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Propranolol


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Propranolol

Propranolol wird in den erhältlichen Fertigarzneimitteln als Racemat eingesetzt, die Formeln zeigen das (R)-Enantiomer (oben) und (S)-Enantiomer (unten).

Formel Propranolol

Wirkstoffklasse

  • β-Rezeptorenblocker (Betablocker)
  • Klasse II-Antiarrhytmikum

Fertigpräparate (Auswahl)

  • Dociton® 
  • Obsidan®
  • Inderal®

Wirkung

Propranolol ist ein lipophiler, nicht kardioselektiver β-Adrenozeptorenblocker, mit membranstabilisierender Wirkung ohne intrinsische sympathomimetische Aktivität (ISA). Propranolol hemmt sowohl die β1- als auch die β2-Rezeptoren und zählt zu den Klasse II-Antiarrhythmika. Eingesetzt wird Propranolol u.a. bei Hypertonie, koronarer Herzkrankheit (KHK) , Arrythmien, primären Angstsyndrom und zur Migräneprophylaxe.

Wirkungsmechanismus

Allgemeine Informationen zum Wirkmechanismus der Betablocker finden sich hier.

Propranolol ist ein lipophiler nichtkardioselektiver Betarezeptorenblocker mit membranstabilisierender Wirkung ohne intrinsische sympathomimetische Aktivität (ISA), d. h. Propranolol hemmt sowohl β1- als auch β2-Rezeptoren. Entsprechend seiner ausgeprägten Lipidlöslichkeit besitzt Propranolol eine geringe unspezifische Membranwirkung (u. a. verantwortlich für eine geringe Hemmwirkung auf die Plättchenaggregation).
Propranolol senkt in Abhängigkeit von der Höhe des Sympathikotonus die Frequenz und die Kontraktionskraft des Herzens, die AV-Überleitungsgeschwindigkeit und die Plasma-Renin-Aktivität. Propranolol kann durch Hemmung von β2-Rezeptoren eine Erhöhung des Tonus der glatten Muskulatur bewirken.
Die uterine Aktivität wird im nicht schwangeren Uterus stärker erhöht als im schwangeren Uterus.
In kinderkardiologischen Untersuchungen zeigte sich auch bei dieser Altersgruppe eine deutliche Verbesserung der Symptome einer Herzinsuffizienz.
Aufgrund der vasodilatierenden Wirkung wird Propranolol auch zur Migräneprophylaxe angewendet. Die Lipophilie und damit erhöhte ZNS-Permeabilität erhöht die Kinetik bis etwa auf das Doppelte im hohen Lebensalter.

Gegenanzeigen (Kontraindikationen)

Im Folgenden sind absolute Gegenanzeiegn (Situationen in denen der Arzneistoff auf keinen Fall verabreicht werden sollte) und relative Gegenanzeigen (Situationen in denen der Arzneistoff nur mit Vorsicht verabreicht werden sollte) aufgelistet. Für genauere Informationen bzw. Antworten auf Ihre Fragen nutzen Sie bitte das Forum oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker.

Absolute Gegenanzeigen
- bekannte Überempfindlichkeit gegenüber Propranolol oder anderen β-Rezeptorenblockern
- manifeste Herzinsuffizienz
- Schock
- AV-Block II. und III. Grades
- Sinusknotensyndrom
- Sinuatrialer Block
- Bradykardie (Ruhepuls vor Behandlungsbeginn < 50 Schläge pro Minute)
- Hypotonie
- Azidose
- bronchiale Hyperreagibilität (z. B. bei Asthma bronchiale)
- Spätstadien peripherer Durchblutungsstörungen

Relative Gegenanzeigen
- AV-Block I. Grades
- Diabetes mellitus mit stark schwankenden Blutzuckerwerten
- Hypoglykämieneigung, z. B. nach längerem strengem Fasten und schwerer körperlicher Belastung
- eingeschränkte Nierenfunktion
- eingeschränkte Leberfunktion
- Phäochromozytom (Verabreichung nur nach vorheriger α-Blockade)
- Psoriasis in der Eigen- oder Familienanamnese (Nutzen-Risiko-Abwägung)
- schwere Überempfindlichkeitsreaktionen in der Vorgeschichte (überschießende anaphylaktische Reaktionen möglich)
- Patienten unter Desensibilisierungstherapie
- Schwangerschaft
- Stillzeit

Nebenwirkungen (unerwünschte Wirkungen)

Es handelt sich hier um eine vollständige Liste der bekannten Nebenwirkungen, für genauere Informationen bzw. Antworten auf Ihre Fragen nutzen Sie bitte das Forum oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker.

Unerwünschte Wirkungen, ohne Angabe der Häufigkeit
- Atemnot bei vorbestehender Neigung zu bronchospastischen Reaktionen (insbesondere bei obstruktiven Atemwegserkrankungen)
- Störungen im Fettstoffwechsel: bei normalem Gesamtcholesterol, Verminderung des HDL-Cholesterols und Erhöhung der Triglyceride im Plasma
- Bei Patienten mit Hyperthyreose können die klinischen Zeichen einer Thyreotoxikose (Tachykardie und Tremor) maskiert sein:
- Nach längerem strengen Fasten oder schwerer körperlicher Belastung kann es zu hypoglykämischen Zuständen kommen. Warnzeichen einer Hypoglykämie (insbesondere Tachykardie und Tremor) können verschleiert werden.

Häufige unerwünschte Wirkungen (> 1/100)
- v. a. zu Behandlungsbeginn:
-- Müdigkeit
-- Schwindelgefühl
-- Benommenheit
-- Kopfschmerzen
-- Verwirrtheit
-- Nervosität
-- Schwitzen
-- Schlafstörungen
-- depressive Verstimmungen
-- Alpträume
-- Halluzinationen
-- Parästhesien/Kältegefühl in den Extremitäten
- vorübergehende Magen-Darm-Beschwerden: Übelkeit, Erbrechen, Obstipation, Diarrhoe
- verstärkter Blutdruckabfall
- Bradykardie
- Synkopen
- Palpitationen
- atrioventrikuläre Überleitungsstörungen
- Verstärkung einer Herzinsuffizienz
- allergische Hautreaktionen (Rötung, Juckreiz, Exantheme)
- Haarausfall

Gelegentliche unerwünschte Wirkungen (> 1/1000)
- Muskelschwäche, Muskelkrämpfe, Entwicklung eines der Myasthenia gravis ähnlichen Krankheitsbildes
- Mundtrockenheit
- Einschränkung des Tränenflusses


Sehr seltene unerwünschte Wirkungen (< 1/10000)
- Keratokonjunktivitis, Sehstörungen
- Langzeittherapie: Arthropathie (Mono- oder Polyarthritis)
- Libido-, Potenzstörungen
- Verschlechterung der Nierenfunktion bei vorbestehenden schweren Nierenfunktionsstörungen
- Manifestation eines latenten oder Verschlechterung eines bestehenden Diabetes
- Erhöhung der Transaminasen im Serum (GOT, GPT)
- Verstärkung einer bestehenden Myasthenia gravis
- Verstärkung der Anfälle bei vorbestehender Angina pectoris
- Verstärkung der Beschwerden bei bestehenden peripheren Durchblutungsstörungen (einschließlich Claudicatio intermittens, Raynaud-Syndrom)
- Auslösung einer Psoriasis, Verschlechterung der Symptome einer bestehenden Erkrankung, Auslösung psoriasiformer Exantheme