Oxycodon, ein Dihydromorphin-Derivat,
zeigt Opiatrezeptor-agonistische Eigenschaften. Es sollte
ausdrücklich nur zur Langzeitbehandlung starker und sehr
starker
Schmerzen angewendet werden. Es ist nicht als Mittel der Wahl
für
Drogenabhängige einzusetzen, deren Schmerztherapie sollte z.
B.
mit nicht-steroidalen Antiphlogistika und lokalen Anästhetika
oder
Erhöhung der Methadondosis behandelt werden. Oxycodon kann
Atemdepression, Miosis, Krämpfe der Bronchialmuskeln und
Krämpfe der glatten Muskulatur hervorrufen sowie den
Hustenreflex
dämpfen
Wirkungsmechanismus
Allgemeine Informationen zum
Wirkmechanismus der Narkoanalgetika finden sich hier.
Oxycodon
ist ein halbsynthetisches Dihydromorphin-Derivat. Aufgrund gut
kontrollierter klinischer Studien entsprechen 10-13 mg Oxycodon
hydrochlorid etwa 20 mg Morphinsulfat jeweils bei retardierter
Freisetzung. 30 mg oral verabreichtes Oxycodon entspricht 10 mg Morphin
i.m. angewendet. Oxycodon hat eine Affinität zu κ-,
μ-
und δ-Opiat-Rezeptoren in Gehirn und Rückenmark.
Oxycodon
wirkt an diesen Rezeptoren als Opioidagonist ohne antagonistischen
Effekt. Oxycodon besetzt eine Reihe von Opiat-Rezeptoren und reduziert
die Nervenimpulse. Auf zellulärer Ebene vermindert dies die
Kaliumleitfähigkeit, der Natriumeinstrom wird gehemmt, die
Depolarisation wird abgeschwächt. Zusätzlich wird die
Calciumaufnahme in die zentralen Synapsen reduziert, die
Calciumspeicher erschöpft, was die Transmitterfreisetzung
erniedrigt. Oxycodon tritt in Konkurrenz mit physiologischen Substanzen
wie PGE1 und PGE2 bzw. hemmt die Freisetzung bestimmter
Neurotransmitter. Der genauere Wirkungsmechanismus ist noch
ungeklärt. Die Bindung an die Opiat-Rezeptoren ist selektiv
und
durch Antagonisten kompetitiv hemmbar. Die therapeutische Wirkung ist
vorwiegend analgetisch und sedierend. Im Vergleich zu schnell frei
gesetztem Oxycodon, allein oder in Kombination, bewirken die
Retardtabletten für einen erheblich längeren Zeitraum
eine
Schmerzlinderung ohne gesteigerte Nebenwirkungen.
Gegenanzeigen
(Kontraindikationen)
Im
Folgenden sind absolute Gegenanzeiegn (Situationen in denen der
Arzneistoff auf keinen Fall verabreicht werden sollte) und relative
Gegenanzeigen (Situationen in denen der Arzneistoff nur mit Vorsicht
verabreicht werden sollte) aufgelistet. Für
genauere Informationen bzw.
Antworten auf Ihre Fragen nutzen Sie bitte das Forum
oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker.
Absolute
Gegenanzeigen
- Bekannte Überempfindlichkeiten gegen Oxycodon
- schwere Atemdepression mit Hypoxie und/oder Hyperkapnie
- schwere chronisch obstruktive Erkrankungen der Atemwege
- Cor pulmonale
- akutes und schweres Bronchialasthma
- paralytischer Ileus
- akutes Abdomen, verzögerte Magenentleerung
- Schwangerschaft
- Stillzeit
- Kinder unter 12 Jahren
Relative
Gegenanzeigen
- ältere und geschwächte Patienten
- schwere Beeinträchtigung von Lungen-, Leber- und
Nierenfunktion
- Myxödem
- Hypothyreose
- Morbus Addison (Nebennierenrinden-Insuffizienz)
- Intoxikationspsychose (z.B. Alkohol)
- Prostatahypertrophie mit Restharnbildung
- Alkoholismus, Delirium tremens
- bekannte Opioidabhängigkeit
- Pankreatitis
- Zustände mit erhöhtem Hirndruck
- Kreislaufregulationsstörungen
- Epilepsie oder Neigung zu Krampfanfällen
- Einnahme von MAO-Hemmern
- präoperativ und in den ersten 24 Stunden postoperativ
Nebenwirkungen
(unerwünschte Wirkungen)
Es
handelt sich hier um eine
vollständige
Liste der bekannten Nebenwirkungen, für genauere Informationen
bzw.
Antworten auf Ihre Fragen nutzen Sie bitte das Forum
oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker.
Unerwünschte
Wirkungen, ohne Angabe der Häufigkeit
- Atemdepression
- Miosis
- Bronchialspasmen
- Krämpfe der glatten Muskulatur
- Dämpfung des Hustenreflexes
Sehr
häufige unerwünschte Wirkungen (> 1/10)
- Sedierung (Müdigkeit bis Benommenheit), Schwindel,
Kopfschmerzen
- Verstopfung, in Einzelfällen bis hin zum Darmverschluss,
Übelkeit, Erbrechen
- Juckreiz
Häufige
unerwünschte Wirkungen (> 1/100)
- Schwitzen bis hin zum Schüttelfrost
- Asthenie
- verschiedenartige psychische Nebenwirkungen wie
Stimmungsveränderungen (z.B. Angst, Depression, Euphorie)
- Veränderungen in der Aktiviertheit (meist Dämpfung,
ggf.
Antriebsarmut, gelegentlich Erhöhung mit
Unruhezuständen,
Nervosität und Schlafstörungen)
- Veränderungen der Leistungsfähigkeit
(Denkstörungen, Erinnerungslücken,
Sprachstörungen)
- Paraesthesien
- Mundtrockenheit, mit Durstgefühl und Schluckbeschwerden
- Magen-Darm-Beschwerden, Bauchschmerzen, Durchfall, Schluckauf,
Dyspepsie, Appetitabnahme
- Blutdrucksenkung, selten mit Folgesymptomen wie Herzklopfen, Ohnmacht
- Dyspnoe
- Hauterscheinungen wie Hautausschlag
- Beeinträchtigung beim Wasserlassen (Harnverhalt, aber auch
vermehrter Harndrang)
Gelegentliche
unerwünschte Wirkungen (> 1/1000)
- Verletzungen durch Unfälle
- Schmerzen (z.B. Brustschmerzen)
- Ödeme
- Migräne
- physische Abhängigkeit mit Entzugssymptomen
- allergische Reaktionen
- Veränderung der Wahrnehmung (Entpersönlichung,
Halluzinationen, Sehstörungen, Hyperakusis)
- sowohl erhöhte als auch verminderte Muskelspannung,
Hypaesthesie, Koordinationsstörungen, Tremor,
unwillkürliche
Muskelkontraktionen
- Unwohlsein
- Gallenkoliken
- Flatulenz
- Mundgeschwüre, Zahnfleischentzündungen
- Pulsbeschleunigung, Vasodilatation
- vermehrtes Husten, Rachenentzündung, Veränderung
der Stimme
- Schnupfen
- Störungen der Sexualfunktion, verminderte Libido, Impotenz
Seltene
unerwünschte Wirkungen (> 1/10000)
- Gewichtsveränderungen (Abnahme oder Zunahme), gesteigerter
Appetit
- Zellgewebsentzündung, erhöhte
Photosensibilität
- Tränensekretionsstörungen
- epileptische Krampfanfälle, insbesondere bei Patienten mit
Epilepsie oder Neigung zu Krampfanfällen
- Zahnfleischbluten, Zahnveränderungen
- Hämaturie
- Amenorrhoe
- Lymphadenopathie
- Teerstuhl
- trockene Haut, Herpes simplex
- Dehydratation
