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Metoclopramid wirkt antiemetisch bei
Brechreiz
und Erbrechen unterschiedlicher Genese. Die antiemetische Wirkung
beruht u.a. auf einer Blockade von Dopaminrezeptoren in der
Chemorezeptoren-Triggerzone des Brechzentrums. Darüber hinaus
stimuliert Metoclopramid die Motilität im oberen
Gastrointestinaltrakt.
Wirkungsmechanismus
Das Procainamid-Derivat Metoclopramid
ist ein
zentraler Dopamin-(D2- und in hohen Dosen auch Serotonin-5HT3-)
Antagonist. Ferner zeigt es eine cholinerge Aktivität. Zwei
Hauptwirkungen können unterschieden werden: 1. ein
antiemetischer
Effekt und 2. eine beschleunigte Magenentleerung und
Dünndarmpassage.
Die Mechanismen der positiven Beeinflussung von
Motilitätsstörungen des Gastrointestinaltraktes durch
Metoclopramid sind nicht bis in alle Einzelheiten geklärt.
Durch
Untersuchungen mit dem Dopamin-Rezeptor-Agonisten Apomorphin ist
nachgewiesen worden, dass dopaminerge Stimulation zu einer Erschlaffung
des Magens und einer Kontraktion des Pylorus führt. Man kann
somit
davon ausgehen, dass Dopamin-Rezeptor-Antagonismus die gegenteilige
Wirkung hervorruft, da als Resultat der Parasympathikustonus
überwiegt. Letzterer hat eine Kontraktion des Corpus und die
Erschlaffung des Sphinkters mit anschließender orthograder
Entleerung des Magens zur Folge. Auch über eine Aktivierung
von
peripheren Serotonin-5HT4-Rezeptoren werden indirekte cholinerge
Eigenschaften an der Magen-Darm-Wand entfaltet. Eine direkte Einwirkung
auf die glatte Muskulatur des Gastrointestinaltrakts und/oder eine
Verstärkung cholinerger Impulse an der
postganglionären
neuromuskulären Übertragung als zu Grunde liegende
Mechanismen konnten bisher ebenfalls nicht ausgeschlossen werden. Die
postsynaptische Aktivität ist abhängig von der
Freisetzung
von Acetylcholin aus postganglionären cholinergen Neuronen des
Gastrointestinaltrakts durch Metoclopramid sowie der Sensibilisierung
von Muskarin-Rezeptoren des Gastrointestinaltrakts gegenüber
der
Wirkung von Acetylcholin. Metoclopramid besitzt keine hemmende Wirkung
auf die Cholinesterase.
Neben der beschleunigten Magenentleerung werden unter Metoclopramid der
Tonus des unteren ösophagalen Sphinkters sowie die Amplitude
und
die Dauer ösophagaler Kontraktionen gesteigert,
außerdem die
Peristaltik von Duodenum und Jejunum verstärkt. Anders als
unspezifisch cholinerg wirksame Substanzen führt Metoclopramid
zu
einer koordinierten Steigerung der motorischen Aktivität von
Magen, Pylorus und Duodenum. Die Menge an Magen-, Gallen- und
Pankreassekret sowie die Serum-Gastrin-Konzentration wird unter
Metoclopramid nicht gesteigert.
Zentral hemmt Metoclopramid Dopamin-Rezeptoren der
Chemorezeptoren-Triggerzone in der Area postrema. Auch dies
führt
zu orthograder Magenentleerung; Übelkeit und Erbrechen werden
verringert.
Ebenfalls Folge des zentralen Dopamin-Antagonismus sind die auch als
Nebenwirkung von Neuroleptika bekannten Dyskinesien sowie die (bei
Absetzen reversible) Erhöhung der Prolaktin-Sekretion mit
Folgeerscheinungen wie Gynäkomastie bei Männern bzw.
Galactorrhoe und Menstruationsstörungen bei Frauen.
Metoclopramid besitzt keinen wesentlichen Einfluss auf die Sekretion
von Somatotropin, Corticotropin, LH und FSH; ein geringfügig
erhöhender Effekt wurde bezüglich der
Serum-Thyreotropin-Spiegel beobachtet.
Eine vorübergehende Erhöhung der
Plasma-Aldosteron-Konzentration scheint auf einer direkten Wirkung auf
das Nebennierenrinden-Gewebe zu beruhen.
Gegenanzeigen
(Kontraindikationen)
Im
Folgenden sind absolute Gegenanzeiegn (Situationen in denen der
Arzneistoff auf keinen Fall verabreicht werden sollte) und relative
Gegenanzeigen (Situationen in denen der Arzneistoff nur mit Vorsicht
verabreicht werden sollte) aufgelistet. Für
genauere Informationen bzw.
Antworten auf Ihre Fragen nutzen Sie bitte das Forum
oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker.
Relative
Gegenanzeigen
- 2. und 3. Trimenon der Schwangerschaft;
- Leberinsuffizienz, eingeschränkte Nierenfunktion
(Dosisanpassung);
- Vorsicht ist geboten, wenn die Stimulation der gastrointestinalen
Motilität zur Verschlimmerung der Grunderkrankung
führen
könnte, z.B. bei gastrointestinalen Blutungen.
Nebenwirkungen (unerwünschte
Wirkungen)
Es
handelt sich hier um eine
vollständige
Liste der bekannten Nebenwirkungen, für genauere Informationen
bzw.
Antworten auf Ihre Fragen nutzen Sie bitte das Forum
oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker.
Unerwünschte
Wirkungen, ohne Angabe der Häufigkeit
- allgemein:
Durchfall
Obstipation
Müdigkeit
Kopfschmerzen
Schwindel
Angst
Ruhelosigkeit
nach längerer Anwendung: Prolaktinerhöhung,
Gynäkomastie, Galactorrhoe oder Störungen der
Regelblutungen
(Dysmenorrhoe, Amenorrhoe) bei Frauen, nach Absetzen reversibel
Leukopenie, Neutropenie, Agranulozytose (kausaler Zusammenhang nicht
gesichert)
Polyurie, Inkontinenz
Sehstörungen
Hepatotoxizität
kutane oder systemische Überempfindlichkeit (Allergie oder
Anaphylaxie)
Erhöhung der Serum-Aldosteron-Konzentration mit
vorübergehender Flüssigkeitsretention
- parenterale Anwendung zusätzlich:
Blutdrucksenkung
hochdosierte parenterale Anwendung über mehrere Tage:
ataktische Störungen.
Sehr
seltene unerwünschte Wirkungen (< 1/10000)
- allgemein:
Depressionen, Delir, Manie, Dysphorie
Methämoglobinämie
vorwiegend bei Kindern: dyskinetisches Syndrom (unwillkürliche
krampfartige Bewegungen, besonders im Kopf-, Hals- und Schulterbereich,
z.B. als Blickstarre nach oben oder zur Seite, Verkrampfung der
Gesichts- oder Kaumuskulatur, Vorstrecken der Zunge, Verkrampfung der
Schlund- und Zungenmuskulatur, Schiefhaltung oder Verdrehung des Kopfes
und des Halses, Überstrecken der Wirbelsäule,
Beugekrämpfe der Arme, selten Streckkrämpfe der Beine)
bei älteren Patienten nach Langzeittherapie (unter
hochdosierter
Therapie evtl. auch nach kürzerer Anwendungsdauer)
Parkinsonismus
(Tremor, Rigor, Akinese) und Spätdyskinesien
malignes, neuroleptisches Syndrom (charakteristische Zeichen: Fieber,
Muskelstarre, Bewusstsein-, Blutdruckveränderungen)
- parenterale Anwendung zusätzlich:
Mundtrockenheit (bes. bei hohen Dosierungen)
nach hochdosierter Gabe: Blutdrucksteigerungen
Herzrhythmusstörungen wie supraventrikuläre
Extrasystolen,
ventrikuläre Extrasystolen, Tachykardie, Bradykardien bis zum
Herzstillstand
Parkinsonismus (Tremor, Rigor, Akinese) und Spätdyskinesien
