Omeprazol

Wirkstoffklasse Protonenpumpenhemmer (PPI) Ulkustherapeutikum

Fertigpräparate (Auswahl) Omep® Antra MUPS® Gastracid® Ulnor®

Wirkung

Omeprazol ist ein Protonenpumpenhemmer, der durch Inaktivierung des Enzyms K+/H+-ATPase die Magensäuresekretion hemmt. Eingesetz wird Omeprazol bei Magen- und Zwölffingerdarmgeschwüren (auch wenn dieses durch nichtsteroidale Antiphlogistika induziert ist), Refluxösophagitis, Zollinger-Ellison-Syndrom und in Kombination zur Beseitigung des Erregers Helicobacter pylori.

Wirkungsmechanismus

Allgemeine Informationen zum Wirkmechanismus der Protonenpumpenhemmer finden sich hier.

Der Protonenpumpenhemmer Omeprazol hemmt die Säuresekretion der Belegzellen (Parietalzellen) des Magens.
Omeprazol ist ein Prodrug. Die eigentliche Wirksubstanz, das Sulfenamid, hemmt nach der nicht kompetitiven Bindung direkt und dosisabhängig das Enzym H+/K+-ATPase (Protonenpumpe), das in der Belegzelle für die Sekretion der Magensäure verantwortlich ist. Durch diesen Mechanismus, der von Histamin-H2-, Muskarin-M1- oder auch gastrinergen Rezeptoren unabhängig ist, unterscheidet sich Omeprazol von anderen Säurehemmstoffen.
Der letzte Schritt des säurebildenden Vorgangs wird gehemmt, d.h. die basale und stimulierbare intragastrischen Acidität wird reduziert, unabhängig vom primären Stimulus. Omeprazol vermindert nicht nur den Säuregrad (pH), sondern auch das Totalvolumen der zu bildenden Magenflüssigkeit, darüber hinaus hemmt es den Pepsinogen-Ausstoß. Diese Veränderung ist nicht so ausgeprägt wie die Wirkung auf die Magensäurebildung.
Als schwache Base reichert sich Omeprazol im sauren Bereich der Parietalzelle an und wird erst durch Protonisierung als Hemmstoff der H+/K+-ATPase wirksam.
Bei einem pH-Wert von unter 4 entsteht durch Protonisierung verstärkt die eigentliche Wirksubstanz, das Sulfenamid, dessen intrazelluläre Halbwertszeit länger ist und deshalb nicht der Plasmahalbwertszeit der Omeprazol-Base entspricht. Das Sulfenamid bindet an die H+/K+-ATPase und hemmt deren Aktivität irreversibel, d.h. erst nach Neusynthese der H+/K+-ATPase kann das Enzym seine physiologische Rolle wieder übernehmen. Die Hemmung des Enzymsystems und die damit verbundene Erhöhung des pH-Wertes verhindern eine Überladung der Zelle mit Omeprazol.
Ist das Enzymsystem gehemmt und der pH-Wert erhöht, wird sich weniger Omeprazol anreichern bzw. umwandeln.
In der Langzeitbehandlung verursacht Omeprazol als Resultat der Säuresekretionshemmung einen mäßigen Gastrinanstieg. Eine leichte bis mäßige Vermehrung der ECL-Zellen wurde während der Langzeitanwendung beobachtet. Karzinoide, wie sie in Tierexperimenten gefunden wurden, wurden bisher beim Menschen nicht beobachtet.
Eine auf beliebige Art, z. B. auch durch Anwendung von Protonenpumpenhemmern, bewirkte Abnahme des Magensäuregehalts erhöht die Anzahl der normalerweise im Magen-Darm-Trakt vorhandenen Bakterien. Eine Behandlung mit säurereduzierenden Arzneimitteln kann zu einem leicht erhöhten Risiko für Magen-Darm-Infektionen, z. B. durch Salmonellen oder Campylobacter, führen.
Klinische Studien haben gezeigt, dass die Anwendung von Omeprazol in den empfohlenen Kombinationen eine Eradikationsrate von über 80 % bei Patienten mit Duodenalulzera erzielt. Unterschiedliche örtliche Resistenzlagen und Therapieempfehlungen sollten jedoch bei der Auswahl der Kombinationen beachtet werden. Klinische Studien haben weiterhin gezeigt, dass nach einer erfolgreichen Eradikation die Rezidivneigung von Duodenalulzera außergewöhnlich gering ist. Entsprechendes gilt auch für Magenulzera, für welche jedoch weitaus weniger Daten vorliegen.
Die spezielle Datenlage zu den empfohlenen Tripelschemata ist für das Magenulkus jedoch im Vergleich zum Duodenalulkus als sehr begrenzt zu betrachten.

Gegenanzeigen (Kontraindikationen)

Im Folgenden sind absolute Gegenanzeiegn (Situationen in denen der Arzneistoff auf keinen Fall verabreicht werden sollte) und relative Gegenanzeigen (Situationen in denen der Arzneistoff nur mit Vorsicht verabreicht werden sollte) aufgelistet. Für genauere Informationen bzw. Antworten auf Ihre Fragen nutzen Sie bitte das Forum oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker.

Absolute Gegenanzeigen
- bekannte Überempfindlichkeit gegenüber Omeprazol

Relative Gegenanzeigen
- Schwangerschaft
- Stillzeit

Nebenwirkungen (unerwünschte Wirkungen)

Es handelt sich hier um eine vollständige Liste der bekannten Nebenwirkungen, für genauere Informationen bzw. Antworten auf Ihre Fragen nutzen Sie bitte das Forum oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker.

- Mundtrockenheit
- Stomatitis
- Candidiasis
- Pankreatitis
- Hepatitis mit oder ohne Gelbsucht
- Leberversagen (bei Patienten mit vorbestehender schwerer Lebererkrankung)
- Encephalopathie (bei Patienten mit vorbestehender schwerer Lebererkrankung)
- Veränderungen des Blutbildes
- reversible Thrombozytopenie
- Leukopenie
- Panzytopenie
- Agranulozytose
- Stevens-Johnson-Syndrom
- toxische epidermale Nekrolyse
- (interstitielle) Nephritis
- Erregungszustände und Depression (bei schwer kranken oder älteren Patienten)
- Urtikaria
- erhöhte Temperatur
- Fieber
- Angioödem
- Bronchokonstriktion
- allergischer Schock
- allergische Vaskulitis
- Hyponatriämie
- Gynäkomastie