Cortisol, auch Hydrocortison (nicht zu
verwechseln mit Cortison,
der inaktivierten Form des Cortisol), ist ein
Steroidhormon, das in der Zona fasciculata der Nebennierenrinde
gebildet wird.
Prednisolon ist ein schwach wirkendes
Glucocorticoid, das systemisch, lokal, rektal und ophthalmologisch
eingesetzt wird. Es hat ein sehr breites Wirkungsspektrum und wird
systemisch vorwiegend als Antirheumatikum und Antiallergikum sowie in
der Pneumologie und Notfallmedizin eingesetzt. Prednisolon ist ein
aktiver Metabolit des Prednison.
Wirkungsmechanismus
Allgemeine
Informationen zum
Wirkmechanismus der Glucocorticoide finden sich hier.
Prednisolon ist ein synthetisches, mittellang wirkendes
Glucocorticoid, das sich vom natürlichen
Nebennierenrinden-Hormon
Cortisol nur durch eine Dehydrierung an C-1 unterscheidet. Verglichen
mit Cortisol hat es eine um Faktor 0,6 bis 0,8 abgeschwächte
mineralocorticoide Wirkung.
Die relative entzündungshemmende Äquivalenzdosis von
Prednisolon im Vergleich zu anderen Glucocorticoiden beträgt:
5 mg
Prednisolon entspricht 5 mg Prednison, entspricht 0,7 mg Dexamethason,
entspricht 0,7 mg Betamethason, entspricht 2,5 mg Cloprednol,
entspricht 4 mg Triamcinolon, entspricht 4 mg Methylprednisolon,
entspricht 20 mg Hydrocortison, entspricht 25 mg Cortisol.
Während die glucocorticoide Wirkung therapeutisch genutzt
wird,
ist der mineralocorticoide Effekt (Natriumchlorid- und Wasser-Retention
sowie vermehrte Kalium-Sekretion, verminderte Calcium-Resorption im
Magen-Darm-Trakt sowie verminderte Calcium-Rückresorption in
der
Niere) unter therapeutischen Dosen eher als unerwünschte
Wirkung
zu betrachten.
In der pharmakologischen Therapie werden überwiegend die
Wirkungen
ausgenutzt, die sich aus einer überphysiologischen
Glucocorticoid-Konzentration ergeben, etwa in der Rheumatologie zur
Unterdrückung von Entzündungen und zur
Immunsuppression.
Die Cushing-Schwellendosis für Prednisolon liegt bei etwa 7,5
mg/d.
Während beispielsweise beim Pseudo-Krupp insbesondere die
antiinflammatorischen Eigenschaften des Wirkstoffes genutzt werden und
zu einem raschen Abschwellen der Schleimhäute im
Laryngo-Trachealbereich beitragen, spielen beim Asthma bronchiale
zusätzlich die antiallergischen sowie bei zahlreichen
rheumatischen Erkrankungen und den entzündlichen
Darmerkankungen
v. a. die antiproliferativen und immunsuppressiven Wirkungen eine
zentrale Rolle.
Innerhalb der externen Glucocorticoide werden Prednisolon-haltige
Externa in die am schwächsten wirksame Gruppe I eingestuft.
Kutan
angewendetes Prednisolon beeinflusst im therapeutisch angegebenen
Dosisbereich die Fibroblasten-Bildung nicht und wirkt nicht
antiproliferativ, daher eignen sich entsprechende Zubereitungen
besonders zur Behandlung rein entzündlicher Hauterkrankungen
ohne
hyperproliferativen Anteil.
In Untersuchungen zeigte der Ester Prednisolon acetat eine deutlich
stärkere Wirksamkeit als Prednisolon, was u. a. mit einer
größeren Affinität zum Steroid-Rezeptor
erklärt
wird.
Gegenanzeigen
(Kontraindikationen)
Im
Folgenden sind absolute Gegenanzeiegn (Situationen in denen der
Arzneistoff auf keinen Fall verabreicht werden sollte) und relative
Gegenanzeigen (Situationen in denen der Arzneistoff nur mit Vorsicht
verabreicht werden sollte) aufgelistet. Für
genauere Informationen bzw.
Antworten auf Ihre Fragen nutzen Sie bitte das Forum
oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker.
Absolute
Gegenanzeigen
- Überempfindlichkeit gegen Prednisolon, Prednisolon acetat
bzw. Prednisolon hydrogensuccinat
invasive Anwendung (intraartikuläre Injektion, Infiltration),
zusätzlich:
- Infektionen innerhalb oder in unmittelbarer Nähe des zu
behandelnden Gelenks oder des Applikationsbereichs
- Psoriasis-Herd im Applikationsbereich
- Blutungsneigung
- periartikuläre Calcifikation
- Instabilität des zu behandelnden Gelenks
- nicht vaskularisierte Knochennekrose
- Charcot-Gelenk
länger dauernde invasive Anwendung (intraartikuläre
Injektion, Infiltration), zusätzlich:
- akute Virus-Infektionen (z. B. Herpes zoster, Herpes simplex,
Varizellen)
- HBsAG-positive chronisch-aktive Hepatitis
- systemische Mykosen und Parasitosen
- Poliomyelitis
- Lymphadenitis nach BCG-Impfung
- Eng-/Weitwinkelglaukom
- Tuberkulose in der Anamnese
- Magen-Darm-Ulzera
- schwere Osteoporose
externe (kutane) Anwendung, zusätzlich:
- Virus-bedingte Hauterkrankungen wie Herpes simplex, Herpes zoster,
Varizellen
- spezifische Hauterkrankungen (Tuberkulose, Lues)
- Vakzinationsreaktionen
- Rosacea-artige (periorale) Dermatitis, Akne, Rosacea
- 1. Trimenon der Schwangerschaft
- Hauterkrankungen am Augenlid
okuläre Anwendung, zusätzlich:
- bakterielle oder vitale Infektionen des Auges, Augenmykosen (z. B.
akute Erkrankungen der Cornea durch Infektionen mit Herpes simplex oder
Augentuberkulose) ohne adäquate antibiotische Begleittherapie
- verschiedene mechanische Verletzungen, Ulzera oder Neoplasmen der
Cornea
- Eng- oder Weitwinkelglaukom
- Cortisol-Responder
intraorale Anwendung, zusätzlich:
- Mykosen der Mundschleimhaut
- tuberkulöse Prozesse an der Mundschleimhaut
- Varizellen
- Impfreaktionen
Relative Gegenanzeigen
systemische Pharmakotherapie (gilt nicht für die kurzfristige
rektale Anwendung weniger Einzeldosen):
- akute Virus-Infektionen (z. B. Herpes zoster, Herpes simplex,
Keratitis herpetica, Varizellen), strenge Indikationsstellung, ggf.
gezielte antiinfektiöse Therapie
- HBsAG-positive chronisch-aktive Hepatitis (strenge
Indikationsstellung, ggf. gezielte antiinfektiöse Therapie)
- systemische Mykosen und Parasitosen (z. B. Amöben,
Nematoden),
strenge Indikationsstellung, ggf. gezielte antiinfektiöse
Therapie
- Poliomyelitis (strenge Indikationsstellung, ggf. gezielte
antiinfektiöse Therapie)
- Lymphadenitis nach BCG-Impfung (strenge Indikationsstellung, ggf.
gezielte antiinfektiöse Therapie)
- akute und chronische bakterielle Infektionen (strenge
Indikationsstellung, ggf. gezielte antiinfektiöse Therapie)
- Tuberkulose in der Anamnese (strenge Indikationsstellung, Anwendung
nur unter Tuberkulostatika-Schutz)
- Magen-Darm-Ulzera (strenge Indikationsstellung, ggf.
zusätzliche spezifischer Therapie)
- schwere Osteoporose (strenge Indikationsstellung, ggf.
zusätzliche spezifischer Therapie)
- schwer einstellbare Hypertonie (strenge Indikationsstellung, ggf.
zusätzliche spezifischer Therapie)
- schwere Herzinsuffizienz (strenge Indikationsstellung, entsprechende
Überwachung)
- schwer einstellbarer Diabetes mellitus (strenge Indikationsstellung,
ggf. zusätzliche spezifischer Therapie)
- psychiatrisch zu behandelnde Erkrankungen (auch in der Anamnese,
strenge Indikationsstellung, ggf. zusätzliche spezifischer
Therapie)
- Eng- bzw. Weitwinkelglaukom (strenge Indikationsstellung, ggf.
zusätzliche spezifischer Therapie)
- Hornhaut-Ulzerationen bzw. -Verletzungen (strenge
Indikationsstellung, ggf. zusätzliche spezifischer Therapie)
- schwere Colitis ulcerosa mit drohender Perforation, Abszessen oder
eitrigen Entzündungen (strenge Indikationsstellung,
entsprechende
Überwachung)
- Divertikulitis (strenge Indikationsstellung, entsprechende
Überwachung)
- Enteroanastomosen (Zeitraum unmittelbar postoperativ, strenge
Indikationsstellung, entsprechende Überwachung)
- Wachstumsalter (strenge Indikationsstellung)
- höheres Lebensalter (erhöhtes Osteoporose-Risiko)
systemische Pharmakotherapie, zusätzlich:
- Schwangerschaft (sorgfältige Nutzen/Risiko-Abwägung)
- Stillzeit (Abstillen unter höher dosierter oder
längerfristiger Behandlung)
invasive Anwendung:
- Alter < 18 Jahre (Anwendung nicht empfohlen)
- bestehende Infektionen (Anwendung nur unter spezifischer
antiinfektiöser Therapie)
- Tuberkulose in der Anamnese (Anwendung nur unter
Tuberkulostatika-Schutz)
- schwer einstellbare Hypertonie
- schwere Herzinsuffizienz
- schwer einstellbarer Diabetes mellitus
- schwere Colitis ulcerosa mit drohender Perforation
- Divertikulitis
- Enteroanastomosen (Zeitraum unmittelbar postoperativ, strenge
Indikationsstellung)
externe (kutane) Anwendung:
- 2. und 3. Trimenon der Schwangerschaft
- Stillzeit
okuläre Anwendung:
- Alter < 18 Jahre (unzureichende Erfahrungen)
- voraus gegangene Herpes simplex-Infektion (Anwendung nur unter
strenger ärztlicher Kontrolle)
- Schwangerschaft
- Stillzeit
intraorale Anwendung:
- schwere eitrige Infektionen (Beherrschung der Infektion vor Anwendung
von Prednisolon)
- Schwangerschaft
- Stillzeit
Nebenwirkungen
(unerwünschte
Wirkungen)
Es handelt sich hier um eine
vollständige
Liste der bekannten Nebenwirkungen, für genauere Informationen
bzw.
Antworten auf Ihre Fragen nutzen Sie bitte das Forum
oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker.
Unerwünschte Wirkungen, ohne Angabe der Häufigkeit
systemische (auch längerfristige rektale) Anwendung, Inzidenz
abhängig von Therapiedauer und Dosis:
- adrenale Suppression, Induktion eines Cushing-Syndroms (typische
Symptome: Vollmond-Gesicht, Stammfettsucht, Plethora), Wachstumshemmung
bei Kindern (Stillstand dosisabhängig nach 2-3 Monaten
kontinuierlicher Therapie), Störungen der
Sexualhormon-Sekretion
(Impotenz, Hirsutismus, Amenorrhoe)
- Natrium-Retention mit Ödem-Bildung, vermehrte
Kalium-Ausscheidung mit möglicher Hypokaliämie (ggf.
Arrhythmien), verminderte Glucose-Toleranz, Diabetes mellitus,
Hypercholesterolämie, Hypertriglyceridämie,
verstärkter
Eiweiß-Abbau
- Gewichtszunahme
- Striae rubrae, Atrophie der Haut, Teleangiektasien, erhöhte
Kapillarfragilität, Petechien, flächige
Haut-Blutungen,
Ekchymosen, Hypertrichose, Steroid-Akne, verzögerte
Wundheilung,
Rosacea-artige (periorale) Dermatitis, Änderung der
Haut-Pigmentierung
- Muskel-Atrophie, Muskel-Schwäche, Osteoporose (auch bei
kurzzeitiger Anwendung möglich), aseptische Knochennekrosen
(Kopf
des Oberarm- und Oberschenkel-Knochens), Sehnenruptur
- Depressionen, Gereiztheit, Euphorie, Antriebs- und Appetitsteigerung,
Psychosen, Schlafstörungen
- Pseudotumor cerebri (v. a. bei Kindern), Manifestation einer latenten
Epilepsie bzw. Erhöhung der Anfallsbereitschaft bei manifester
Epilepsie
- Magen-Darm-Ulzera, gastrointestinale Blutungen, Pankreatitis
- Hypertonie, Erhöhung des Arteriosklerose- und
Thrombose-Risikos, Vaskulitis
- mäßige Leukozytose, Lymphozytopenie, Eosinopenie,
Polyglobulie, Thrombozytose-Neigung
- Immunsuppression mit Erhöhung des Infektionsrisikos (auch
opportunistische Erreger) und möglicherweise schwer wiegendem
bis
lebensbedrohlichem Verlauf von Virus-bedingten Erkrankungen (wie z. B.
Varizellen, Herpes simplex oder Herpes Zoster während der
virämischen Phase), Maskierung von Infektionen, Exazerbation
latenter Infektionen, allergische Reaktionen,
Überempfindlichkeitsreaktionen (z. B. Arzneimittel-Exanthem)
- Katarakt (v. a. mit hinterer subkapsulärer
Trübung),
Glaukom, Verschlechterung der Symptome bei Hornhaut-Ulkus,
Begünstigung viraler, fungaler und bakterieller
okulärer
Entzündungen
invasive Anwendung:
- lokale Reizungen, Unverträglichkeitserscheinungen
(Hitze-Gefühl, länger anhaltende Schmerzen),
Haut-Atrophie,
Atrophie des Unterhautgewebes, Infektion des Applikationsbereiches
- nicht auszuschließen: Wirkungen analog systemischer
Anwendung
externe (kutane) Anwendung 0,025-0,04 %iger Zubereitungen
(Cremes/Salben):
- Anwendung über 3-4 Wochen bzw.
großflächige
Anwendung, v. a. unter Okklusion oder in Hautfalten:
Veränderungen
des behandelten Gebiets wie irreversible Haut-Atrophien,
Teleangiektasien, Striae, Steroid-Akne, Rosacea-artige (periorale)
Dermatitis, Änderungen der Haut-Pigmentierung, Hypertrichosis
- Anwendung auf Wunden: Störung der Wundheilung
okuläre Anwendung:
- vorüber gehendes Brennen/Stechen u. a. leichte Symptome von
Augenirritationen (u. a. verschwommenes Sehen,
Fremdkörpergefühl, Augenreizungen) allergische
Reaktionen
- Corticoide allgemein: Keratitis, Konjunktivitis, Hornhaut-Ulzera,
Mydriasis, vorüber gehender Akkommodationsverlust, Ptosis
- Corticoide allgemein, länger dauernde Behandlung:
okuläre
Hypertension, Glaukom (reversibel nach Absetzen, ggf. erhöhtes
Risiko bei vorbestehendem Diabetes mellitus)
- vorbestehender Substanz-Defekte der Cornea: Perforation
- verzögerte Wundheilung
- Gefahr einer Infektion bzw. Maskierung/Verschlechterung einer
vorbestehenden Infektion
- Corticoide allgemein: akute Iritis
intraorale Anwendung:
- lokale Überempfindlichkeitsreaktionen
Gelegentliche unerwünschte Wirkungen (> 1/1000)
externe (kutane) Anwendung 0,2 %iger Lösungen:
- v. a. bei längerfristiger Anwendung: Haut-Atrophien,
Teleangiektasien, Striae, Steroid-Akne, Rosacea-artige (periorale)
Dermatitis, Hypertrichosis
Seltene unerwünschte Wirkungen (> 1/10000)
invasive Anwendung (Infiltration):
- Sehnenschäden, ggf. spätere Ruptur
okuläre Anwendung:
- längerfristige Anwendung: Linsentrübung, Katarakt
(ggf. erhöhtes Risiko bei vorbestehendem Diabetes mellitus)
intraorale Anwendung:
- systemische Überempfindlichkeitsreaktionen (sofort oder
innerhalb der ersten Stunde nach Anwendung), im Extremfall Schock
Sehr seltene unerwünschte Wirkungen (< 1/10000)
perorale Anwendung:
- Sehnenruptur, epidurale Lipomatose
parenterale Anwendung:
- schwere anaphylaktische Reaktionen mit Kreislaufversagen,
Herzstillstand, Arrhythmien, Bronchospasmus und/oder Blutdruckabfall
oder -anstieg
externe (kutane) Anwendung:
- allergische Hautreaktionen
rektale Kurzzeitanwendung:
- Überempfindlichkeitsreaktionen (z. B. Arzneimittel-Exanthem)
- Brennen und Juckreiz in der Analregion
