Minocyclin ist ein
Breitsprektum-Antibiotikum
aus der Gruppe der Tetracycline und wird darüber hinaus auch
in
der Therapie der Akne eingesetzt.
Wirkungsmechanismus
Allgemeine Informationen zum
Wirkmechanismus der Tetracycline finden sich hier.
Minocyclin
wirkt in den erreichbaren Plasma- und Gewebekonzentrationen vorwiegend
bakteriostatisch. Der Wirkungsmechanismus beruht auf einer Hemmung der
ribosomalen Proteinsynthese, wobei sowohl extra- als auch
intrazellulär gelagerte Erreger erfasst werden. Die geringe
Toxizität beruht vermutlich auf einer wesentlich
höheren
Affinität der bakteriellen Ribosome zum Minocyclin - im
Vergleich
zu den Ribosomen aus Säugetiergeweben.
Das breite Wirkungsspekrum von Minocyclin, wie das der anderen
Tetracycline, umfasst grampositive sowie gramnegative Keime
einschließlich Anaerobiern und Sporenbildnern. Minocyclin ist
außerdem noch weitgehend gegen einige Tetracyclin-resistente
Bakterien (u.a. Staphylococcus aureus) wirksam. Dies ist wahrscheinlich
auf eine bessere Zellwand-Penetration zurückzuführen.
Minocyclin wird auch in der Therapie der Akne eingesetzt. In den
Haar-Talgdrüsen wirkt Minocyclin durch Hemmung der
Propionibakterien, denen eine wesentliche Bedeutung für die
Entstehung der entzündlichen Aknefluoreszenzen zukommt.
Weiterhin verhindert Minocyclin im Laborversuch durch direkte Hemmung
der Lipolyse die Bildung freier Fettsäuren, die an der
Komedonen-Bildung beteiligt sind.
Gegenanzeigen
(Kontraindikationen)
Im
Folgenden sind absolute Gegenanzeiegn (Situationen in denen der
Arzneistoff auf keinen Fall verabreicht werden sollte) und relative
Gegenanzeigen (Situationen in denen der Arzneistoff nur mit Vorsicht
verabreicht werden sollte) aufgelistet. Für
genauere Informationen bzw.
Antworten auf Ihre Fragen nutzen Sie bitte das Forum
oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker.
Absolute Gegenanzeigen
- Überempfindlichkeit gegen Tetracycline (komplette
Kreuzreaktion)
Oral:
- schwere Leberfunktionsstörungen
Periodontal:
- Kindern unter 12 Jahren
- Schwangerschaft
- Stillzeit
- schwere Leberfunktionsstörungen / akutes oder chronisches
Nierenversagen im Endstadium: Obwohl die systemische Exposition von
Minocyclin nach der Applikation in Zahnfleischtaschen gering ist,
dürfen Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung
oder
Nierenversagen nicht behandelt werden.
Relative Gegenanzeigen
Oral:
- Schwangerschaft
- Stillzeit
- Kinder unter 8 Jahren
- Nachgewiesene Infektionen durch Streptokokken und Pneumokokken
sollten mit Minocyclin nicht behandelt werden, weil die
Resistenzsituation ungünstig ist.
Nebenwirkungen (unerwünschte
Wirkungen)
Es
handelt sich hier um eine
vollständige
Liste der bekannten Nebenwirkungen, für genauere Informationen
bzw.
Antworten auf Ihre Fragen nutzen Sie bitte das Forum
oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker.
Unerwünschte
Wirkungen, ohne Angabe der Häufigkeit
Oral:
- Durch Selektion kann es zu einer Candida-Besiedelung der
Schleimhäute (insbesondere der Mund- und
Darmschleimhäute)
kommen mit Symptomen wie Mund- und Rachenschleimhautentzündung
(Glossitis, Stomatitis) sowie Pruritus ani.
- Bei gastro-ösophagealem Reflux und ösophagealer
Passagebehinderung wurden Ösophagealulzera durch haftende
Kapseln
oder Tabletten ausgelöst.
- Unter einer Therapie mit Minocyclin treten signifikant
häufiger
zentralnervöse Nebenwirkungen auf als bei anderen
Tetracyclinen.
Dabei kommt es vorwiegend durch Vestibularistoxizität zu
Symptomen
wie Schwindel, Übelkeit, Ataxie und Müdigkeit. Man
nimmt an,
dass aufgrund der hohen Lipophilie von Minocyclin eine selektive
Anreicherung im ZNS stattfindet. Frauen weisen höhere
Serumspiegel
auf als Männer und sind daher häufiger von diesen
Nebenwirkungen betroffen.
- Eine Myasthenie kann durch Tetracycline verstärkt werden.
- Pigmentablagerungen in der Konjunktiva des Auges (konjunktivale
Zysten)
- Unter Sonneneinstrahlung kann es zu phototoxischen Reaktionen der
belichteten Hautareale kommen mit Erythem, Hautödem,
Blasenbildung
und seltener auch mit Nagelablösung und -verfärbung.
Sonnenbaden im Freien oder in Solarien sollte daher während
einer
Therapie mit Minocyclin vermieden werden.
- Im Bereich vorausgegangener entzündlicher
Hautveränderungen
können bei Langzeittherapie mit Minocyclin blaugraue
Hyperpigmentierungen auftreten.
- Durch Selektion kann es zu einer Candida-Besiedelung der Haut oder
Schleimhäute kommen.
- Bei Vorliegen eines tubulären Nierenschadens kann es zu
Hypokaliämie und Hypophosphatämie kommen.
- Unter einer Therapie mit Minocyclin kann es durch Selektion zu einer
Candida-Besiedelung des Genitaltraktes kommen mit akuten
Entzündungen der äußeren Geschlechtsorgane
und der
Scheide bei der Frau (Vulvovaginitis) sowie Pruritus ani.
- Bei Überdosierungen besteht die Gefahr einer Pankreatitis
und
von Leberschäden. Beschrieben wurden vorwiegend Fettleber und
Leberzellnekrosen bis hin zur reaktiven Hepatitis.
- eosinophile Lungeninfiltrate, Perikarditis, Verschlimmerung eines
systemischen Lupus erythematodes
Periodontal:
Nebenwirkungsmeldungen aus dem Spontanmeldesystem während der
weltweiten Vermarktung von Minocyclin, welche die Grenzkriterien
erfüllen:
- Überempfindlichkeitsreaktionen, Hautausschläge,
Urtikaria
Häufige unerwünschte Wirkungen (> 1/100)
Oral:
- gastrointestinale Störungen in Form von Sodbrennen,
Magendruck,
Erbrechen, Meteorismus, Fettstühlen und leichten Diarrhoen.
Die
Einnahme der Substanz nach oder mit den Mahlzeiten kann diese
unerwünschten Wirkungen zu einem gewissen Grad reduzieren; die
Resorptionsquote wird dadurch nur unwesentlich beeinträchtigt.
Milchprodukte sind zu vermeiden, da sie durch
Tetracyclin-Calcium-Chelatbildung (Komplexbildung) die Resorption
hemmen können.
- Nebenwirkungen, die den gesamten gastrointestinalen Trakt betreffen
können, wie z. B. Stomatitis, Glossitis (schwarze Haarzunge),
Ösophagitis und Pruritus ani (kolo-genito-anorektales Syndrom).
- Allergische Hautreaktionen
- Allergische Reaktionen, dazu gehören generalisierte
Exantheme,
Erytheme, Hautjucken, Urtikaria und Asthma, seltener
Angioödem,
Erythema exsudativum multiforme, fixes Arzneimittelexanthem an den
Genitalien und anderen Körperregionen und eine
Serumkrankheit-ähnliche Reaktion mit Fieber, Kopfschmerzen und
Gelenkschmerzen.
Periodontal:
Die aufgeführten Reaktionen wurden in klinischen Studien
beobachtet, in denen alle Behandlungen in den Monaten 0, 3 und 6 bei
923 Erwachsenen durchgeführt wurden:
- Kopfschmerzen
- Dyspepsie
- Infektionen, grippeähnliche Symptome
- Parodontitis, vorübergehender stechender Schmerz,
Zahnschmerzen,
Gingivitis, Stomatitis, Geschwüre im Mund, Schmerzen,
Pharyngitis
Gelegentliche unerwünschte Wirkungen (> 1/1000)
Oral:
- vorübergehende Myopie unter Einnahme von Tetracyclinen
- Manifestation von Nierenschäden durch pathologische
Sedimentbefunde und Retention harnpflichtiger Substanzen.
- Bei Verabreichung von Minocyclin an Kinder unter 8 Jahren ist eine
irreversible Zahnverfärbung und Zahnschmelzschädigung
sowie
eine reversible Knochenwachstumsverzögerung beobachtet worden.
- Auch bei Erwachsenen sind nach längerer hochdosierter
Therapie
mit Minocyclin schwärzliche Verfärbungen von
Zähnen,
Nägeln, Knochen und der Schilddrüse beschrieben
worden.
Seltene unerwünschte Wirkungen (> 1/10000)
Oral:
- intrakranielle Drucksteigerung (Pseudotumor cerebri), die nach
Beendigung der Therapie reversibel ist. Sie äußert
sich
durch Kopfschmerzen, Übelkeit, Erbrechen und
möglicherweise
durch ein Papillenödem.
- wie bei jeder Tetracyclin-Therapie können folgende
Veränderungen im Blut ausgelöst werden, die
reversibel sind:
Leukopenien, Thrombopenien, Anämien, Leukozytosen,
Eosinophilie,
atypische Lymphozyten und toxische Granulationen der Granulozyten.
Diese Nebenwirkungen treten vorwiegend bei Langzeittherapie auf.
- Schwere akute Überempfindlichkeitserscheinungen; sie
können
sich äußern als: Gesichtsödem,
Zungenschwellung, innere
Kehlkopfschwellung mit Einengung der Luftwege, Herzjagen, Luftnot,
(Atemnot), Blutdruckabfall bis hin zu bedrohlichem Schock. Beim
Auftreten dieser Erscheinungen ist unter Umständen sofortige
ärztliche Hilfe erforderlich.
- schwere Hauterscheinungen mit lebensbedrohlichen Allgemeinreaktionen
(wie z. B. exfoliative Dermatitis, Stevens-Johnson-Syndrom)
Sehr seltene unerwünschte Wirkungen (< 1/10000)
Oral:
- Heiserkeit, Schluckbeschwerden
- Nach längerer hochdosierter Therapie mit Minocyclin sind
schwärzliche Verfärbungen der Nägel
beschrieben worden.
- Einzelfall: Auftreten eines Tonsillenkarzinoms unter Langzeittherapie
mit Minocyclin
