Das Antibiotikum Pipemidsäure ist ein
Gyrase-Hemmer der 1. Generation. Durch die Hemmung der bakteriellen
Gyrase (Topoisomerase II) verhindert die Substanz die erforderliche
Entdrillung und Verdrillung der DNA in der Bakterienzelle, was bei
empfindlichen Bakterien zum Zusammenbruch des Stoffwechsels führt.
Pipemidsäure wirkt bakterizid auf wenige aerobe gramnegative
Bakterien und besitzt ein schmales Wirkspektrum.
Wirkungsmechanismus
Allgemeine Informtionen zum Wirkmechanismus von Gyrasehemmern finden sich hier
Pipemidsäure
gehört zu den Gyrasehemmern der 1. Generation. Der
Wirkungsmechanismus beruht auf einer Störung der DNA-Synthese
durch Hemmung der bakteriellen Topoisomerase II (Gyrase). Die
Topoisomerase des menschlichen Organismus wird nicht
beeinträchtigt. Gyrasehemmer der 1. Generation wie Nalidixinsäure
und Pipemidsäure sind gekennzeichnet durch ein vergleichsweise
schmales Wirkungsspektrum, rasche Resistenzentwicklung und geringe
Gewebegängigkeit. Pipemidsäure wirkt bei empfindlichen Keimen
je nach Konzentration bakteriostatisch oder bakterizid.
Wegen seiner pharmakokinetischen Eigenschaften eignet sich
Pipemidsäure nicht zur Behandlung systemischer bakterieller
Infektionen, sondern wird bei Infektionen im Bereich der ableitenden
Harnwege eingesetzt.
Eine Resistenz gegenüber Pipemidsäure kann auf folgenden Mechanismen beruhen:
- Veränderung der Zielstrukturen: Der häufigste
Resistenzmechanismus gegenüber Pipemidsäure beruht auf
Veränderungen der Topoisomerase II als Folgen einer Mutation.
- Andere Resistenzmechanismen führen zu einer Erniedrigung der
Konzentration der Substanz am Wirkort, z.B. durch eine erhöhte
Ausschleusung aus der Zelle durch Effluxpumpen.
Es besteht partielle oder vollständige Kreuzresistenz von Pipemidsäure mit anderen Gyrasehemmern.
Im
Folgenden sind absolute Gegenanzeigen (Situationen in denen der
Arzneistoff auf keinen Fall verabreicht werden sollte) und relative
Gegenanzeigen (Situationen in denen der Arzneistoff nur mit Vorsicht
verabreicht werden sollte) aufgelistet. Für
genauere Informationen bzw.
Antworten auf Ihre Fragen nutzen Sie bitte das Forum
oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker.
Absolute
Gegenanzeigen
- Überempfindlichkeit gegen Levofloxacin und andere Chinolone
systemische Anwendung, zusätzlich:
- Epilepsie
- Sehnenbeschwerden nach früherer Anwendung von
Fluorchinolonen
- Schwangerschaft
- Stillzeit
Relative Gegenanzeigen
systemische Anwendung:
- Prädisposition für epileptische Anfälle
(wie z. B. bei bestehenden ZNS-Läsionen)
- latenter oder bestehender Glucose-6 phosphat-Dehydrogenase-Mangel
(mögliche Neigung zu hämolytischen Reaktionen,
Anwendung mit Vorsicht)
- Diabetes mellitus (Anwendung unter sorgfältiger
Überwachung)
- bestehende Psychose, anamnestisch bekannte psychische Erkrankung
(Anwendung mit Vorsicht)
- Risikofaktoren für QT-Intervall-Verlängerungen wie
angeborenes QT-Syndrom, nicht ausgeglichene Störung des
Elektrolyt-Gleichgewichts (z. B. Hypokaliämie,
Hypomagnesiämie), Herzerkrankungen (z. B. Herzinsuffizienz,
Myokardinfarkt, Bradykardie), höheres Lebensalter (Anwendung
mit Vorsicht)
- eingeschränkte Nierenfunktion
- bestehende schwere Grund-/Begleiterkrankungen wie z. B. Sepsis
(erhöhtes Risiko von Lebernekrosen)
okuläre Anwendung:
- Schwangerschaft (sorgfältige Nutzen/Risiko-Abwägung)
- Stillzeit (sorgfältige Nutzen/Risiko-Abwägung)
Nebenwirkungen
(unerwünschte
Wirkungen)
Es handelt sich hier um eine
vollständige
Liste der Nebenwirkungen, für genauere Informationen bzw.
Antworten auf Ihre Fragen nutzen Sie bitte das Forum
oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker.
Unerwünschte
Wirkungen,
ohne Angabe der Häufigkeit
- systemische Anwendung:
-- hämolytische Anämie, Panzytopenie
-- Tinnitus
-- Verlängerung des QT-Intervalls
-- toxische epidermale Nekrolyse, Stevens-Johnson-Syndrom, Erythema
multiforme, Hyperhidrose (Auftreten bereits nach der ersten Dosis
möglich)
-- Rhabdomyolyse
-- Schmerzen (einschließlich Schmerzen in Rücken,
Brust, Extremitäten)
-- Fluorchinolone allgemein: extrapyramidale Symptome und andere
Störungen der Muskelkoordination
-- Fluorchinolone allgemein: allergische Vaskulitis
-- Fluorchinolone allgemein: Porphyrie-Attacken (bei vorbestehender
Porphyrie)
-- insbesondere bei Patienten mit schweren Grund-/Begleiterkrankungen
wie z. B. Sepsis: Ikterus, schwere Leberschäden bis hin zum
akuten Leberversagen
Häufige unerwünschte Wirkungen (> 1/100)
- systemische Anwendung:
-- Übelkeit, Diarrhoe
-- erhöhte Leberenzym-Werte (z. B. SGOT, SGPT, alkalische
Phosphatase, γ-GT)
-- bei parenteraler Anwendung: Phlebitis
- okuläre Anwendung:
-- Brennen der Augen, vermindertes Sehvermögen,
Schleimfäden
Gelegentliche unerwünschte Wirkungen (> 1/1000)
- systemische Anwendung:
-- Exanthem, Pruritus (Auftreten bereits nach der ersten Dosis
möglich)
-- Anorexie, Erbrechen, Abdominalschmerzen, Dyspepsie, Flatulenz,
Obstipation
-- Kopfschmerzen, Benommenheit, Asthenie, Schläfrigkeit,
Schwindel, Schlaflosigkeit, Nervosität
-- erhöhte Bilirubin-, Serum-Kreatinin-Werte
-- Eosinophilie, Leukozytopenie
- okuläre Anwendung:
-- Verkleben der Lider, Chemosis, papillenförmige Reaktion der
Bindehaut, Lidödem, Missempfindungen am Auge, Augenjucken,
Augenschmerzen, dilatierte Gefäße in der Bindehaut,
Follikelbildung auf der Bindehaut, trockene Augen, Liderythem,
Photophobie
-- Kopfschmerzen
-- Rhinitis
Sehr seltene unerwünschte Wirkungen (< 1/10000)
- systemische Anwendung:
-- anaphylaktischer Schock, allergische Pneumonitis,
Angioödem, Photosensibilität (Risiko bereits nach der
ersten Dosis)
-- Hypoglykämie (v. a. bei vorbestehendem Diabetes mellitus)
-- Hörstörungen
-- Sehstörungen
-- Geschmacksstörungen einschließlich
Geschmacksverlust, Geruchsstörungen einschließlich
Verlust des Geruchsvermögens, sensorische oder sensomotorische
periphere Neuropathie
-- Halluzinationen, psychotische Reaktionen mit
selbstgefährdendem Verhalten einschließlich
suizidalen Gedanken und Handlungen
-- Sehnenruptur (z. B. Achillessehne, möglich innerhalb von 48
h nach Behandlungsbeginn und bilateral), Muskelschwäche (v. a.
bei bestehender Myasthenia gravis)
-- Hepatitis
-- akutes Nierenversagen (z. B. durch interstitielle Nephritis)
-- Agranulozytose
-- Fieber
- okuläre Anwendung:
-- Anaphylaxie
-- Larynx-Ödem
