Levothyroxin (Syn. L-Thyroxin)

Wirkstoffklasse Schilddrüsenhormon

Fertigpräparate (Auswahl) Berlthyrox®  Eferox®  Euthyrox®

Wirkung

Levothyroxin ist ein Schilddrüsenhormon, welches vorwiegend in der Substitution bei Hypothyreose eingesetzt wird.

Wirkungsmechanismus

Die Schilddrüse produziert 2 den Stoffwechsel beeinflussende Hormone, das
- L-Thyroxin (T4) und
- in deutlich geringerer Menge Triiodthyronin (T3).
Der primäre Angriffspunkt der Schilddrüsenhormone als "induzierende Hormone" liegt zusammenfassend in der Induzierung der Transkription des Genoms. Das eigentlich wirksame Hormon ist Liothyronin, dass in der Peripherie durch Deiodierung von Levothyroxin entsteht.
Liothyronin wirkt auf folgende Vorgänge und Funktionen:
- Glucosestoffwechsel
- Fettstoffwechsel
- Eiweißstoffwechsel
- Mineralstoffwechsel
- Sauerstoffverbrauch
- Knochenstoffwechsel
- Wachstum und Reifung
- Herz-, Kreislauf- und Gehirnfunktion
- andere Hormone (Wechselwirkungen).
Die Kontrolle der physiologischen T3- und T4-Produktion unterliegt dem hypophysären TSH-Regelkreis. Schilddrüsenhormone regulieren ihre eigene Sekretion aus der Schilddrüse im Sinne eines negativen Feedback, da die Konzentration des peripheren Hormons im Blut die Ausschüttung von TSH aus der Hypophyse bzw. TRH (bzw. TRIH) aus dem Hypothalamus beeinflusst.
Schilddrüsenhormone werden teilweise an ein oder mehrere Proteine des Zytoplasmas gebunden. Nach Durchtritt durch die Zellmembran bindet das Liothyronin an einen nukleären Rezeptor. Der aktivierte Hormon-Rezeptor-Komplex ist nach Bindung an spezifische DNA-Sequenzen durch Beeinflussung der Genexpression ein wichtiger Regulator der Transkription und damit konsekutiv der Proteinbiosynthese in den Zielzellen.
Am erwachsenen Organismus erhöht es den Grundumsatz (kalorigen und katabol), vermindert die Glucosetoleranz, verstärkt adrenerge Erregungsmuster (vor allem auch am Herzen), erhöht den Triglycerid- und Fettsäurespiegel im Blut und senkt den Gesamtcholesterolspiegel. Des Weiteren übt Liothyronin am wachsenden Organismus einen Wachstums- und Differenzierungseffekt aus, insbesondere auf Knochen und Zentralnervensystem. Ein Mangel während der Embryonalphase zeigt sich in seiner Extremform als Kleinwuchs mit starker geistiger Retardierung (Kretinismus).

Das synthetische Levothyroxin ist in seiner Wirkung mit dem von der Schilddrüse vorwiegend gebildeten natürlich vorkommenden Schilddrüsenhormon identisch. Der Körper kann nicht zwischen endogenem und exogen zugeführtem Levothyroxin unterscheiden. Nach partieller Umwandlung zu Liothyronin (T3), besonders in Leber und Niere, und Übertritt in die Körperzellen werden die charakteristischen Schilddrüsenhormonwirkungen auf Entwicklung, Wachstum und Stoffwechsel beobachtet. Die Substitution von Schilddrüsenhormon führt zu einer Normalisierung der Stoffwechselvorgänge. So wird z.B. ein durch die Hypothyreose bedingter Cholesterolanstieg durch die Gabe von Levothyroxin signifikant reduziert.

Gegenanzeigen (Kontraindikationen)

Im Folgenden sind absolute Gegenanzeiegn (Situationen in denen der Arzneistoff auf keinen Fall verabreicht werden sollte) und relative Gegenanzeigen (Situationen in denen der Arzneistoff nur mit Vorsicht verabreicht werden sollte) aufgelistet. Für genauere Informationen bzw. Antworten auf Ihre Fragen nutzen Sie bitte das Forum oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker.

Absolute Gegenanzeigen
- Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff
- unbehandelte Hyperthyreose jeglicher Genese
- unbehandelte adrenale Insuffizienz
- unbehandelte hypophysäre Insuffizienz (sofern diese eine therapiebedürftige adrenale Insuffizienz zur Folge hat)
- akuter Myocardinfarkt
- akute Myocarditis
- akute Pancarditis
zusätzlich oral:
- während der Schwangerschaft ist die gleichzeitige Einnahme von Levothyroxin und einem Thyreostatikum kontraindiziert
zusätzlich Suppressionstest:
- Patienten, die bereits einen Herzinfarkt gehabt haben oder die gleichzeitig an Angina Pectoris leiden
- koronare Herzkrankheit
- schwere Herzrhythmusstörungen
- länger bestehende Hypothyreose

Relative Gegenanzeigen
Vor Beginn einer Schilddrüsenhormontherapie und Durchführung eines Schilddrüsensuppressionstests sollten folgende Krankheiten ausgeschlossen bzw. behandelt werden:
- Koronare Herzkrankheit
- Angina pectoris
- Arteriosklerose
- Hypertonie
- Hypophysen- bzw. Nebennierenrindeninsuffizienz
- Schilddrüsenautonomie (nicht bei Schilddrüsensuppressionstests)

Nebenwirkungen (unerwünschte Wirkungen)

Es handelt sich hier um eine vollständige Liste der bekannten Nebenwirkungen, für genauere Informationen bzw. Antworten auf Ihre Fragen nutzen Sie bitte das Forum oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker.

Bei sachgemäßer Anwendung und unter Kontrolle der klinischen Befunde sowie der labordiagnostischen Werte sind Nebenwirkungen während der Behandlung nicht zu erwarten.

Unerwünschte Wirkungen, ohne Angabe der Häufigkeit
- Wird im Einzelfall die Dosisstärke nicht vertragen oder liegt eine Überdosierung vor, so können, besonders bei zu schneller Dosissteigerung zu Beginn der Behandlung, Symptome auftreten, wie sie auch bei einer Überfunktion der Schilddrüse vorkommen, z.B. Tachykardie, Herzklopfen, Herzrhythmusstörungen, pektanginöse Beschwerden, Tremor, innere Unruhe, Schlaflosigkeit, Hyperhidrosis, Hitzegefühl, Fieber, Gewichtsabnahme, Erbrechen, Diarrhö, Kopfschmerzen, Muskelschwäche und -krämpfe, Menstruationsstörungen, Pseudotumor cerebri. In diesem Fall sollte die Tagesdosis reduziert oder die Medikation für mehrere Tage unterbrochen werden. Sobald die Nebenwirkung verschwunden ist, kann die Behandlung unter vorsichtiger Dosierung wieder aufgenommen werden.
- Im Falle einer Überempfindlichkeit können allergische Reaktionen auftreten.
Parenteral:
- Bei zu hoher Anfangsdosis kann bei besonders empfindlichen Patienten Vorhof- bzw. Kammerflimmern ausgelöst werden.

Seltene unerwünschte Wirkungen (> 1/10000)
Parenteral:
- Überempfindlichkeitsreaktionen