Abgebildet ist Risedronsäure,
er liegt in
den Präparaten als Mononatriumsalz vor (Natriumrisedronat)
vor. Im klinischen Alltag werden die beiden Ausdrücke
Risedronsäure und Risedronat jedoch häufig synonym
verwendet.
Das Bisphosphonat Risedronsäure
besitzt eine hohe Affinität zur Knochenoberfläche und
lagert sich an diese an. Die Substanz hemmt die Osteoklasten und damit
deren Knochenresorption. Dadurch werden die Calciumfreisetzung aus dem
Knochen sowie der Knochenabbau gehemmt.
Wirkungsmechanismus
Allgemeine Informationen zum
Wirkungsmechanismus der Bisphosphonate finden sich hier.
Risedronsäure ist eine
Pyridinyl-Bisphophonsäure, die durch eine Hydroxygruppe am
zentralen C-Atom eine verstärkte Affinität zum
Knochen-Mineral und durch den Stickstoff-haltigen Pyridinyl-Ring eine
hohe Wirksamkeit besitzt. Risedronsäure wirkt
ausgeprägt antineoklastär und antiresorptiv und
erhöht dosisabhängig Knochen-Dichte und
biomechanische Skelett-Festigkeit.
Im Vergleich zu anderen Bisphosphonaten stellen sich Therapie-Erfolge
wesentlich schneller ein, außerdem sind die
gastrointestinalen Nebenwirkungen weniger ausgeprägt.
Die Osteoblasten-Aktivität und Knochen-Mineralisation bleiben
bei Verwendung von Risedronsäure in therapeutischen Dosen
erhalten, wodurch eine mögliche Osteomalazie, wie sie bei
Verwendung von hoch dosiertem Etidronat auftreten kann, ausgeschlossen
ist. Bezüglich der Hemmung der Farnesyldiphosphatsynthestase
ist Risedronsäure etwa um den Faktor 4 potenter als
Pamidronsäure und ähnlich potent wie
Ibandronsäure.
Risedronsäure senkte bei Patientinnen mit manifester
postmenopausaler Osteoporose schon nach dem ersten Jahr das
Wirbelkörper-Fraktur-Risiko. Die signifikante Verringerung
vertebraler und exvertebraler Frakturen nach 3 Jahren belegt, dass
Risedronsäure über die Behandlungsdauer eine
anhaltende Wirkung hat. Bei Morbus Paget führte ein 2monatiger
Behandlungszyklus mit 30 mg Risedronsäure bei 77% der
Patienten zur Remission (definiert als Absinken der biochemischen
Aktivitätsmarker in den Normbereich).
Gegenanzeigen
(Kontraindikationen)
Im
Folgenden sind absolute Gegenanzeigen (Situationen in denen der
Arzneistoff auf keinen Fall verabreicht werden sollte) und relative
Gegenanzeigen (Situationen in denen der Arzneistoff nur mit Vorsicht
verabreicht werden sollte) aufgelistet. Für
genauere Informationen bzw.
Antworten auf Ihre Fragen nutzen Sie bitte das Forum
oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker.
Relative
Gegenanzeigen
Vorsichtige Anwendung bei:
- anamnestisch bekannte Ösophagus-Erkrankungen, die die
ösophageale Passage oder Entleerung verzögern (z.B.
Striktur, Achalasie)
- Unvermögen, mindestens 30 min zu stehen oder aufrecht zu
sitzen
- Patienten mit aktiven oder kürzlich aufgetretenen
ösophagealen oder Oberbauchbeschwerden
Nebenwirkungen
(unerwünschte
Wirkungen)
Es handelt sich hier um eine
vollständige
Liste der Nebenwirkungen, für genauere Informationen bzw.
Antworten auf Ihre Fragen nutzen Sie bitte das Forum
oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker.
Unerwünschte
Wirkungen, ohne Angabe der Häufigkeit
- frühe, vorübergehende, asymptomatische und leichte
Verminderungen der Calcium- und Phosphat-Konzentrationen im Serum
Nebenwirkungen nach Markteinführung:
- Uveitis
- Osteonekrose des Kiefers
- Hypersensitivität und Hautreaktionen,
einschließlich Angioödem, generalisiertem Exanthem
und bullösen Hautreaktionen (einige davon schwer), darunter
Einzelfälle von Stevens-Johnson-Syndrom und toxischer
epidermaler Nekrolyse
- Haarausfall
- Anaphylaktische Reaktion
- Schwere Lebererkrankungen. In den meisten der berichteten
Fälle wurden die Patienten auch mit anderen Arzneimitteln
behandelt, von denen bekannt ist, dass sie Leberschäden
verursachen.
Dosierung 30 mg/d bei Morbus Paget, zusätzlich:
- Bauchschmerzen, Grippe-ähnliches Syndrom, Neoplasma,
Schmerzen im Brustbereich
- Nausea, Obstipation, Colitis
- peripheres Ödem, Gewichtsabnahme
- Hypocalciämie
- Beinkrämpfe, Myasthenie, Knochenschmerzen
- Schwindel, Benommenheit
- Apnoe, Bronchitis, Sinusitis
- Rash
- Amblyopie, Hornhaut-Läsionen, Augentrockenheit, Tinnitus
- Nykturie
Häufige
unerwünschte Wirkungen (> 1/100)
- Kopfschmerzen
- Obstipation, Dyspepsie, Übelkeit, Bauchschmerzen, Diarrhoe
- Schmerzen des Muskel- und Skelett-Systems
Dosierung 30 mg/d bei Morbus Paget, zusätzlich:
- Arthralgie
Dosierung 75 mg/d bei postmenopausalen Frauen mit Osteoporose,
zusätzlich:
- erosive Gastritis, Erbrechen
- Arthralgie, Knochenschmerzen und Schmerz in den Extremitäten