Wirkstoffklasse
- Virustatikum
- Neuraminidase-Hemmer
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Fertigpräparate
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Wirkung
Oseltamivir wird zur Prophylaxe und
Behandlung
der Influenza bei Erwachsenen und Kindern ab 1 Jahr eingesetzt. Die
Wirkung beruht auf einer Hemmung der viralen Neuraminidase durch den
aktiven Metaboliten Oseltamivircarboxylat. Durch die Enzymhemmung wird
die Freisetzung infektiöser Viren aus infizierten Zellen
behindert.
Wirkungsmechanismus
Neuraminidase-Hemmstoffe binden selektiv
und
kompetitiv an das aktive Zentrum der Neuraminidase, dem wichtigsten
Oberflächenantigen der Influenzaviren. Dieses für die
Replikation von Influenza-Viren essentielle Glykoprotein
unterstützt die Freisetzung von neu gebildeten Viren aus
infizierten Zellen. Es spaltet Sialinsäure aus
Glykoproteinkonjugaten innerhalb der Zellwand ab, so dass die Virionen
aus der Wirtszelle freigesetzt werden. Außerdem wird mit
Hilfe
der Neuraminidase der Zugang des Virus durch den Mucus zur
Oberfläche der Epithelzellen erleichtert und eine
Virusinfektion
von anderen Zellen ermöglicht. Durch die kompetitive Hemmung
der
Neuraminidase von Influenza A- und B-Viren wird deren weitere
Ausbreitung im Körper behindert.
Oseltamivir ist ein Prodrug des aktiven Metaboliten
Oseltamivircarboxylat, einem selektiven Inhibitor der Neuraminidasen
von Influenza A- und B-Viren. Durch die Neuraminidase-Hemmung wird die
Freisetzung von neu gebildeten Viruspartikeln aus infizierten Zellen
und damit die weitere Verbreitung infektiöser Viren im
Körper
behindert. Damit kann der Infektionszyklus durchbrochen werden. Die
IC50-Werte für Oseltamivir für die Neuraminidase von
klinisch
isolierter Influenz A lagen in Studien zwischen 0,1 nM und 1,3 nM und
von Influenza B bei 2,6 nM. Höhere IC50-Werte für
Influenza B
bis zu einem Medianwert von 8,5 nM wurden ebenfalls beobachtet.
Gegenanzeigen
(Kontraindikationen)
Im
Folgenden sind absolute Gegenanzeiegn (Situationen in denen der
Arzneistoff auf keinen Fall verabreicht werden sollte) und relative
Gegenanzeigen (Situationen in denen der Arzneistoff nur mit Vorsicht
verabreicht werden sollte) aufgelistet. Für
genauere Informationen bzw.
Antworten auf Ihre Fragen nutzen Sie bitte das Forum
oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker.
Absolute Gegenanzeigen
Überempfindlichkeit
gegenüber Oseltamivir
Relative Gegenanzeigen
- schwere Nierenfunktionsstörung
- Schwangerschaft und Stillzeit
- Kinder unter 1 Jahr
- Es liegen keine Daten hinsichtlich Unbedenklichkeit und Wirksamkeit
bei Patienten vor, deren schlechter oder instabiler Gesundheitszustand
eine Krankenhauseinweisung erforderlich machen könnte.
- Die Unbedenklichkeit und Wirksamkeit von Oseltamivir zur Prophylaxe
oder Therapie bei immunsupprimierten Patienten sind noch nicht
gesichert.
- Die Wirksamkeit von Oseltamivir zur Therapie bei Patienten mit
chronischen kardialen und/oder respiratorischen Erkrankungen ist noch
nicht gesichert. Es wurde jedoch in Studien kein Unterschied in der
Inzidenz von Komplikationen zwischen Behandlungs- und Placebo-Gruppen
beobachtet.
Nebenwirkungen (unerwünschte
Wirkungen)
Es
handelt sich hier um eine
vollständige
Liste der bekannten Nebenwirkungen, für genauere Informationen
bzw.
Antworten auf Ihre Fragen nutzen Sie bitte das Forum
oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker.
Unerwünschte
Wirkungen, ohne Angabe der Häufigkeit
Influenza-Prohylaxe:
- Schmerzen, Rhinorrhoe, Dyspepsie, Infektionen der oberen Atemwege
Nach Markteinführung berichtete Nebenwirkungen:
-
Dermatitis, Ausschlag, Ekzem, Urtikaria, angioneurotisches
Ödem,
Überempfindlichkeitsreaktionen einschließlich
anaphylaktische/anaphylaktoide Reaktionen.
- Wahnvorstellungen und Selbstverletzungen (Kausalität nicht
gesichert)
-
Krampfanfälle und psychiatrische Ereignisse, wie
Bewusstseinstrübung,
abnormales Verhalten, Halluzinationen und Delirium. In seltenen
Fällen
führte das Delirium zu Verletzungen durch Unfälle
oder zum Tod. Diese
Symptome wurden hauptsächlich bei Kindern und Jugendlichen
berichtet,
traten oft unvermittelt auf und klangen schnell wieder ab.
Krampfanfälle und psychiatrische Symptome wurden auch bei
Patienten mit
Influenza gemeldet, die kein Oseltamivir eingenommen
hatten.
- Diplopie, Gesichtsfeldveränderungen, Augenschmerzen und
Verschwommensehen
Sehr
häufige unerwünschte Wirkungen (> 1/10)
- Influenza-Prophylaxe:
Kopfschmerzen
- Influenza-Therapie bei Kindern: Erbrechen
- Influenza-Prophylaxe bei Kindern: Erbrechen
Häufige
unerwünschte Wirkungen (> 1/100)
-
Influenza-Therapie: Erbrechen, Übelkeit, Diarrhoe,
Bauchschmerzen,
(akute) Bronchitis, Benommenheit, Kopfschmerzen, Schlaflosigkeit
-
Influenza-Therapie bei Kindern: Diarrhoe, Bauchschmerzen,
Übelkeit,
Otitis media, Pneumonie, Sinusitis, Bronchitis, Asthma (inkl.
Verschlechterung), Nasenbluten, Erkrankungen des Ohrs und Tommelfells,
Dermatitis, Lymphadenopathie, Konjunktivitis
- Influenza-Prophylaxe: Erbrechen, Übelkeit, Diarrhoe,
Bauchschmerzen, Husten, Benommenheit, Abgeschlagenheit, Schlaflosigkeit;
- Influenza-Prohylaxe bei Kindern:
Durchfall, Otitis media, Bauchschmerzen, Asthma (incl. Verschlimmerung
von Asthma), Übelkeit, Nasenbluten
Gelegentliche
unerwünschte Wirkungen (> 1/1000)
- Influenza-Therapie: Husten,
Abgeschlagenheit, Schwindel
- Influenza-Prophylaxe: Bronchitis, Schwindel
Seltene
unerwünschte Wirkungen (> 1/10000)
Nach Markteinführung
berichtete Nebenwirkungen:
gastrointestinale Blutungen und hämorrhagische Colitis
Sehr seltene
unerwünschte Wirkungen (< 1/10000)
Nach Markteinführung berichtete
Nebenwirkungen:
- schwere Hautreaktionen, inklusive Stevens-Johnson-Syndrom, toxische
epidermale Nekrolyse und Erythema multiforme
-
Störungen des hepatobiliären Systems, darunter
Hepatitis und erhöhte
Leberenzyme bei Patienten mit Influenza-ähnlicher Erkrankung.
Diese
Fälle beinhalten auch tödlich verlaufende fulminante
Hepatitis/Leberversagen.
