Oseltamivir

Wirkstoffklasse Virustatikum Neuraminidase-Hemmer

Fertigpräparate Tamiflu®

Wirkung

Oseltamivir wird zur Prophylaxe und Behandlung der Influenza bei Erwachsenen und Kindern ab 1 Jahr eingesetzt. Die Wirkung beruht auf einer Hemmung der viralen Neuraminidase durch den aktiven Metaboliten Oseltamivircarboxylat. Durch die Enzymhemmung wird die Freisetzung infektiöser Viren aus infizierten Zellen behindert.

Wirkungsmechanismus

Neuraminidase-Hemmstoffe binden selektiv und kompetitiv an das aktive Zentrum der Neuraminidase, dem wichtigsten Oberflächenantigen der Influenzaviren. Dieses für die Replikation von Influenza-Viren essentielle Glykoprotein unterstützt die Freisetzung von neu gebildeten Viren aus infizierten Zellen. Es spaltet Sialinsäure aus Glykoproteinkonjugaten innerhalb der Zellwand ab, so dass die Virionen aus der Wirtszelle freigesetzt werden. Außerdem wird mit Hilfe der Neuraminidase der Zugang des Virus durch den Mucus zur Oberfläche der Epithelzellen erleichtert und eine Virusinfektion von anderen Zellen ermöglicht. Durch die kompetitive Hemmung der Neuraminidase von Influenza A- und B-Viren wird deren weitere Ausbreitung im Körper behindert.
Oseltamivir ist ein Prodrug des aktiven Metaboliten Oseltamivircarboxylat, einem selektiven Inhibitor der Neuraminidasen von Influenza A- und B-Viren. Durch die Neuraminidase-Hemmung wird die Freisetzung von neu gebildeten Viruspartikeln aus infizierten Zellen und damit die weitere Verbreitung infektiöser Viren im Körper behindert. Damit kann der Infektionszyklus durchbrochen werden. Die IC50-Werte für Oseltamivir für die Neuraminidase von klinisch isolierter Influenz A lagen in Studien zwischen 0,1 nM und 1,3 nM und von Influenza B bei 2,6 nM. Höhere IC50-Werte für Influenza B bis zu einem Medianwert von 8,5 nM wurden ebenfalls beobachtet.

Gegenanzeigen (Kontraindikationen)

Im Folgenden sind absolute Gegenanzeiegn (Situationen in denen der Arzneistoff auf keinen Fall verabreicht werden sollte) und relative Gegenanzeigen (Situationen in denen der Arzneistoff nur mit Vorsicht verabreicht werden sollte) aufgelistet. Für genauere Informationen bzw. Antworten auf Ihre Fragen nutzen Sie bitte das Forum oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker.

Absolute Gegenanzeigen
Überempfindlichkeit gegenüber Oseltamivir

Relative Gegenanzeigen
- schwere Nierenfunktionsstörung
- Schwangerschaft und Stillzeit
- Kinder unter 1 Jahr
- Es liegen keine Daten hinsichtlich Unbedenklichkeit und Wirksamkeit bei Patienten vor, deren schlechter oder instabiler Gesundheitszustand eine Krankenhauseinweisung erforderlich machen könnte.
- Die Unbedenklichkeit und Wirksamkeit von Oseltamivir zur Prophylaxe oder Therapie bei immunsupprimierten Patienten sind noch nicht gesichert.
- Die Wirksamkeit von Oseltamivir zur Therapie bei Patienten mit chronischen kardialen und/oder respiratorischen Erkrankungen ist noch nicht gesichert. Es wurde jedoch in Studien kein Unterschied in der Inzidenz von Komplikationen zwischen Behandlungs- und Placebo-Gruppen beobachtet.

Nebenwirkungen (unerwünschte Wirkungen)

Es handelt sich hier um eine vollständige Liste der bekannten Nebenwirkungen, für genauere Informationen bzw. Antworten auf Ihre Fragen nutzen Sie bitte das Forum oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker.

Nach Markteinführung berichtete Nebenwirkungen:
- schwere Hautreaktionen, inklusive Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse und Erythema multiforme
- Störungen des hepatobiliären Systems, darunter Hepatitis und erhöhte Leberenzyme bei Patienten mit Influenza-ähnlicher Erkrankung. Diese Fälle beinhalten auch tödlich verlaufende fulminante Hepatitis/Leberversagen.