Methylnaltrexon

Wirkstoffklasse Antidot peripherer Opioidantagonist

Fertigpräparate Relistor®

Wirkung

Methylnaltrexon (MNTX) st ein selektiver Antagonist der Opioid-Bindung am μ-Rezeptor, welcher als Arzneistoff in der Palliativmedizin bei Schwerkranken eingesetzt wird, welche an opioidinduzierter Obstipation (engl.: Opioid-Induced Constipation (OIC)) leiden und ungenügend auf eine konventionelle Laxantientherapie ansprechen. Es handelt sich dabei um ein quartäres Derivat des Opioidantagonisten Naltrexon und ist der erste Vertreter eines neuen Wirkprinzips zur kausalen Therapie der Opioid-induzierten Obstipation.

Wirkungsmechanismus

Methylnaltrexon(-iumbromid) ist ein kompetitiver Antagonist der Opioid-Bindung am µ-Opioidrezeptor. In-vitro-Studien zeigten, dass Methylnaltrexon am µ-Rezeptor eine Hemmkonstante von Ki = 28 nM hat, mit einer 8-fach geringeren Wirkung auf κ-Opioidrezeptoren (Ki = 203 nM) und einer stark reduzierten Affinität zu δ-Opioidrezeptoren. Da es ein stark polares quartäres Amin mit einem ausgeprägten lipophoben Charakter ist, ist die Fähigkeit von Methylnaltrexon, die Blut-Hirn-Schranke zu überwinden, praktisch unmöglich. Dies erlaubt es Methylnaltrexon, als peripher wirkender Antagonist des µ-Opioidrezeptors, in Geweben wie dem Verdauungstrakt seine Wirkung selektiv zu entfalten, ohne die analgetische Wirkung im zentralen Nervensystem zu beeinflussen.

Gegenanzeigen (Kontraindikationen)

Im Folgenden sind absolute Gegenanzeiegn (Situationen in denen der Arzneistoff auf keinen Fall verabreicht werden sollte) und relative Gegenanzeigen (Situationen in denen der Arzneistoff nur mit Vorsicht verabreicht werden sollte) aufgelistet. Für genauere Informationen bzw. Antworten auf Ihre Fragen nutzen Sie bitte das Forum oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker.

Die Anwendung von Methylnaltrexon (-iumbromid) bei Patienten mit bekanntem oder vermutetem mechanischen gastrointestinalen Verschluss, wie Darmverschluss (Ileus), und bei akutem chirurgischen Abdomen, ist kontraindiziert, ebenso bei einer Überempfindlichkeit auf den Wirkstoff.

Nebenwirkungen (unerwünschte Wirkungen)

Es handelt sich hier um eine vollständige Liste der bekannten Nebenwirkungen, für genauere Informationen bzw. Antworten auf Ihre Fragen nutzen Sie bitte das Forum oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker.

Sehr häufig traten abdominaler Schmerz, Nausea (Übelkeit), Durchfall und Flatulenz (Blähungen) auf. Häufig wurden Vertigo (Schwindel) sowie allgemeine Beschwerden an der Injektionsstelle, wie beispielsweise Stechen, Brennen, Schmerz, Rötung, Ödem beobachtet.