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Nebivolol


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Nebivolol

Formel Nebivolol

Wirkstoffklasse

  • β-Rezeptorenblocker (Betablocker)
  • Antihypertensivum

Fertigpräparate

  • Nebilet®
  • Nebivolol-Actavis®
  • Nebivolol AL®
  • Nebivolol STADA®
  • Nebivolol Teva®
     

Wirkung

Zaleplon ist eine Benzodiazepin-verwandte Substanz vom Pyrazolopyrimidin-Typ.
Zaleplon ist indiziert zur Kurzzeitbehandlung von Einschlafstörungen von klinisch bedeutsamem Schweregrad. Wegen seiner kurzen Halbwertszeit soll Zaleplon ein schnelles Einschlafen und erholtes Aufwachen mit nur minimalen Nebenwirkungen bewirken.


Wirkungsmechanismus

Allgemeine Informationen zum Wirkmechanismus der Betablocker finden sich hier.

Es vereint zwei pharmakologische Wirkungen:
- Nebivolol ist ein lipophiler kompetitiver und selektiver beta1-Rezeptorenblocker. Dieser Effekt wird dem SRRR-Enantiomer (D-Enantiomer) zugeschrieben.
- Es hat milde vasodilatierende Eigenschaften, möglicherweise durch eine Wechselwirkung mit dem L-Arginin/Stickoxid-Stoffwechselweg mit einer erhöhten endothelialen Stickstoffmonoxid (NO)-Produktion. Dieser Effekt wird dem L-Enantiomer zugeschrieben.
Einmalige und wiederholte Gabe von Nebivolol reduziert Herzfrequenz und Blutdruck in Ruhe und bei Belastung, sowohl bei normotensiven als auch bei hypertonen Patienten. Die antihypertensive Wirkung bleibt bei Langzeitbehandlung erhalten. Während der akuten und chronischen Behandlung mit Nebivolol bleibt die Funktion des linken Ventrikels erhalten.
In therapeutischen Dosen tritt kein alpha-adrenerger Antagonismus auf. In vitro- und In vivo-Untersuchungen an Tieren haben gezeigt, dass Nebivolol keine intrinsische sympathometische Aktivität aufweist. In vitro- und In vivo-Experimente an Tieren haben gezeigt, dass Nebivolol in pharmakologischen Dosen keine membranstabilisierende Wirkung hat. Weiterhin konnte in tierexperimentellen und humanpharmakologischen Untersuchungen gezeigt werden, dass Nebivolol in therapeutisch relevanten Dosen keine Affinität zu alpha-Rezeptoren, Serotonin-, Histamin-, Dopamin- und Muskarin-Rezeptoren aufweist.
Bei gesunden Probanden hat Nebivolol keine signifikante Wirkung auf die maximale Belastungsfähigkeit oder die Ausdauer.


Gegenanzeigen (Kontraindikationen)

Im Folgenden sind absolute Gegenanzeiegn (Situationen in denen der Arzneistoff auf keinen Fall verabreicht werden sollte) und relative Gegenanzeigen (Situationen in denen der Arzneistoff nur mit Vorsicht verabreicht werden sollte) aufgelistet. Für genauere Informationen bzw. Antworten auf Ihre Fragen nutzen Sie bitte das Forum oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker.

Absolute Gegenanzeigen

- Überempfindlichkeit gegenüber Nebivolol
- Leberinsuffizienz oder Einschränkung der Leberfunktion: Es liegen nur eingeschränkte Daten vor.
- Akute Herzinsuffizienz, kardiogener Schock oder Episoden einer Dekompensation der Herzinsuffizienz, die eine i.v.-Therapie mit inotropen Wirkstoffen erfordern.
- unbehandelte Herzinsuffizienz
- Sick-Sinus-Syndrom einschließlich SA-Block
- AV-Block 2. und 3. Grades (ohne Herzschrittmacher)
- Bronchospasmen und Asthma bronchiale in der Anamnese
- unbehandeltes Phäochromozytom
- metabolische Azidose
- Bradykardie (Herzfrequenz unter 60 Schlägen pro Minute vor Therapiebeginn)
- Hypotonie (systolischer Blutdruck <90 mmHg)
- schwere periphere Durchblutungsstörungen

Relative Gegenanzeigen

- unbehandelte Stauungsinsuffizienz: Im Allgemeinen sollten Beta-Rezeptorenblocker solange nicht eingesetzt werden, bis der Zustand der Patienten stabilisiert ist.
- Beta-Rezeptorenblocker sollten mit Vorsicht angewendet werden bei:
-- peripheren Durchblutungsstörungen (Morbus Raynaud oder Raynaud-Syndrom, Claudicatio intermittens), da Verschlechterungen dieser Erkrankungen eintreten können
-- AV-Block 1. Grades wegen der negativen Wirkung der Beta-Rezeptorenblocker auf die Überleitungszeit
-- Patienten mit Prinzmetal-Angina, aufgrund ungehinderter Alpha-Rezeptor-vermittelter Vasokonstriktion der Koronararterien
-- chronisch obstruktiven Atemwegserkrankungen, da die Atemwegskonstriktion verstärkt werden kann.
- Psoriasis in der Anamnese: Beta-Rezeptorenblocker nur nach sorgfältiger Abwägung.
- Diabetiker: Nebivolol beeinflusst nicht die Glucosespiegel von Diabetikern. Trotzdem ist bei Diabetikern Vorsicht geboten, da Nebivolol bestimmte Zeichen einer Hypoglykämie (Tachykardie, Palpitation) maskieren kann.
- Schwangerschaft
- Stillzeit

Nebenwirkungen (unerwünschte Wirkungen)

Es handelt sich hier um eine vollständige Liste der bekannten Nebenwirkungen, für genauere Informationen bzw. Antworten auf Ihre Fragen nutzen Sie bitte das Forum oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker.


Unerwünschte Wirkungen, ohne Angabe der Häufigkeit
Folgende Nebenwirkungen sind bei einigen Beta-Rezeptorenblockern berichtet worden:
- Halluzinationen
- Psychosen
- Verwirrung
- kalte/zyanotische Extremitäten
- Raynaud-Syndrom
- Trockene Augen
- oculomucokutane Toxizität vom Practolol-Typ

Sehr häufige unerwünschte Wirkungen (> 1/10)

Chronische Herzinsuffizienz:
- Bradykardie
- Schwindel

Häufige unerwünschte Wirkungen (> 1/100)

Hyperonie:
- Kopfschmerzen
- Schwindel
- Müdigkeit
- Parästhesien

- Diarrhoe
- Obstipation
- Übelkeit
- Dyspnoe
- Ödeme
Chronische Herzinsuffizienz:
- Verschlechterung der Herzinsuffizienz
- Orthostatische Hypotonie
- Arzneimittelunverträglichkeit
- AV-Block 1. Grades
- Ödeme in den Beinen

Gelegentliche unerwünschte Wirkungen (> 1/1000)

Hypertonie:
- Bradykardie
- verlangsamte AV-Überleitung/AV-Block
- Hypotonie
- Herzinsuffizienz
- (Verstärkung einer) Claudicatio intermittens
- Sehstörungen
- Impotenz
- Depressionen
- Alpträume
- Dyspepsie
- Flatulenz
- Erbrechen
- Bronchospasmen
- Pruritus
- erythematöse Hautreaktionen

Sehr seltene unerwünschte Wirkungen (< 1/10000)

Hypertonie:
- Synkope
- Angioneurotisches Ödem, Verschlimmerung einer Psoriasis