabe von Insulin lispro kleiner als nach der Gabe von Normalinsulin. Die nächtlichen Plasma-Glucosespiegel waren bei den mit Insulin lispro behandelten Patienten höher als bei den Patienten der Kontrollgruppe. Die HbA1c-Werte waren nach mehrmonatiger Therapie mit Insulin lispro im Vergleich zum Ausgangswert nicht oder allenfalls nur geringfügig verändert. Der raschere Abfall der Konzentration von Insulin lispro im Plasma entspricht eher den physiologischen Verhältnissen und könnte bewirken, dass Zwischenmahlzeiten überflüssig werden.
Bei Typ 1- und bei Typ 2-Diabetikern konnte in klinischen Untersuchungen mit Insulin lispro im Vergleich zu Normalinsulin eine reduzierte postprandiale Hyperglykämie nachgewiesen werden.

Gegenanzeigen (Kontraindikationen)

Im Folgenden sind absolute Gegenanzeiegn (Situationen in denen der Arzneistoff auf keinen Fall verabreicht werden sollte) und relative Gegenanzeigen (Situationen in denen der Arzneistoff nur mit Vorsicht verabreicht werden sollte) aufgelistet. Für genauere Informationen bzw. Antworten auf Ihre Fragen nutzen Sie bitte das Forum oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker.

- Überempfindlichkeit gegen Insulin lispro
- Hypoglykämie

Nebenwirkungen (unerwünschte Wirkungen)

Es handelt sich hier um eine vollständige Liste der bekannten Nebenwirkungen, für genauere Informationen bzw. Antworten auf Ihre Fragen nutzen Sie bitte das Forum oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker.

- Eine systemische Allergie ist selten, aber potentiell gefährlicher und stellt eine generalisierte Insulinallergie dar. Sie kann Hautausschlag am ganzen Körper, Kurzatmigkeit, keuchenden Atem, Blutdruckabfall, schnellen Puls oder Schwitzen hervorrufen. Schwere generalisierte allergische Reaktionen können lebensbedrohlich sein.