Levocetirizin

Wirkstoffklasse Antiallergikum H1-Antihistaminikum (2. Generation)

Fertigpräparate Xusal®

Wirkung

Levocetirizin ist das R-Enantiomer von Cetirizin und gehört zu den selektiven, peripheren H1-Rezeptorantagonisten (H1-Antihistaminika). Es ist zur Behandlung von Krankheitssymptomen bei allergischen Erkrankungen wie saisonaler allergischer Rhinitis (einschließlich der damit verbundenen Augensymptomatik), perennialer allergischer Rhinitis sowie chronischer Urtikaria indiziert. Häufigste Nebenwirkungen sind Schläfrigkeit, Müdigkeit und Abgeschlagenheit.

Wirkungsmechanismus

Allgemeine Informationen zum Wirkmechanismus der H1-Antihistaminika finden sich hier.

Levocetirizin ist das R-Enantiomer von Cetirizin und blockiert selektiv periphere H1-Rezeptoren. Bindungsstudien haben ergeben, dass Levocetirizin eine hohe Affinität zu humanen H1-Rezeptoren hat (Ki=3,2 nmol/l). Die Affinität von Levocetirizin ist damit doppelt so hoch wie die von Cetirizin (Ki=6,3 nmol/l). Levocetirizin dissoziiert von den H1-Rezeptoren mit einer Halbwertszeit von 115+/-38 Minuten und weist damit gegenüber Cetirizin eine erheblich längere Bindungsdauer auf. Zudem zeigt Levocetirizin eine 500-fach höhere Affinität zu H1-Rezeptoren als zu anderen Rezeptoren, was die ausgesprochen hohe Selektivität bestätigt.
In pharmakodynamischen Studien bei gesunden Probanden wurde gezeigt, dass Levocetirizin in nur halber Dosierung von Cetirizin sowohl auf der Haut als auch in der Nase eine mit Cetirizin vergleichbare Wirkung hat.
In anderen doppelblinden Studien zu Levocetirizin und den Vergleichssubstanzen Loratadin (10 mg), Fexofenadin (180 mg) und Mizolastin (10 mg) zeigte sich Levocetirizin hinsichtlich Wirksamkeit und Wirkdauer als die effektivste Substanz mit einer Quaddelinhibierung von >95% in einem Zeiraum von 2-12 Stunden. Nach Einzel- und Mehrfacheinnahmen von Levocetirizin wurden keine signifikanten Unterschiede zwischen Levocetirizin und Placebo hinsichtlich kognitiver oder psychometrischer Tests beobachtet. Die diesbezügliche Wirkung höherer Dosen ist dagegen nicht bekannt.
In EKG-Ableitungen wurden keine relevanten Auswirkungen von Levocetirizin auf das QT-Intervall beobachtet.

Gegenanzeigen (Kontraindikationen)

Im Folgenden sind absolute Gegenanzeiegn (Situationen in denen der Arzneistoff auf keinen Fall verabreicht werden sollte) und relative Gegenanzeigen (Situationen in denen der Arzneistoff nur mit Vorsicht verabreicht werden sollte) aufgelistet. Für genauere Informationen bzw. Antworten auf Ihre Fragen nutzen Sie bitte das Forum oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker.

- bekannte Überempfindlichkeit gegen Levocetirizin oder andere Piperazinderivate
- schwere Niereninsuffizienz mit einer Kreatinin-Clearance unter 10 ml/min

Nebenwirkungen (unerwünschte Wirkungen)

Es handelt sich hier um eine vollständige Liste der bekannten Nebenwirkungen, für genauere Informationen bzw. Antworten auf Ihre Fragen nutzen Sie bitte das Forum oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker.

- Überempfindlichkeitsreaktionen inkl. Anaphylaxie
- Dyspnoe
- Übelkeit
- Angioneurotisches Ödem, Pruritus, Exanthem, Urtikaria
- Gewichtszunahme
- Palpitationen
- Sehstörungen
- Hepatitis
- abnormale Leberfunktionstests