Das Antibiotikum Nalidixinsäure ist
ein Gyrase-Hemmer der 1. Generation. Durch die Hemmung der bakteriellen
Gyrase (Topoisomerase II) verhindert die Substanz die erforderliche
Entdrillung und Verdrillung der DNA in der Bakterienzelle, was bei
empfindlichen Bakterien zum Zusammenbruch des Stoffwechsels führt.
Nalidixinsäure wirkt bakterizid auf wenige aerobe gramnegative
Bakterien und besitzt ein schmales Wirkspektrum.
Wirkungsmechanismus
Nalidixinsäure gehört
zu den Gyrasehemmern der 1. Generation. Diese sind gekennzeichnet durch
vergleichsweise schmales Wirkungsspektrum, rasche Resistenzentwicklung
und geringe Gewebegängigkeit.
Bei systemischen Infektionen kann Nalidixinsäure wegen zu geringer
Plasmaspiegel nicht eingesetzt werden. Antibakterielle Konzentrationen
werden nur im Harn erreicht, so daß Nalidixinsäure nur bei
akuten Hohlrauminfekten der ableitenden Harnwege indiziert ist. Die
Wirksamkeit der Substanz in Abhängigkeit vom pH-Wert wird
unterschiedlich beurteilt. Es wurde berichtet, daß
Nalidixinsäure bei pH 5 bis 6,5 ihr Wirkungsoptimum besitzt und
bei pH 8 zwei bis vierfach höhere Hemmkonzentrationen resultieren.
Andere Autoren beschreiben die Wirksamkeit von Nalidixinsäure als
unabhängig vom pH-Wert.
Die antibakterielle Wirkung von Nalidixinsäure ist auf
proliferierende Bakterien beschränkt. In sehr geringen
Konzentrationen wirkt Nalidixinsäure nur bakteriostatisch. Durch
Blockade der RNA-oder Proteinbiosynthese (z.B. vorherige Gabe von
Chloramphenicol) wird die bakterizide Wirkung von Nalidixinsäure
aufgehoben und die Substanz wirkt nur bakteriostatisch. Zusätzlich
wird eine Erhöhung der Membranpermeabilität durch
Nalidixinsäure diskutiert.
Es besteht komplette Kreuzresistenz zu den anderen Vertretern der
Gyrasehemmern der 1. Generation, teilweise auch zu den der 2.
Generation. Bei den Gyrasehemmern der 1. Generation tritt eine
Resistenzentwicklung relativ rasch ein (one-step-mutation).
Mehr zum Wirkmechanismus von Gyrasehemmern findet sich hier
Gegenanzeigen
(Kontraindikationen)
Im
Folgenden sind absolute Gegenanzeigen (Situationen in denen der
Arzneistoff auf keinen Fall verabreicht werden sollte) und relative
Gegenanzeigen (Situationen in denen der Arzneistoff nur mit Vorsicht
verabreicht werden sollte) aufgelistet. Für
genauere Informationen bzw.
Antworten auf Ihre Fragen nutzen Sie bitte das Forum
oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker.
Absolute Gegenanzeigen
Glucose-6-Phosphat-Dehydrogenasemangel;
Kreatininclearance unter 10 ml/min;
Neugeborene und Säuglinge; da es wegen metabolischer Unreife zu
einer metabolischen Azidose kommen kann, sowie Knorpelschädigungen
hervorgerufen werden können.
Schwangerschaft;
Stillzeit;
Die Anwendung von Nalidixinsäure in der Schwangerschaft und
Stillzeit sollte unterbleiben, da in Tierexperimenten eine
Wachstumsstörung der Feten unter Therapie von Gyrasehemmern
beobachtet wurde.
Epilepsie;
Überempfindlichkeit gegen Nalidixinsäure oder Chinolone
Relative Gegenanzeigen
Lebererkarankungen; Bei Lebererkrankungen sollte Nalidixinsäure nur unter Abwägung der Risiken gegeben werden.
Zerebrale Arteriosklerose; Bei zerebraler Arteriosklerose ist äußerste Zurückhaltung geboten.
Nebenwirkungen
(unerwünschte
Wirkungen)
Es handelt sich hier um eine
vollständige
Liste der Nebenwirkungen, für genauere Informationen bzw.
Antworten auf Ihre Fragen nutzen Sie bitte das Forum
oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker.
Seltene unerwünschte Wirkungen (< 1%)
Muskelschmerzen, Kopfschmerzen, Verwirrtheitszustände,
Depressionen, Psychosen, Krämpfe (Vorsicht bei Epileptikern),
intrakranielle Druckerhöhung (u.a. bei Säuglingen),
Cholestase;
Unerwünschte Wirkungen, ohne Angabe der Häufigkeit
Polyneuropathien, Photosensibilisierung, hämolytische Anämie
(insbesondere bei Glucose-6-Phosphat-Dehydrogenase-Mangel), Leukopenie,
Thrombozytopenie; Bei Kindern und Erwachsenen mit Niereninsuffizienz
kann Nalidixinsäure eine metabolische Acidose hervorrufen. Bei
Kindern unter 1 Jahr kann Nalidxinsäure Krämpfe oder
Erhöhung des Schädelinnendrucks auslösen. Die
Erscheinungen klingen nach Absetzen des Medikaments wieder ab.
