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Propranolol
Propranolol wird in den
erhältlichen
Fertigarzneimitteln als Racemat eingesetzt, die Formeln zeigen das
(R)-Enantiomer (oben) und (S)-Enantiomer (unten).
Propranolol ist ein lipophiler, nicht
kardioselektiver β-Adrenozeptorenblocker, mit
membranstabilisierender Wirkung ohne intrinsische sympathomimetische
Aktivität (ISA). Propranolol hemmt sowohl die β1- als
auch
die β2-Rezeptoren und zählt zu den Klasse
II-Antiarrhythmika.
Eingesetzt wird Propranolol u.a. bei Hypertonie, koronarer
Herzkrankheit (KHK) , Arrythmien, primären Angstsyndrom und
zur
Migräneprophylaxe.
Wirkungsmechanismus
Allgemeine Informationen zum
Wirkmechanismus der Betablocker finden sich hier.
Propranolol
ist ein lipophiler nichtkardioselektiver Betarezeptorenblocker mit
membranstabilisierender Wirkung ohne intrinsische sympathomimetische
Aktivität (ISA), d. h. Propranolol hemmt sowohl β1-
als auch
β2-Rezeptoren. Entsprechend seiner ausgeprägten
Lipidlöslichkeit besitzt Propranolol eine geringe
unspezifische
Membranwirkung (u. a. verantwortlich für eine geringe
Hemmwirkung
auf die Plättchenaggregation).
Propranolol senkt in Abhängigkeit von der Höhe des
Sympathikotonus die Frequenz und die Kontraktionskraft des Herzens, die
AV-Überleitungsgeschwindigkeit und die
Plasma-Renin-Aktivität. Propranolol kann durch Hemmung von
β2-Rezeptoren eine Erhöhung des Tonus der glatten
Muskulatur
bewirken.
Die uterine Aktivität wird im nicht schwangeren Uterus
stärker erhöht als im schwangeren Uterus.
In kinderkardiologischen Untersuchungen zeigte sich auch bei dieser
Altersgruppe eine deutliche Verbesserung der Symptome einer
Herzinsuffizienz.
Aufgrund der vasodilatierenden Wirkung wird Propranolol auch zur
Migräneprophylaxe angewendet. Die Lipophilie und damit
erhöhte ZNS-Permeabilität erhöht die Kinetik
bis etwa
auf das Doppelte im hohen Lebensalter.
Gegenanzeigen
(Kontraindikationen)
Im
Folgenden sind absolute Gegenanzeiegn (Situationen in denen der
Arzneistoff auf keinen Fall verabreicht werden sollte) und relative
Gegenanzeigen (Situationen in denen der Arzneistoff nur mit Vorsicht
verabreicht werden sollte) aufgelistet. Für
genauere Informationen bzw.
Antworten auf Ihre Fragen nutzen Sie bitte das Forum
oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker.
Absolute
Gegenanzeigen
- bekannte Überempfindlichkeit gegenüber Propranolol
oder anderen β-Rezeptorenblockern
- manifeste Herzinsuffizienz
- Schock
- AV-Block II. und III. Grades
- Sinusknotensyndrom
- Sinuatrialer Block
- Bradykardie (Ruhepuls vor Behandlungsbeginn < 50
Schläge pro Minute)
- Hypotonie
- Azidose
- bronchiale Hyperreagibilität (z. B. bei Asthma bronchiale)
- Spätstadien peripherer Durchblutungsstörungen
Relative
Gegenanzeigen
- AV-Block I. Grades
- Diabetes mellitus mit stark schwankenden Blutzuckerwerten
- Hypoglykämieneigung, z. B. nach längerem strengem
Fasten und schwerer körperlicher Belastung
- eingeschränkte Nierenfunktion
- eingeschränkte Leberfunktion
- Phäochromozytom (Verabreichung nur nach vorheriger
α-Blockade)
- Psoriasis in der Eigen- oder Familienanamnese
(Nutzen-Risiko-Abwägung)
- schwere Überempfindlichkeitsreaktionen in der Vorgeschichte
(überschießende anaphylaktische Reaktionen
möglich)
- Patienten unter Desensibilisierungstherapie
- Schwangerschaft
- Stillzeit
Nebenwirkungen
(unerwünschte
Wirkungen)
Es handelt sich hier um eine
vollständige
Liste der bekannten Nebenwirkungen, für genauere Informationen
bzw.
Antworten auf Ihre Fragen nutzen Sie bitte das Forum
oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker.
Unerwünschte
Wirkungen, ohne Angabe der Häufigkeit
- Atemnot bei vorbestehender Neigung zu bronchospastischen Reaktionen
(insbesondere bei obstruktiven Atemwegserkrankungen)
- Störungen im Fettstoffwechsel: bei normalem
Gesamtcholesterol,
Verminderung des HDL-Cholesterols und Erhöhung der
Triglyceride im
Plasma
- Bei Patienten mit Hyperthyreose können die klinischen
Zeichen
einer Thyreotoxikose (Tachykardie und Tremor) maskiert sein:
- Nach längerem strengen Fasten oder schwerer
körperlicher
Belastung kann es zu hypoglykämischen Zuständen
kommen.
Warnzeichen einer Hypoglykämie (insbesondere Tachykardie und
Tremor) können verschleiert werden.
Gelegentliche
unerwünschte Wirkungen (> 1/1000)
- Muskelschwäche, Muskelkrämpfe, Entwicklung eines
der Myasthenia gravis ähnlichen Krankheitsbildes
- Mundtrockenheit
- Einschränkung des Tränenflusses
Sehr
seltene unerwünschte Wirkungen (< 1/10000)
- Keratokonjunktivitis, Sehstörungen
- Langzeittherapie: Arthropathie (Mono- oder Polyarthritis)
- Libido-, Potenzstörungen
- Verschlechterung der Nierenfunktion bei vorbestehenden schweren
Nierenfunktionsstörungen
- Manifestation eines latenten oder Verschlechterung eines bestehenden
Diabetes
- Erhöhung der Transaminasen im Serum (GOT, GPT)
- Verstärkung einer bestehenden Myasthenia gravis
- Verstärkung der Anfälle bei vorbestehender Angina
pectoris
- Verstärkung der Beschwerden bei bestehenden peripheren
Durchblutungsstörungen (einschließlich Claudicatio
intermittens, Raynaud-Syndrom)
- Auslösung einer Psoriasis, Verschlechterung der Symptome
einer
bestehenden Erkrankung, Auslösung psoriasiformer Exantheme