Raltegravir

Wirkstoffklasse Virustatikum Integraseinhibitor

Fertigpräparate Isentress®

Wirkung

Raltegravir ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Integraseinhibitoren, der zur Behandlung von HIV und dessen späteren Stadien eingesetzt wird.

Wirkungsmechanismus

Raltegravir wirkt als Integraseinhibitor. Die retrovirale Integrase ist ein Schlüsselenzym, das das HI-Virus für die Integration seines Genoms in die Chromosomen der Wirtszelle benötigt. Raltegravir hemmt einen wesentlichen katalytischen Schritt dieses Enzyms, den Strangtransfer, verhindert dadurch die Integration der viralen Nukleinsäure und reduziert in der Folge die Virusreplikation. Eine Reihe weitererer Enzyme, darunter auch retrovirale Reverse Transkriptase, wurden daraufhin getestet, ob sie durch Raltegravir gehemmt würden. Dies konnte nicht beobachtet werden; es gilt als gesichert, dass die antivirale Aktivität ausschließlich auf die Hemmung der Integrase zurückzuführen ist.

Gegenanzeigen (Kontraindikationen)

Im Folgenden sind absolute Gegenanzeiegn (Situationen in denen der Arzneistoff auf keinen Fall verabreicht werden sollte) und relative Gegenanzeigen (Situationen in denen der Arzneistoff nur mit Vorsicht verabreicht werden sollte) aufgelistet. Für genauere Informationen bzw. Antworten auf Ihre Fragen nutzen Sie bitte das Forum oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker.

Raltegravir darf nicht angewendet werden bei Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile.

Verträglichkeit und Wirksamkeit von Raltegravir sind bei Patienten mit schweren Lebererkrankungen nicht erwiesen. Das Arzneimittel sollte daher bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung mit Vorsicht angewendet werden.

Es gibt nur sehr begrenzte Daten bezüglich einer Anwendung von Raltegravir bei Patienten mit HIV und Hepatitis-B-Virus(HBV)- oder Hepatitis-C-Virus(HCV)-Koninfektion. Patienten mit chronischer Hepatitis B oder C, die mit einer antiretroviralen Kombinationstherapie behandelt werden, haben ein erhöhtes Risiko für schwerwiegende unerwünschte und potenziell tödliche hepatische Ereignisse.

Myopathie und Rhabdomyolyse wurden berichtet; der Zusammenhang zwischen Raltegravir und diesen Ereignissen ist jedoch nicht bekannt. Bei Patienten, die bereits eine Myopathie oder Rhabdomyolyse in der Vergangenheit hatten oder prädisponierende Faktoren haben, einschließlich Arzneimitteln, die derartige Erkrankungen hervorrufen können, sollte eine Anwendung mit Vorsicht durchgeführt werden.

Nebenwirkungen (unerwünschte Wirkungen)

Es handelt sich hier um eine vollständige Liste der bekannten Nebenwirkungen, für genauere Informationen bzw. Antworten auf Ihre Fragen nutzen Sie bitte das Forum oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker.

Unerwünschte Wirkungen, ohne Angabe der Häufigkeit
- Stevens-Johnson-Syndrom
- Myopathie, Rhabdomyolyse (Kausalzusammenhang nicht gesichert)
- Osteonekrose
- Suizidgedanken, suizidales Verhalten (insbesondere bei Patienten mit einer psychiatrisch behandelten Erkrankung in der Vorgeschichte)

Sehr häufige unerwünschte Wirkungen (> 1/10)
- Laborwertveränderungen mit Verschlechterung der Ausgangswerte von AST, ALT oder Gesamt-Bilirubin bei Patienten mit Hepatitis-B- und/oder Hepatitis-C-Virus-Coinfektion

Häufige unerwünschte Wirkungen (> 1/100)
- Insomnie
- Schwindel, Kopfschmerzen
- Aufgetriebenes Abdomen, Bauchschmerzen, Obstipation, Diarrhö, Flatulenz, Übelkeit, Erbrechen
- Hyperhidrose, Nachtschweiß, Pruritus, Hautausschlag
- Arthralgie
- Müdigkeit, Schwächegefühl
- Erhöhungen von ALT und AST, Hypertriglyceridämie, Erhöhungen der Serum-Kreatininkinase, Erhöhungen der Lipase

Gelegentliche unerwünschte Wirkungen (> 1/1000)
- Herpes genitalis (wenigstens ein schwerwiegendes Ereignis), Folliculitis, Herpes simplex, Herpes-Virus-Infektion, Herpes zoster, Influenza, Molluscum contagiosum
- Eisenmangelanämie
- Arzneimittelüberempfindlichkeit (wenigstens ein schwerwiegendes Ereignis)
- Stammfettsucht, Appetitminderung; Diabetes mellitus, Dyslipidämie, Hypercholesterolämie, gesteigerter Appetit
- Anomales Träumen, Angst, Depression, Durchschlafstörungen, Schlafstörungen
- Karpaltunnelsyndrom, Aufmerksamkeitsstörung, Lagerungsschwindel, Dysgeusie, Hypersomnie, Hypästhesie, Lethargie, Neuropathie, periphere Neuropathie, Parästhesie, Somnolenz, Spannungskopfschmerz, Tremor
- Sehstörungen
- Vertigo
- Palpitationen, ventrikuläre Extrasystolen
- Dysphonie, Nasenbluten, verstopfte Nase, Rachenerythem
- Gastritis (wenigstens ein schwerwiegendes Ereignis), Bauchbeschwerden, Schmerzen im Oberbauch, Beschwerden im Analbereich, Mundtrockenheit, Dyspepsie, Aufstoßen, gastroösophageale Refluxkrankheit, Glossitis, Schluckbeschwerden, Schmerzen im Mundbereich, akute Pankreatitis, Magengeschwür, rektale Hämorrhagie, Magenbeschwerden
- Hepatitis (wenigstens ein schwerwiegendes Ereignis)
- Akne, akneiforme Dermatitis, Hauttrockenheit, Erythem, Atrophie der fazialen Fettpolster, Lipoatrophie, erworbene Lipodystrophie, Lipohypertrophie, Prurigo, generalisierter Juckreiz, makulärer Hautausschlag, makulopapulärer Hautausschlag, juckender Hautausschlag, Xerodermie
- Rückenschmerzen, Muskelatrophie, muskuloskeletale Schmerzen, Myalgie, Myositis, Schmerzen in den Extremitäten, Sehnenentzündung
- Nierenversagen (wenigstens ein schwerwiegendes Ereignis), interstitielle Nephritis, Nephrolithiasis, Nykturie, Pollakisurie
- Erektile Dysfunktion, Gynäkomastie, menopausale Symptome
- Beschwerden im Brustkorb, Schüttelfrost, Gesichtsödem, Zunahme des Körperfetts, Hitzegefühl, Nervosität, Fieber, Xerose
- Neutropenie (Erniedrigung der absoluten Zellzahl), Erhöhung der Serumamylase, Erhöhung des Serumcholesterols, Erhöhung des Serumkreatinins, Erhöhung des Blutglucosespiegels, Erhöhung des Blutharnstoffstickstoffs, Erhöhung des Nüchternblutglucosespiegels, Glucose im Urin, erhöhtes HDL, erhöhtes LDL, Thrombopenie, Blut im Urin, Gewichtszunahme, Leukopenie
- Versehentliche Überdosis (wenigstens ein schwerwiegendes Ereignis)(Ende der Stoffinformation aus den Wirkstoffdossiers)