Levofloxacin ist das (-)-(S)-Enantiomer
(L-Isomer) von Ofloxacin
und hat in etwa die doppelte Wirksamkeit von Ofloxacin. In
antibakteriellen Tests erwies sich Levofloxacin 8- bis 128-mal aktiver
gegen empfindliche gram-positive und gram-negative Bakterien als das
rechtsdrehende Isomer und ca. 2(-4)-mal wirksamer als das Racemat
Ofloxacin.
Das Antibiotikum Levofloxacin
ist ein Gyrase-Hemmer der 2. Generation. Durch die Hemmung der
bakteriellen Gyrase (Topoisomerase II) verhindert die Substanz die
erforderliche Entdrillung und Verdrillung der DNA in der
Bakterienzelle, was bei empfindlichen Bakterien zum Zusammenbruch des
Stoffwechsels führt. Levofloxacin wirkt bakterizid auf viele
aerobe gramnegative, grampositive, atypische Bakterien und wenige
Anaerobier. Die Substanz zählt zu den
Breitspektrum-Antibiotika.
Wirkungsmechanismus
Bei Levofloxacin
handelt es sich um ein synthetisches
Breitband-Antibiotikum aus der Gruppe der Fluorchinolone. Levofloxacin
ist das (-)-(S)-Enantiomer des Racemats Ofloxacin und die wirksame
Komponente dieses Gemisches. Damit besitzt Levofloxacin ein potenziell
ähnliches Wirkungsspektrum und Einsatzgebiet wie das Racemat.
Im Vergleich zu den Fluorchinolonen der 2. Generation wie Ofloxacin
oder Ciprofloxacin besitzt Levofloxacin, auf Gewichtsbasis berechnet,
in vitro jedoch eine stärkere Wirksamkeit gegen gram-positive
und atypische Erreger (z. B. Mykoplasmen, Chlamydien, Legionellen)
einschließlich Penicillin-resistenter Pneumokokken.
Gegenüber Ofloxacin beispielsweise ist die in
vitro-Aktivität mindestens 2-mal höher.
Levofloxacin übt einen postantibiotischen inhibitorischen
Effekt auf einige aerobe Bakterien aus.
Das Ausmaß der bakteriziden Aktivität von
Levofloxacin hängt ab vom Verhältnis der Cmax- oder
AUC-Werte und der minimalen Hemmkonzentration (MHK) des betreffenden
Erregers.
Mehr zum Wirkmechanismus von Gyrasehemmern findet sich hier
Gegenanzeigen
(Kontraindikationen)
Im
Folgenden sind absolute Gegenanzeigen (Situationen in denen der
Arzneistoff auf keinen Fall verabreicht werden sollte) und relative
Gegenanzeigen (Situationen in denen der Arzneistoff nur mit Vorsicht
verabreicht werden sollte) aufgelistet. Für
genauere Informationen bzw.
Antworten auf Ihre Fragen nutzen Sie bitte das Forum
oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker.
Absolute
Gegenanzeigen
- Überempfindlichkeit gegen Levofloxacin und andere Chinolone
systemische Anwendung, zusätzlich:
- Epilepsie
- Sehnenbeschwerden nach früherer Anwendung von
Fluorchinolonen
- Schwangerschaft
- Stillzeit
Relative Gegenanzeigen
systemische Anwendung:
- Prädisposition für epileptische Anfälle
(wie z. B. bei bestehenden ZNS-Läsionen)
- latenter oder bestehender Glucose-6 phosphat-Dehydrogenase-Mangel
(mögliche Neigung zu hämolytischen Reaktionen,
Anwendung mit Vorsicht)
- Diabetes mellitus (Anwendung unter sorgfältiger
Überwachung)
- bestehende Psychose, anamnestisch bekannte psychische Erkrankung
(Anwendung mit Vorsicht)
- Risikofaktoren für QT-Intervall-Verlängerungen wie
angeborenes QT-Syndrom, nicht ausgeglichene Störung des
Elektrolyt-Gleichgewichts (z. B. Hypokaliämie,
Hypomagnesiämie), Herzerkrankungen (z. B. Herzinsuffizienz,
Myokardinfarkt, Bradykardie), höheres Lebensalter (Anwendung
mit Vorsicht)
- eingeschränkte Nierenfunktion
- bestehende schwere Grund-/Begleiterkrankungen wie z. B. Sepsis
(erhöhtes Risiko von Lebernekrosen)
okuläre Anwendung:
- Schwangerschaft (sorgfältige Nutzen/Risiko-Abwägung)
- Stillzeit (sorgfältige Nutzen/Risiko-Abwägung)
Nebenwirkungen
(unerwünschte
Wirkungen)
Es handelt sich hier um eine
vollständige
Liste der Nebenwirkungen, für genauere Informationen bzw.
Antworten auf Ihre Fragen nutzen Sie bitte das Forum
oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker.
Unerwünschte
Wirkungen,
ohne Angabe der Häufigkeit
- systemische Anwendung:
-- hämolytische Anämie, Panzytopenie
-- Tinnitus
-- Verlängerung des QT-Intervalls
-- toxische epidermale Nekrolyse, Stevens-Johnson-Syndrom, Erythema
multiforme, Hyperhidrose (Auftreten bereits nach der ersten Dosis
möglich)
-- Rhabdomyolyse
-- Schmerzen (einschließlich Schmerzen in Rücken,
Brust, Extremitäten)
-- Fluorchinolone allgemein: extrapyramidale Symptome und andere
Störungen der Muskelkoordination
-- Fluorchinolone allgemein: allergische Vaskulitis
-- Fluorchinolone allgemein: Porphyrie-Attacken (bei vorbestehender
Porphyrie)
-- insbesondere bei Patienten mit schweren Grund-/Begleiterkrankungen
wie z. B. Sepsis: Ikterus, schwere Leberschäden bis hin zum
akuten Leberversagen
Häufige unerwünschte Wirkungen (> 1/100)
- systemische Anwendung:
-- Übelkeit, Diarrhoe
-- erhöhte Leberenzym-Werte (z. B. SGOT, SGPT, alkalische
Phosphatase, γ-GT)
-- bei parenteraler Anwendung: Phlebitis
- okuläre Anwendung:
-- Brennen der Augen, vermindertes Sehvermögen,
Schleimfäden
Gelegentliche unerwünschte Wirkungen (> 1/1000)
- systemische Anwendung:
-- Exanthem, Pruritus (Auftreten bereits nach der ersten Dosis
möglich)
-- Anorexie, Erbrechen, Abdominalschmerzen, Dyspepsie, Flatulenz,
Obstipation
-- Kopfschmerzen, Benommenheit, Asthenie, Schläfrigkeit,
Schwindel, Schlaflosigkeit, Nervosität
-- erhöhte Bilirubin-, Serum-Kreatinin-Werte
-- Eosinophilie, Leukozytopenie
- okuläre Anwendung:
-- Verkleben der Lider, Chemosis, papillenförmige Reaktion der
Bindehaut, Lidödem, Missempfindungen am Auge, Augenjucken,
Augenschmerzen, dilatierte Gefäße in der Bindehaut,
Follikelbildung auf der Bindehaut, trockene Augen, Liderythem,
Photophobie
-- Kopfschmerzen
-- Rhinitis
Sehr seltene unerwünschte Wirkungen (< 1/10000)
- systemische Anwendung:
-- anaphylaktischer Schock, allergische Pneumonitis,
Angioödem, Photosensibilität (Risiko bereits nach der
ersten Dosis)
-- Hypoglykämie (v. a. bei vorbestehendem Diabetes mellitus)
-- Hörstörungen
-- Sehstörungen
-- Geschmacksstörungen einschließlich
Geschmacksverlust, Geruchsstörungen einschließlich
Verlust des Geruchsvermögens, sensorische oder sensomotorische
periphere Neuropathie
-- Halluzinationen, psychotische Reaktionen mit
selbstgefährdendem Verhalten einschließlich
suizidalen Gedanken und Handlungen
-- Sehnenruptur (z. B. Achillessehne, möglich innerhalb von 48
h nach Behandlungsbeginn und bilateral), Muskelschwäche (v. a.
bei bestehender Myasthenia gravis)
-- Hepatitis
-- akutes Nierenversagen (z. B. durch interstitielle Nephritis)
-- Agranulozytose
-- Fieber
- okuläre Anwendung:
-- Anaphylaxie
-- Larynx-Ödem