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Levodopa


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Levodopa

Levodopa, auch L-DOPA, ist die Abkürzung für L-3,4-Dihydroxyphenylalanin. L-DOPA ist eine nicht-proteinogene α-Aminosäure, die im Körper aus Tyrosin mit Hilfe des Enzyms Tyrosinhydroxylase gebildet wird.
Formel Levodopa 

Wirkstoffklasse

  • Antiparkinsonmittel
  • Dopaminvorstufe

Fertigpräparate (Auswahl)

  • Restex® 
  • Stalevo®
  • Madopar®

Wirkung

Levodopa wird zur Herstellung von Adrenalin, Noradrenalin, Dopamin und Melanin verwendet. Da es die Eigenschaft hat, die Blut-Hirn-Schranke zu passieren, eignet es sich für alle Krankheiten, die aus einem Mangel der Neurotransmitter (Dopamin, Adrenalin, Noradrenalin) resultieren. So wird es etwa bei der Therapie des Morbus Parkinson gemeinsam mit einem der beiden Decarboxylase-Hemmer Carbidopa oder Benserazid verabreicht. Dies soll einen vorzeitigen Abbau in der Körperperipherie (außerhalb des Liquorraumes) zu Dopamin verhindern.

Wirkungsmechanismus

Nach Passieren der Blut-Hirn-Schranke wird Levodopa zu Dopamin verstoffwechselt, welches die eigentliche gewünschte pharmakologische Wirksamkeit entfaltet. Somit handelt es sich bei Levodopa um ein Prodrug. Aufgrund von Nebenwirkungen in der Langzeitanwendung bei Parkinson-Patienten versucht man heute besonders bei jüngeren Parkinson-Patienten, die Gabe von Levodopa hinauszuzögern und primär mit Dopamin-Agonisten (z.B. Pramipexol) zu therapieren.

Wirkung Levodopa

Gegenanzeigen (Kontraindikationen)

Im Folgenden sind absolute Gegenanzeiegn (Situationen in denen der Arzneistoff auf keinen Fall verabreicht werden sollte) und relative Gegenanzeigen (Situationen in denen der Arzneistoff nur mit Vorsicht verabreicht werden sollte) aufgelistet. Für genauere Informationen bzw. Antworten auf Ihre Fragen nutzen Sie bitte das Forum oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker.

Absolute Gegenanzeigen
- Überempfindlichkeit gegen Levodopa
- verdächtigen, nicht diagnostizierten Hautveränderungen oder einem anamnestisch bekannten Melanom, da Levodopa ein malignes Melanom aktivieren kann
- Engwinkelglaukom
- Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren, da bei diesen keine ausreichende klinisch-therapeutischen Erfahrung vorliegt.

Bei gleichzeitiger Gabe von nicht selektiven Hemmstoffen der Monoaminooxidase, wie z.B. Tranylcypromin und Monoaminooxidase A-Hemmern, kann es - unter Umständen bis zu 2 Wochen nach Absetzen des MAO-Hemmstoffs - zu hypertensiven Krisen kommen. Das Arzneimittel darf daher nicht gleichzeitig mit nicht-selektiven MAO-Hemmern (z.B. Tranylcypromin) gegeben werden. Diese MAO-Hemmer müssen spätestens 2 Wochen vor Beginn der Therapie mit dem Kombinationsarzneimittel abgesetzt werden. Das Kombinationsarzneimittel kann gleichzeitig mit selektiven MAO-Typ-B-Hemmern (z.B. Selegilin) in der empfohlenen Dosierung angewandt werden.

Relative Gegenanzeigen
- schwerer Herz-Kreislauf- oder Lungenerkrankung, Bronchialasthma, Nieren-, Leber-oder endokriner Erkrankung (z.B. Schilddrüsenüberfunktion, Phäochromozytom) sowie bei einem peptischen Ulcus oder Krampfanfällen in der Vorgeschichte
- Tachykardien
- schweren Störungen des hämatopoetischen Systems sowie bei Vorliegen einer Kontraindikation für Sympathomimetika
- endogenen und exogenen Psychosen.

Bei der Gabe eines Kombinationsarzneimittels (Levodopa und ein Carboxylasehemmer) an Patienten mit Vorhof-, Knoten- oder Kammerarrhythmie nach durchgemachtem Herzinfarkt ist, wie bei Levodopa, Vorsicht geboten. Bei der Einstellung dieser Patienten auf das Kombinationsarzneimittel sollte die Herzfunktion in einer Einrichtung mit der Möglichkeit intensivmedizinischer Betreuung besonders sorgfältig überwacht werden (Monitoring).

Patienten mit Psychosen oder Psychosen in der Vorgeschichte sollten mit Vorsicht behandelt werden.

Nebenwirkungen (unerwünschte Wirkungen)

Es handelt sich hier um eine vollständige Liste der bekannten Nebenwirkungen, für genauere Informationen bzw. Antworten auf Ihre Fragen nutzen Sie bitte das Forum oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker.

Die unter der Behandlung mit Kombinationsarzneimitteln (Levodopa kombiniert mit einem Decarboxylasehemmer) häufig beobachteten Nebenwirkungen sind auf die zentralen neuropharmakologischen Wirkungen des Dopamins zurückzuführen. Diese Reaktionen können in der Regel durch Dosisreduktion verringert werden. Zu den häufigsten Nebenwirkungen zählen Dyskinesien (choreoforme, dystone und andere unwillkürliche Bewegungen) und Übelkeit. Muskelzucken und Blepharospasmus können frühzeitig eine zu hohe Dosis anzeigen.

Häufige unerwünschte Wirkungen (≥ 1% und < 10%):
- on-off-Phänomene (Wechsel von Beweglich- und Unbeweglichkeit), Schwindel, Parästhesien (z. B. Kribbeln und Einschlafen der Glieder), Schläfrigkeit (einschließlich sehr selten auftretender übermäßiger Tagesmüdigkeit und Schlafattacken), unwillkürlich ablaufende Bewegungen und Bewegungsmuster (Dyskinesien), z. B. Muskelzucken und Lidkrampf (choreoathetotische und dystone Hyperkinesen).
- Atemnot.
- Übelkeit, Durchfall, Erbrechen.
- Anorexie.
- orthostatische Regulationsstörungen (Blutdruckabfall beim Wechsel der Körperlage) einschließlich hypotensiver Episoden.
- Brustschmerzen.
- Konfusion, depressive Verstimmungen u.U. mit Suizidtendenzen, Alpträume, Halluzinationen, innerliche Unruhe, Ängstlichkeit, Schlafstörungen.

Gelegentliche unerwünschte Wirkungen (≥ 0,1% und < 1%):
- Herzklopfen.
- Synkope.
- Urtikaria.
- Agitiertheit.

Seltene unerwünschte Wirkungen (≥ 0,01% und < 0,1%):
- kardiale Arrhythmien.
- Agranulozytose, Leukopenie, hämolytische und nicht-hämolytische Anämie, Thrombozytopenie.
- Krampfanfälle (der kausale Zusammenhang mit dem Kombinationsarzneimittel ist nicht gesichert), malignes neuroleptisches Syndrom.
- dunkler Speichel, Entwicklung eines Duodenal-Ulcus, abdominale Blutungen.
- dunkler Urin.
- Alopezie, Angioödem, dunkler Schweiß, Henoch-Schönlein-Purpura, Pruritus, Erröten.
- Hypertonie, Phlebitis.
- Demenz, psychotische Zustandsbilder wie Wahnideen und paranoide Gedankenbildung.

Unerwünschte Wirkungen, ohne Angabe der Häufigkeit:
- Aktivierung eines latenten Horner-Syndroms, Ataxie, bitterer oder metallischer Geschmack, verminderte geistige Leistungsfähigkeit, Bewegungs- und extrapyramidal-motorische Störungen, Ohnmachtsgefühl, Kopfschmerz, verstärkter Tremor der Hände, Taubheitsgefühl, anregendes Gefühl.
- Blepharospasmus, Verschwommensehen, Pupillenerweiterung, Diplopie, Blickkrämpfe (okulogyrische Krisen).
- unregelmäßige Atmung, Heiserkeit.
- Zungenbrennen, Verstopfung, Mundtrockenheit, Dyspepsie, Dysphagie, Bauchschmerzen, Flatulenz, Schluckauf, Speichelfluss.
- Harninkontinenz, Harnretention.
- vermehrtes Schwitzen.
- Muskelkrämpfe, Muskelzucken, Trismus.
- Gewichtszunahme, Gewichtsverlust.
- Fallneigung.
- malignes Melanom.
- Flushing, Hitzegefühl.
- Asthenie, Ödeme, Abgeschlagenheit, Gangstörungen, Mattigkeit, Schwäche.
- Priapismus.
- Angst, Zähneknirschen, Orientierungsstörungen, Euphorie, Schlaflosigkeit.
- Es wurde berichtet, dass Patienten, die Dopamin-Agonisten, insbesondere in hohen Dosierungen, zur Behandlung des Morbus Parkinson angewendet haben, Zeichen von Spielsucht/pathologischem Spielen, Libidosteigerung und Hypersexualität zeigten, die allgemein bei Dosisreduktion oder mit Beendigung der Behandlung zurückgingen.



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