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Risedronsäure



 

Risedronsäure

Abgebildet ist Risedronsäure, er liegt in den Präparaten als Mononatriumsalz vor (Natriumrisedronat) vor. Im klinischen Alltag werden die beiden Ausdrücke Risedronsäure und Risedronat jedoch häufig synonym verwendet.

Formel Risedronsäure

Wirkstoffklasse

  • Bisphosphonat

Fertigpräparate (Auswahl)

  • Actonel® 
  • Risedronat Sandoz®
  • Risedronsäure-CT®

Wirkung

Das Bisphosphonat Risedronsäure besitzt eine hohe Affinität zur Knochenoberfläche und lagert sich an diese an. Die Substanz hemmt die Osteoklasten und damit deren Knochenresorption. Dadurch werden die Calciumfreisetzung aus dem Knochen sowie der Knochenabbau gehemmt.

Wirkungsmechanismus

Allgemeine Informationen zum Wirkungsmechanismus der Bisphosphonate finden sich hier.

Risedronsäure
ist eine Pyridinyl-Bisphophonsäure, die durch eine Hydroxygruppe am zentralen C-Atom eine verstärkte Affinität zum Knochen-Mineral und durch den Stickstoff-haltigen Pyridinyl-Ring eine hohe Wirksamkeit besitzt. Risedronsäure wirkt ausgeprägt antineoklastär und antiresorptiv und erhöht dosisabhängig Knochen-Dichte und biomechanische Skelett-Festigkeit.
Im Vergleich zu anderen Bisphosphonaten stellen sich Therapie-Erfolge wesentlich schneller ein, außerdem sind die gastrointestinalen Nebenwirkungen weniger ausgeprägt.
Die Osteoblasten-Aktivität und Knochen-Mineralisation bleiben bei Verwendung von Risedronsäure in therapeutischen Dosen erhalten, wodurch eine mögliche Osteomalazie, wie sie bei Verwendung von hoch dosiertem Etidronat auftreten kann, ausgeschlossen ist. Bezüglich der Hemmung der Farnesyldiphosphatsynthestase ist Risedronsäure etwa um den Faktor 4 potenter als Pamidronsäure und ähnlich potent wie Ibandronsäure.
Risedronsäure senkte bei Patientinnen mit manifester postmenopausaler Osteoporose schon nach dem ersten Jahr das Wirbelkörper-Fraktur-Risiko. Die signifikante Verringerung vertebraler und exvertebraler Frakturen nach 3 Jahren belegt, dass Risedronsäure über die Behandlungsdauer eine anhaltende Wirkung hat. Bei Morbus Paget führte ein 2monatiger Behandlungszyklus mit 30 mg Risedronsäure bei 77% der Patienten zur Remission (definiert als Absinken der biochemischen Aktivitätsmarker in den Normbereich).

Gegenanzeigen (Kontraindikationen)

Im Folgenden sind absolute Gegenanzeigen (Situationen in denen der Arzneistoff auf keinen Fall verabreicht werden sollte) und relative Gegenanzeigen (Situationen in denen der Arzneistoff nur mit Vorsicht verabreicht werden sollte) aufgelistet. Für genauere Informationen bzw. Antworten auf Ihre Fragen nutzen Sie bitte das Forum oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker.

Absolute Gegenanzeigen
- bekannte Überempfindlichkeit gegen Natrium risedronat
- Hypocalcämie
- schwere Nierenfunktionsstörungen (Kreatinin-Clearance < 30 ml/min)
- Schwangerschaft
- Stillzeit

Relative Gegenanzeigen
Vorsichtige Anwendung bei:
- anamnestisch bekannte Ösophagus-Erkrankungen, die die ösophageale Passage oder Entleerung verzögern (z.B. Striktur, Achalasie)
- Unvermögen, mindestens 30 min zu stehen oder aufrecht zu sitzen
- Patienten mit aktiven oder kürzlich aufgetretenen ösophagealen oder Oberbauchbeschwerden

Nebenwirkungen (unerwünschte Wirkungen)

Es handelt sich hier um eine vollständige Liste der Nebenwirkungen, für genauere Informationen bzw. Antworten auf Ihre Fragen nutzen Sie bitte das Forum oder fragen Ihren Arzt oder Apotheker.



Unerwünschte Wirkungen, ohne Angabe der Häufigkeit
- frühe, vorübergehende, asymptomatische und leichte Verminderungen der Calcium- und Phosphat-Konzentrationen im Serum
Nebenwirkungen nach Markteinführung:
- Uveitis
- Osteonekrose des Kiefers
- Hypersensitivität und Hautreaktionen, einschließlich Angioödem, generalisiertem Exanthem und bullösen Hautreaktionen (einige davon schwer), darunter Einzelfälle von Stevens-Johnson-Syndrom und toxischer epidermaler Nekrolyse
- Haarausfall
- Anaphylaktische Reaktion
- Schwere Lebererkrankungen. In den meisten der berichteten Fälle wurden die Patienten auch mit anderen Arzneimitteln behandelt, von denen bekannt ist, dass sie Leberschäden verursachen.
Dosierung 30 mg/d bei Morbus Paget, zusätzlich:
- Bauchschmerzen, Grippe-ähnliches Syndrom, Neoplasma, Schmerzen im Brustbereich
- Nausea, Obstipation, Colitis
- peripheres Ödem, Gewichtsabnahme
- Hypocalciämie
- Beinkrämpfe, Myasthenie, Knochenschmerzen
- Schwindel, Benommenheit
- Apnoe, Bronchitis, Sinusitis
- Rash
- Amblyopie, Hornhaut-Läsionen, Augentrockenheit, Tinnitus
- Nykturie

Häufige unerwünschte Wirkungen (> 1/100)
- Kopfschmerzen
- Obstipation, Dyspepsie, Übelkeit, Bauchschmerzen, Diarrhoe
- Schmerzen des Muskel- und Skelett-Systems
Dosierung 30 mg/d bei Morbus Paget, zusätzlich:
- Arthralgie
Dosierung 75 mg/d bei postmenopausalen Frauen mit Osteoporose, zusätzlich:
- erosive Gastritis, Erbrechen
- Arthralgie, Knochenschmerzen und Schmerz in den Extremitäten

Gelegentliche unerwünschte Wirkungen (> 1/1000)
- Iritis
- Gastritis, Ösophagitis, Dysphagie, Duodenitis, Ösophagus-Ulkus

Seltene unerwünschte Wirkungen (> 1/10000)
- Glossitis, Ösophagus-Striktur
- Leberwerte außerhalb des Normbereichs