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Naloxon ist ein Opioid-Antagonist und
gehört mit Naltrexon zu den reinen Opioidantagonisten, die als
kompetitive Antagonisten an allen Opioidrezeptoren wirken. Damit heben
sie die Wirkungen, die durch Opioide verursacht werden, teilweise oder
ganz auf.
Wirkungsmechanismus
Neben dem aufsteigenden System, das
Schmerzreize aus der Peripherie in das Zentralnervensystem vermittelt,
gibt es ein absteigendes, antinozizeptives System, das Schmerzhemmung
bewirkt. Durch Erschwerung der synaptischen Verarbeitung von
Schmerzimpulsen setzt dieses System die Schmerzempfindung herab. Die
Aktivierung dieses antinozizeptiven Systems erfolgt durch endogene
Opioid-Peptide, die Opioid-Rezeptoren stimulieren. Diese sind in
unterschiedlicher Dichte sowohl prä- als auch postsynaptisch
im zentralen und peripheren Nervensystem zu finden. Es wurden 4
Rezeptortypen postuliert, deren Aktivierung folgende Wirkungen
hervorruft:
- μ-Rezeptor: Analgesie, Atemdepression, Euphorie,
Abhängigkeit;
- κ-Rezeptor: Analgesie, Sedierung, Miosis;
- δ-Rezeptor: Modulation des μ-Rezeptor, Analgesie,
Atemdepression, Dysphorie, Halluzinationen;
- σ-Rezeptor: psychotomimetische Effekte, Tachykardie,
Hypertonus.
Die Stimulation der Opioid-Rezeptoren durch endogene Opioid-Peptide
(β-Endorphin, Dynorphine, Met- und Leu-Enkephalin) sowie durch
exogene Opioide (Morphin etc.) vermittelt über eine
Adenylatcyclase-Hemmung die oben beschriebenen Wirkungen.
Reine Opioid-Antagonisten besitzen ebenfalls eine hohe
Affinität zu Opioid-Rezeptoren, allerdings ohne intrinsische
Aktivität. Sie verdrängen kompetitiv die vollen
Agonisten aus der Rezeptorbindung und heben so deren Wirkungen auf.
Therapeutisch eingesetzte reine Opioid-Antagonisten sind Naloxon und
Naltrexon. Daneben erhielt man durch Abwandlung der
Morphin-Molekülstruktur Verbindungen mit teilweise
agonistischer und antagonistischer Wirkungskomponente. Zu diesen
Substanzen zählen z.B. Pentazocin, Nalbuphin und Buprenorphin.
Das halbsynthetische Morphin-Derivat Naloxon ist ein
spezifischer Opioid-Antagonist mit kompetitiver Wirkung an den
Opioid-Rezeptoren. Naloxon besitzt die größte
Affinität zum μ-Rezeptor. Durch seine sehr hohe
Affinität zu den Rezeptorbindungsstellen verdrängt
Naloxon sowohl Opioid-Agonisten als auch partielle Antagonisten wie
Pentazocin, aber auch Nalorphin. Naloxon wirkt nicht den durch
Hypnotika oder andere Nichtopioide verursachten
zentralnervösen Dämpfungszuständen entgegen
und besitzt nicht die agonistischen oder morphinähnlichen
Eigenschaften anderer Opioid-Antagonisten. Selbst hohe Dosen (die
zehnfache übliche therapeutische Dosis) verursachen eine
unwesentliche Analgesie, nur leichte Schläfrigkeit und keine
Atemdepression, psychotomimetische Effekte,
Kreislaufveränderungen oder Miosis. In Abwesenheit von
Opioiden oder agonistischen Effekten anderer Opioid-Antagonisten zeigt
Naloxon im Wesentlichen keine pharmakologische Eigenwirkung. Da
Naloxon, im Gegensatz zu Nalorphin, die durch andere Wirkstoffe
verursachte Atemdepression nicht verschlimmert, kann es auch zur
Differentialdiagnose eingesetzt werden. Naloxon induziert keine
Toleranz und führt nicht zu psychischer oder physischer
Abhängigkeit.
Bei Opioid-Abhängigkeit verstärkt Naloxon die
Symptome der physischen Abhängigkeit. Bei
intravenöser Verabreichung sind die pharmakologischen
Wirkungen von Naloxon gewöhnlich innerhalb von 2 Minuten
sichtbar. Die Dauer der antagonistischen Wirkung ist
dosisabhängig, beträgt aber gewöhnlich 1-4
Stunden. Eine wiederholte Gabe ist von der Dosis, Art und
Anwendungsform des Opioids, das antagonisiert werden soll,
abhängig.
Gegenanzeigen
(Kontraindikationen)
Im
Folgenden sind absolute Gegenanzeiegn (Situationen in denen der
Arzneistoff auf keinen Fall verabreicht werden sollte) und relative
Gegenanzeigen (Situationen in denen der Arzneistoff nur mit Vorsicht
verabreicht werden sollte) aufgelistet. Für
genauere Informationen bzw.
Antworten auf Ihre Fragen nutzen Sie bitte das Forum
oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker.
Absolute
Gegenanzeigen
- Überempfindlichkeit gegen Naloxon
Relative Gegenanzeigen
- Patienten, eingeschlossen die Neugeborenen von Müttern, die
hohe Opioid-Dosen erhalten haben oder bei denen eine physische
Abhängigkeit von Opioiden vorliegt oder vermutet wird (Gefahr
des Auftretens von Entzugssymptomen)
- vorbestehende Erkrankungen des Herz-Kreislauf-Systems
- Patienten nach Aufnahme von kardiotoxischen Substanzen
- Schwangerschaft
- Stillzeit
Nebenwirkungen
(unerwünschte
Wirkungen)
Es handelt sich hier um eine
vollständige
Liste der bekannten Nebenwirkungen, für genauere Informationen
bzw.
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oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker.
Sehr häufige unerwünschte Wirkungen (> 1/10) - Übelkeit
