Methylphenidat

Wirkstoffklasse indirektes Sympathomimetikum Psychostimulans

Fertigpräparate (Auswahl) Ritalin®  Concerta® Medikinet®

Wirkung

Methylphenidat ist ein Arzneistoff mit stimulierender Wirkung. Er gehört zu den Amphetamin-ähnlichen Substanzen, die derzeit hauptsächlich bei der Aufmerksamkeitsdefizit-/Hyperaktivitätsstörung (Attention-Deficit Hyperactivity Disorder, ADHS) eingesetzt werden. Daneben findet Methylphenidat Anwendung bei der Narkolepsie.

Wirkungsmechanismus

Indirekt wirkende Sympathomimetika führen durch eine erhöhte Freisetzung von Noradrenalin aus den synaptischen Vesikeln zu einer erhöhten Aktivität des Sympathikus. In der Peripherie kommt es durch den erhöhten Sympathikustonus und in Abhängigkeit vom physiologischen Verteilungsmuster der alpha- und beta-Rezeptoren zu Steigerungen von Herzfrequenz, Kontraktionskraft und Blutdruck, reduzierter Haut- und Schleimhaut- sowie erhöhter Muskel-Durchblutung, Reduktion des Tonus der Bronchialmuskulatur und Steigerung des Metabolismus.
Die zentral stimulierende Wirkung äußert sich unter anderem in der Steigerung von Konzentrationsfähigkeit, Leistungs- und Entscheidungsbereitschaft, psychophysischer Aktivität sowie in Unterdrückung von Müdigkeit und körperlicher Abgeschlagenheit. Insbesondere bei missbräuchlicher Anwendung kann dies zu einer Verkennung der Grenzen des Leistungsvermögens bis hin zum Zusammenbruch physiologischer Funktionssysteme, bei Überdosierung zum Tode führen.

Methylphenidat ist ein Psychostimulans mit ausgeprägteren Effekten auf zentrale als auf motorische Aktivitäten und ein indirekt wirkendes Sympathomimetikum. Tierexperimentell wirkt Methylphenidat indirekt sympathomimetisch durch Freisetzung von Noradrenalin aus intraneuronalen Speichern adrenerger Neurone und Hemmung der Wiederaufnahme. Dosisabhängig, d. h. mit steigender Konzentration im Zentralnervensystem, setzt Methylphenidat auch Dopamin frei und hemmt dessen Wiederaufnahme. Anders als bei Amphetamin werden bei Tieren, die mit Reserpin vorbehandelt wurden, keine Katecholamine durch Methylphenidat freigesetzt. Dies bedeutet, dass durch Methylphenidat induzierte Stereotypien mit Reserpin unterbunden werden können.
Methylphenidat kann, wahrscheinlich durch erhöhte Noradrenalin-Freisetzung im lateralen Hypothalamus, den Appetit vermindern und bei hoher Dosierung zu Körpertemperaturanstieg führen. Die zentralen Wirkungen sind vor allem ein reduziertes Schlafbedürfnis, Unruhe, Erregungszustände und Euphorie. Abhängig von Dosis und psychischer Ausgangslage kann es über Verkennungen der Realität zu Halluzinationen bis hin zu psychotischen Reaktionen kommen. Ebenfalls bei hoher Dosierung bzw. nach längerem Gebrauch können Verhaltensstereotypien ausgelöst werden. Das physiologische Schlafmuster wird verändert. Es treten vermehrt REM-Phasen auf.
Der Wirkmechanismus beim Menschen ist nicht vollständig geklärt; es wird jedoch vermutet, dass der Effekt auf einer Inhibierung der Dopamin-Wiederaufnahme im Striatum zurückzuführen ist, ohne dass eine Freisetzung von Dopamin ausgelöst wird. Der Mechanismus, durch welchen Methylphenidat seine mentalen und verhaltensrelevanten Wirkungen bei Kindern ausübt, ist weder genau ergründet noch liegen schlüssige Beweise vor, welche aufzeigen, wie diese Effekte mit dem Zustand des ZNS zusammenhängen.
Auf Grund des Wirkmechanismus kommt es zur Entwicklung einer Tachyphylaxie: die Wirkung indirekter Sympathomimetika nimmt mit länger andauernder Anwendung ab, da die Menge an freizusetzendem Transmitter in den betroffenen Neuronen ebenfalls rasch abnimmt. Daher muss bei plötzlichem Absetzen der Medikation nach längerer Einnahme mit einer Unterfunktion der betroffenen Neuronen und einer daraus resultierenden Entzugssymptomatik gerechnet werden.

Gegenanzeigen (Kontraindikationen)

Im Folgenden sind absolute Gegenanzeiegn (Situationen in denen der Arzneistoff auf keinen Fall verabreicht werden sollte) und relative Gegenanzeigen (Situationen in denen der Arzneistoff nur mit Vorsicht verabreicht werden sollte) aufgelistet. Für genauere Informationen bzw. Antworten auf Ihre Fragen nutzen Sie bitte das Forum oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker.

- Kinder mit bestehenden strukturelle Herzanomalien
- Patienten, deren Zustand durch eine Erhöhung des Blutdrucks oder der Herzfrequenz besonders beeinträchtigt werden könnte, z. B. bei bestehendem Bluthochdruck, bei Herzinsuffizienz oder bei kürzlich erlittenem Myokardinfarkt: Vorsicht geboten
- Patienten mit bestehenden Abnormalitäten des Zentralnervensystems, wie zum Beispiel zerebralen Aneurysmen, und/oder Gefäßabnormalitäten, wie Vaskulitis, oder mit bestehendem Schlaganfall: Behandlung sollte nicht erfolgen.
- akute Psychosen, akute Manien oder akute Suizidalität: Die Behandlung von AD/HS mit Stimulanzien einschließlich Methylphenidat sollte nicht begonnen werden. Diese akuten Vorerkrankungen sollten behandelt und überwacht werden, bevor die Behandlung der AD/HS in Betracht gezogen wird.
- leichte Hypertonie: Anwendung sollte nicht erfolgen.
- Stimulanzien sind nicht bei Patienten indiziert, deren Symptomatik sekundär auf äußere Faktoren (Assoziation mit akuten Stressreaktionen, vor allem Kindesmisshandlung und/oder primär psychiatrisch behandelte Erkrankungen einschließlich Psychosen) zurückgeführt werden kann.
- Epilepsie: Nur mit Vorsicht anwenden, da klinische Erfahrungen gezeigt haben, dass in Einzelfällen ein Anstieg in der Anfallshäufigkeit auftreten kann. Bei einem Anstieg der Anfallshäufigkeit sollte die Therapie überprüft und Methylphenidat abgesetzt werden.
- Stillzeit

Nebenwirkungen (unerwünschte Wirkungen)

Es handelt sich hier um eine vollständige Liste der bekannten Nebenwirkungen, für genauere Informationen bzw. Antworten auf Ihre Fragen nutzen Sie bitte das Forum oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker.


- Leukopenie, Thrombozytopenie, Anämie, thrombozytopenische Purpura
- Überempfindlichkeitsreaktionen
- Hyperaktivität, Psychosen (z. T. mit visuellen und taktilen Halluzinationen, Verfolgungsideen), vorübergehende depressive Verstimmungen (Traurigkeit, Ängstlichkeit, Weinerlichkeit), Halluzination, psychotische Störungen, suizidale Verhaltensweisen (einschließlich vollendeten Suizids), Tics oder Verschlechterung bestehender Tics, vorübergehende depressive Stimmung
- Krampfanfälle, Choreoathetose, Auslösung von Tics und Verhaltensstereotypien, Exazerbation von bestehenden Tics und eines Tourette-Syndroms, zerebrovaskuläre Funktionsstörungen, wie Vaskulitis, zerebrale Hämorrhagie und zerebrovaskuläre Ereignisse, vermehrtes Träumen
- Durchfall, Verstopfung
- gestörte Leberfunktion (von Transaminasenerhöhungen bis zum hepatischen Koma)
- Entzündungen der Mundschleimhaut (bei Erwachsenen mit Narkolepsie), thrombozytopenische Purpura, Dermatitis exfoliativa, Erythema multiforme, angioneurotische Ödeme
- Muskelkrämpfe
- Einzelfälle über schlecht dokumentierte maligne neuroleptische Syndrome bei Patienten, die meistens zusätzlich andere Medikamente erhalten hatten, liegen vor. Es ist unklar, welche Rolle Methylphenidat in diesen Fällen spielt.