Lidocain ist ein
Lokalanästhetikum vom Typ der Amide, das auch als Klasse
Ib-Antiarrhythmikum eingesetzt wird. Lidocain ist indiziert bei
ventrikulären Tachykardien und zur lokalen bzw. regionalen
Nervenblockade. Die Substanz wirkt nicht vasodilatierend.
Wirkungsmechanismus
Allgemeine Informationen zum
Wirkmechanismus der Lokalanästhetika finden sich hier.
Lidocain ist ein
Lokalanästhetikum vom Amid-Typ.
Die Substanz hemmt die Funktionen erregbarer Strukturen wie
sensorische, motorische und autonome Nervenfasern sowie die
Erregungsleitung des Herzens.
Lidocain zählt zu den mittelstark wirksamen
Lokalanästhetika und hebt örtlich begrenzt und
reversibel das Leitungsvermögen der sensiblen Nervenfasern
auf. Nach der Schmerzempfindung wird in dieser fallenden Reihenfolge
die Empfindung für Kälte/Wärme, für
Berührung und Druck herabgesetzt.
Lidocain zeigt zusätzlich eine schwach
entzündungshemmende und antihistaminerge sowie
parasympatholytische Wirkung. Im Gegensatz zu den meisten anderen
Lokalänasthetika besitzt Lidocain keine
Gefäß-erweiternde Wirkung.
Lidocain weist einen pKa-Wert von 7,7-7,8 auf. Bei dem physiologischen
pH-Wert von 7,4 liegt die Substanz zu 72 % als protoniertes
Molekül vor, was die eigentliche Wirkform darstellt.
Lidocain ist ein Antiarrhythmikum vom lokalanästhetischen Typ.
In der Klassifizierung nach Vaughan-Williams wird die Substanz der
Gruppe 1b zugeordnet.
Lidocain verlängert die Depolarisation während der
Phase 0 des Aktionspotentials auf der Grundlage der
verzögerten transmembranären
Na+-Leitfähigkeit. Während der Phase 4 wird der
K+-Efflux aus dem Reizleitungssystem erhöht.
Depolarisationsgeschwindigkeit und Impuls-Bildung werden dadurch
verzögert.
Erst in höheren Konzentrationen senkt Lidocain (an isolierten
Präparationen) Vmax und die Membran-Reaktivität. Die
Überleitung von Impulsen von den Purkinje-Fasern auf die
Papillarmuskulatur wird verbessert, wodurch Reentry-Mechanismen
unterdrückt werden können.
Unter therapeutisch relevanten Plasmaspiegeln dämpft Lidocain
konzentrationsabhängig die Antwortbereitschaft der Membran,
wodurch die Leitungsgeschwindigkeit verlängert und die
effektive Refraktärperiode im His-Purkinje-System
verkürzt wird.
Das EKG wird bei therapeutischen Plasma-Spiegeln wenig beeinflusst
(keine Verlängerung des QRS-Komplexes und eine geringe
Verkürzung der QT-Zeit). Die Kontraktilität des
Herzens, das Schlagvolumen und der Blutdruck werden nur nach Gabe
höherer Dosen gesenkt.
Die antiarrhythmische Wirkung ist bei Tachyarrhythmien besonders stark
ausgeprägt.
Bei gestörter Sinusknoten-Funktion kann die dämpfende
Wirkung auf die Erregungsleitung verstärkt werden.
Hyperkaliämie sowie ischämische Schäden in
Folge eines Myokardinfarkts verstärken die Lidocain-Wirkung.
Bei frischem Myokardinfarkt kann der koronare Blutfluss zunehmen.
Gegenanzeigen
(Kontraindikationen)
Im
Folgenden sind absolute Gegenanzeiegn (Situationen in denen der
Arzneistoff auf keinen Fall verabreicht werden sollte) und relative
Gegenanzeigen (Situationen in denen der Arzneistoff nur mit Vorsicht
verabreicht werden sollte) aufgelistet. Für
genauere Informationen bzw.
Antworten auf Ihre Fragen nutzen Sie bitte das Forum
oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker.
Absolute
Gegenanzeigen
- bekannte Überempfindlichkeit gegen Lidocain oder
Lokalanästhetika vom Säureamid-Typ
parenterale bzw. bronchopulmonale Anwendung bei Tachyarrhythmien,
zusätzlich:
- AV-Block II. und III. Grades ohne verfügbaren
Herzschrittmacher
- innerhalb der ersten 3 Monate nach Myokardinfarkt, außer
bei
lebensbedrohenden ventrikulären Herzrhythmusstörungen
- eingeschränkte Herzleistung (linksventrikuläres
Auswurfvolumen < 35 %), außer bei lebensbedrohenden
ventrikulären Herzrhythmusstörungen
- Lösungen mit Konzentrationen > 1 %: Geburtshilfe
intraorale/externe/nasale Anwendung zur Anästhesie (10-15 %ige
Lösung von Lidocain) bzw.
intraorale/externe/nasale/bronchopulmonale Anwendung zur
Anästhesie (4 %ige Lösung von Lidocain hydrochlorid)
bzw.
urogenitale/bronchopulmonale Oberflächenanästhesie (2
%iges
Gel von Lidocain hydrochlorid), zusätzlich:
- erhebliche Störungen des Reizbildungs- und Leitungssystems
- dekompensierte Herzinsuffizienz
- kardiogener Schock
- hypovolämischer Schock
intraorale Anwendung bei Halsschmerzen (8 mg/Einzeldosis),
zusätzlich:
- Alter < 12 Jahre
externe Anwendung von TTS (5 % Lidocain) bei Post-Zoster-Neuralgie,
zusätzlich:
- Alter < 18 Jahre (unzureichende Erfahrungen)
- Anwendung auf entzündeten bzw. verletzten
Hautflächen wie
Herpes zoster-Läsionen, bei atopischer Dermatitis, auf Wunden,
auf
Schleimhäuten
parenterale (invasive, i.v.) Anwendung zur lokalen/regionalen
Anästhesie, zusätzlich:
- schwere Störungen des Herz-Reizleitungssystems
- akut dekompensierte Herzinsuffizienz
- kardiogener Schock
- hypovolämischer Schock
- Lösungen mit 2 % Lidocain hydochlorid 1 H2O: Geburtshilfe
- Lösungen mit 0,5/1 % Lidocain hydochlorid 1 H2O:
Geburtshilfe, bei drohender oder bereits bestehender Blutung
Spinal-, Periduralnästhesie, zusätzlich:
- nicht korrigierter Mangel an Blutvolumen (Korrektur vor
Behandlungsbeginn)
- erhebliche Störungen der Blutgerinnung
- erhöhter Hirndruck
Relative
Gegenanzeigen
parenterale bzw. bronchopulmonale Anwendung bei Tachyarrhythmien:
- Syndrom des kranken Sinusknotens (Anwendung unter besonderer Vorsicht)
- nicht behandelter AV-Block I. Grades mit assoziiertem Schenkelblock
- dekompensierte Herzinsuffizienz oder hinterer Septum-Infarkt mit
Disposition zum AV-Block
- Bradykardie (< 50/min)
- nicht-rhythmogene Hypotonie (< 90 mm Hg systolisch)
- Hypokaliämie (Korrektur vor Behandlungsbeginn)
- bekannte genetische Disposition zu maligner Hyperthermie
- Schwangerschaft
- Nierenerkrankungen
- Lebererkrankungen
- Stillzeit (Anwendung mit Vorsicht)
- höheres Lebensalter (erhöhte Inzidenz an
Nebenwirkungen)
- Alter < 18 Jahre, insbesondere Neugeborene (keine
ausreichenden
Daten zu Wirksamkeit und Sicherheit, bei Neugeborenen Gefahr der
Methämoglobinämie)
- Porphyrie (vorsichtige Anwendung)
intraorale/externe/nasale Anwendung zur Anästhesie (10-15 %ige
Lösung von Lidocain) bzw.
intraorale/externe/nasale/bronchopulmonale Anwendung zur
Anästhesie (4 %ige Lösung von Lidocain hydrochlorid):
- kardiovaskuläre Erkrankungen (v. a. bei hohen Dosen
besondere Beobachtung erforderlich)
- höheres Lebensalter (v. a. bei hohen Dosen besondere
Beobachtung erforderlich)
- schlechter Allgemeinzustand (v. a. bei hohen Dosen besondere
Beobachtung erforderlich)
- fortgeschrittene Lebererkrankung (v. a. bei hohen Dosen besondere
Beobachtung erforderlich)
- stark verminderte Nierenfunktion (v. a. bei hohen Dosen besondere
Beobachtung erforderlich)
- (akute) Porphyrie (Anwendung nur bei zwingender Indikation unter
Anwendung von Vorsichtsmaßnahmen)
- Schwangerschaft
- Alter < 3 Jahre (niedriger konzentrierte Lösungen
empfohlen)
intraorale/externe/nasale Anwendung zur Anästhesie (10-15 %ige
Lösung von Lidocain), zusätzlich:
- Myasthenia gravis (v. a. bei hohen Dosen besondere Beobachtung
erforderlich)
- Anwendung auf Wundflächen bzw. verletzten oder
entzündeten
Haut- oder Schleimhaut-Arealen (Anwendung mit besonderer Vorsicht)
intraorale/externe Anwendung im/am Mund (2 %iges Gel von Lidocain
hydrochlorid):
- schwere Störungen des Reizbildungs- und Reizleitungssystems
(Anwendung mit besonderer Vorsicht)
- akute dekompensierte Herzinsuffizienz (Anwendung mit besonderer
Vorsicht)
- schwere Nierenerkrankungen (Anwendung mit besonderer Vorsicht)
- schwere Lebererkrankungen (Anwendung mit besonderer Vorsicht)
- Schwangerschaft (strenge Indikationsstellung)
- Stillzeit (strenge Indikationsstellung)
intraorale Anwendung bei Halsschmerzen (8 mg/Einzeldosis):
- Alter 12-17 Jahre (ungenügende Informtionen über
Wirksamkeit und Verträglichkeit)
- Schwangerschaft (strenge Indikationsstellung)
externe (kutane) Anwendung von 5 %igen Zubereitungen des Hydrochlorids:
- 1. Trimenon der Schwangerschaft (Anwendung möglichst nur auf
Anweisung des Arztes)
urogenitale/bronchopulmonale/intraorale/perorale
Oberflächenanästhesie (2 %iges Gel bzw. 2 %ige
viskose
Lösung von Lidocain hydrochlorid):
- kardiovaskuläre Erkrankungen, partieller oder kompletter
Herzblock (v. a. bei hohen Dosen besondere Beobachtung erforderlich)
- höheres Lebensalter (v. a. bei hohen Dosen besondere
Beobachtung erforderlich)
- schlechter Allgemeinzustand (v. a. bei hohen Dosen besondere
Beobachtung erforderlich)
- fortgeschrittene Lebererkrankung (v. a. bei hohen Dosen besondere
Beobachtung erforderlich)
- stark verminderte Nierenfunktion (v. a. bei hohen Dosen besondere
Beobachtung erforderlich)
- (akute) Porphyrie (Anwendung nur bei zwingender Indikation unter
Anwendung von Vorsichtsmaßnahmen)
- Schwangerschaft
- Anwendung auf Wundflächen bzw. verletzten
Schleimhaut-Arealen (Anwendung mit besonderer Vorsicht)
urogenitale Oberflächenanästhesie (2 %iges Gel von
Lidocain hydrochlorid), zusätzlich:
- bulbocavernöse Verbindung des Beckenbodens (strengste
Indikationsstellung, da Verletzung der Schleimhaut mit der Gefahr
systemischer Applikation möglich)
rektale Anwendung:
- längerfristige Anwendung im Rahmen des anorektalen
Symptomenkomplexes (kein aureichender Beleg für Wirksamkeit
und
Unbedenklichkeit)
- Pilz-Befall im Anwendungsgebiet (zusätzliche lokale
Anwendung eines Antimykotikums)
- Schwangerschaft (strenge Indikationsstellung)
externe Anwendung von TTS (5 % Lidocain) bei Post-Zoster-Neuralgie:
- schwere Herzinsuffizienz (vorsichtige Anwendung)
- Störungen der Nierenfunktion (vorsichtige Anwendung)
- Störungen der Leberfunktion (vorsichtige Anwendung)
- Schwangerschaft (strenge Indikationsstellung)
parenterale (invasive, i.v.) Anwendung zur lokalen/regionalen
Anästhesie:
- reduzierter Allgemeinzustand
- Schwangerschaft
- Niereninsuffizienz
- Leberinsuffizienz
- Karzinom-Erkrankungen
- Zustände mit veränderter Plasmaproteinbindung
- zerebrales Anfallsleiden (Risiko einer gesteigerten
Krampfbereitschaft)
- Melkersson-Rosenthal Syndrom (erhöhtes Risiko allergischer
und toxischer Reaktionen des Nervensystems)
- Herzinsuffizienz (Anwendung unter erhöhter Vorsicht)
- klinisch relevante Störungen der kardialen Erregungsbildung
und
Erregungsausbreitung (Anwendung unter erhöhter Vorsicht)
- höheres Lebensalter
- Myasthenia gravis
- Injektion in ein entzündetes (infiziertes) Gebiet
Nebenwirkungen
(unerwünschte
Wirkungen)
Es handelt sich hier um eine
vollstänals Kombinationstherapie in
der Helicobacter pylori-Eradikationdige
Liste der bekannten Nebenwirkungen, für genauere Informationen
bzw.
Antworten auf Ihre Fragen nutzen Sie bitte das Forum
oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker.
Unerwünschte
Wirkungen, ohne Angabe der Häufigkeit
parenterale bzw. bronchopulmonale Anwendung bei Tachyarrhythmien:
- maligne Hyperthermie
- abhängig von der Injektions-/Infusionsgeschwindigkeit:
AV-Blockierungen, Asystolie, Erhöhung der
Defibrillationsschwelle
bei Herz-Kreislauf-Stillstand
- nach längerer Infusion: lokale Thrombophlebitiden
intraorale/externe/nasale Anwendung zur Anästhesie (10-15 %ige
Lösung von Lidocain) bzw.
intraorale/externe/nasale/bronchopulmonale Anwendung zur
Anästhesie (4 %ige Lösung von Lidocain hydrochlorid)
bzw.
urogenitale/bronchopulmonale Oberflächenanästhesie (2
%iges
Gel von Lidocain hydrochlorid):
- lokale Reizungen am Applikationsort
- bei Metabolisierungs- bzw. Eliminationsstörungen, Anwendung
auf
Wunden oder im Bronchialtrakt: zentralnervöse und/oder
kardiovaskuläre Symptome
intraorale/externe Anwendung im/am Mund (2 %iges Gel von Lidocain
hydrochlorid):
- Anwendung auf stark traumatisierter Mukosa: systemische Wirkungen
nicht auszuschließen
bronchopulmonale Oberflächenanästhesie (2 %iges Gel
von Lidocain hydrochlorid) zur Intubation:
- Halsschmerzen
intraorale/perorale Anwendung zur
Oberflächenanästhesie (2 %ige viskose Lösung
des Hydrochlorids):
- Anwendung auf Wunden oder im Bronchialtrakt: zentralnervöse
und/oder kardiovaskuläre Symptome
- Alter < 3 Jahre: schwere systemische unerwünschte
Wirkungen
parenterale (invasive, i.v.) Anwendung zur lokalen/regionalen
Anästhesie:
- maligne Hyperthermie
- v. a. bei Anwendung als Epiduralanästhesie bei
älteren Patienten: plötzliche arterielle Hypotension
Sehr
häufige unerwünschte Wirkungen (> 1/10)
rektale Anwendung:
- Jucken, Brennen im Analbereich (ggf. Ausdruck einer
Überempfindlichkeitsreaktion/Kontaktallergie)
externe (kutane) Anwendung von TTS (5 % Lidocain) bei
Post-Zoster-Neuralgie:
- Reaktionen an der Applikationsstelle
Häufige
unerwünschte Wirkungen (> 1/100)
parenterale bzw. bronchopulmonale Anwendung bei Tachyarrhythmien
(Inzidenz ansteigend im höheren Lebensalter):
- leichte Ausprägung: Schläfrigkeit, Schwindel
- Appetitlosigkeit, Übelkeit, Brechreiz, Erbrechen
parenterale (invasive, i.v.) Anwendung zur Spinalanästhesie:
- vorüber gehende Schmerzen in den unteren
Extremitäten und
im unteren Rückenbereich (bis zu 5 d nach der Applikation,
spontanes Abklingen)
- leichter Blutdruckanstieg in Folge positiv inotroper und positiv
chronotroper Effekte
Gelegentliche
unerwünschte Wirkungen (> 1/1000)
parenterale bzw. bronchopulmonale Anwendung bei Tachyarrhythmien sowie
parenterale (invasive, i.v.) Anwendung zur lokalen/regionalen
Anästhesie:
- allergische Reaktionen in Form von Urtikaria, Ödem,
Bronchospasmus, Atemnotsyndrom, Kreislaufreaktionen
intraorale/externe/nasale Anwendung zur Anästhesie (10-15 %ige
Lösung von Lidocain) bzw.
intraorale/externe/nasale/bronchopulmonale Anwendung zur
Anästhesie (4 %ige Lösung von Lidocain hydrochlorid)
bzw.
urogenitale/bronchopulmonale Oberflächenanästhesie (2
%iges
Gel von Lidocain hydrochlorid):
- vorüber gehende Ödeme im Rachen- und
Kehlkopf-Bereich
externe (kutane) Anwendung von TTS (5 % Lidocain) bei
Post-Zoster-Neuralgie:
- Hautverletzungen, -läsionen
Seltene
unerwünschte Wirkungen (> 1/10000)
parenterale bzw. bronchopulmonale Anwendung bei Tachyarrhythmien
(Inzidenz ansteigend im höheren Lebensalter):
- Benommenheit, anhaltendes Schwindelgefühl,
Desorientiertheit,
Seh-, Sprach-, Schluckstörungen, Tinnitus, Tremor,
Hitzewallungen,
Kältegefühl, Parästhesien, Unruhe,
Reizbarkeit,
Euphorie, Halluzinationen, depressive Verstimmungen
- Muskelzuckungen bis hin zu generalisierten Krämpfen,
Bewusstseinsstörungen bis zum Koma, Atemdepression bis zum
Atemstillstand
- Blutdruckabfall, Bradykardie, Tachyarrhythmie, Schock,
proarrhythmische Wirkungen in Form von Veränderungen oder
Verstärkung der Herzrhythmusstörungen (mit
konsekutiver
starker Beeinträchtigung der Herztätigkeit, ggf. bis
hin zum
Herzstillstand)
intraorale Anwendung zur Mundschleimhaut-Anästhesie (10-15
%ige
Lösung von Lidocain) bzw.
intraorale/externe/nasale/bronchopulmonale Anwendung zur
Anästhesie (4 %ige Lösung von Lidocain hydrochlorid)
bzw.
urogenitale/bronchopulmonale Oberflächenanästhesie (2
%iges
Gel von Lidocain hydrochlorid) bzw. intraorale/perorale Anwendung zur
Oberflächenanästhesie (2 %ige viskose Lösung
des
Hydrochlorids):
- allergische Reaktionen (bis zum anaphylaktischen Schock)
intraorale Anwendung bei Halsschmerzen (8 mg/Einzeldosis):
- passager: veränderte Geschmackswahrnehmung, Taubheit der
Zunge
parenterale (invasive, i.v.) Anwendung zur lokalen/regionalen
Anästhesie:
- Neuropathie, Verletzung peripherer Nerven
- zentrale Nervenblockaden, v. a. Spinalanästhesie:
neurologische
Komplikationen wie anhaltende Parästhesien, Lähmungen
der
unteren Extremitäten, Inkontinenz (Cauda equina-Syndrom)
Sehr
seltene unerwünschte Wirkungen (< 1/10000)
parenterale bzw. bronchopulmonale Anwendung bei Tachyarrhythmien:
- Anaphylaxie
- neonatale Methämoglobinämie
intraorale Anwendung zur Mundschleimhaut-Anästhesie (10-15
%ige
Lösung von Lidocain) bzw.
intraorale/externe/nasale/bronchopulmonale Anwendung zur
Anästhesie (4 %ige Lösung von Lidocain hydrochlorid)
bzw.
urogenitale/bronchopulmonale Oberflächenanästhesie (2
%iges
Gel von Lidocain hydrochlorid):
- Heiserkeit in Folge vorüber gehender Ödeme im
Rachen- und Kehlkopf-Bereich
intraorale/externe Anwendung im/am Mund (2 %iges Gel von Lidocain
hydrochlorid):
- lokale allergische und nicht-allergische Reaktionen (wie z. B.
Brennen, Schwellungen, Rötungen, Jucken, Urtikaria,
Kontaktdermatitis, Exantheme, Schmerzen)
- Geschmacksveränderungen, Gefühllosigkeit
- anaphylaktische Reaktionen, Schock-Reaktionen mit begleitender
Symptomatik
- v. a. bei Anwendung auf stark traumatisierter Mukosa: systemische
Wirkungen nicht auszuschließen (Blässe,
Blutdruckabfall,
Bradykardie, Herzstillstand, Unruhe, Angst, Schwindel, Benommenheit,
Zittern, tonisch-klonische Krämpfe, Bewusstlosigkeit, Koma,
Atemlähmung)
intraorale Anwendung bei Halsschmerzen (8 mg/Einzeldosis):
- Überempfindlichkeitsreaktionen oder Sensibilisierungen im
Mundbereich
externe (kutane) Anwendung von 5 %igen Zubereitungen:
- Überempfindlichkeitsreaktionen
externe (kutane) Anwendung von TTS (5 % Lidocain) bei
Post-Zoster-Neuralgie:
- anaphylaktische Reaktionen, Hypersensitivität
